專利名稱：膽甾烷醇衍生物的合用用途的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及癌化學療法制劑，更詳細而言，涉及合用膽留烷醇衍生物和抗癌劑而 成的癌化學療法制劑。
背景技術：
關于用于作為癌癥治療一環(huán)的化學療法的抗癌劑，進行了各種研究開發(fā)，根據(jù)結 構、作用機制等進行了分類。但是，單一制劑的有效性并不令人滿意，而且從與副作用的關 系來看，近年來將多個抗癌劑進行合用的多制劑合用療法成為主體，并對其治療效果進行 了評價。因此，迫切期待開發(fā)出一種超越以往的化學療法、進一步減輕副作用且具有更優(yōu) 異的有效性的新的合用化學療法及用于該療法的化學療法制劑。另一方面，發(fā)現(xiàn)了在膽固醇B環(huán)的雙鍵為飽和的膽甾烷醇上結合GlcNAc-Gal-、 GlcNAc-Gal-Glc-, Fuc-Gal-, Gal-Glc-, Gal-、GlcNAc-等糖鏈而得到的膽甾烷醇化合物具 有優(yōu)異的抗腫瘤活性(專利文獻1 4)。然而，將該化合物與其他抗癌劑合用的例子完全沒有報道。專利文獻1 特開2000-191685號公報專利文獻2 特開平11-60592號公報專利文獻3 國際公開第2005/007172號文本專利文獻4 國際公開第2007/026869號文本

發(fā)明內容
本發(fā)明涉及提供一種副作用得到減輕且發(fā)揮優(yōu)異的有效性的癌化學療法制劑。本發(fā)明人等鑒于上述課題進行了研究，結果發(fā)現(xiàn)將下述式(1)表示的膽留烷醇衍 生物或其環(huán)糊精包合物與公知的化學療法制劑(抗癌劑)組合使用，抗癌效果顯著地增強， 該藥劑的合用作為癌化學療法極為有用。即，本發(fā)明涉及以下的1) 14)。1) 一種癌化學療法制劑，將下述通式(1)表示的膽留烷醇衍生物或其環(huán)糊精包合
物與抗癌劑組合而成。
權利要求
一種癌化學療法制劑，將下述通式(1)表示的膽甾烷醇衍生物或其環(huán)糊精包合物與抗癌劑組合而成，式中，G表示GlcNAc Gal 、GlcNAc Gal Glc 、Fuc Gal 、Gal Glc 、Gal 或GlcNAc 。F2009800001957C00011.tif
2.根據(jù)權利要求1所述的癌化學療法制劑，在通式(1)中，G是GlcNAc-Gal-或 GlcNAc-o
3.根據(jù)權利要求1或2所述的癌化學療法制劑，其中，抗癌劑是選自紫杉烷系抗癌劑、 鉬配合物抗癌劑、培美曲唑化合物及氟脲嘧啶中的一種以上的抗癌劑。
4.根據(jù)權利要求3所述的癌化學療法制劑，其中，抗癌劑是選自紫杉醇、多烯紫杉醇、 培美曲塞二鈉、5-FU、順鉬、奧沙利鉬、環(huán)磷酰胺和伊立替康中的一種以上的抗癌劑。
5.根據(jù)權利要求1或2所述的癌化學療法制劑，其中，抗癌劑是選自紫杉烷系抗癌劑、 培美曲唑化合物及氟脲嘧啶中的一種以上的抗癌劑。
6.根據(jù)權利要求5所述的癌化學療法制劑，其中，抗癌劑是選自紫杉醇、多烯紫杉醇、 培美曲唑、5-FU、環(huán)磷酰胺和伊立替康中的一種以上的抗癌劑。
7.根據(jù)權利要求1 6中任一項所述的癌化學療法制劑，是配合劑。
8.根據(jù)權利要求1 6中任一項所述的癌化學療法制劑，是由含有膽留烷醇衍生物而 成的藥劑和含有抗癌劑而成的藥劑制成的試劑盒。
9.根據(jù)權利要求8所述的癌化學療法制劑，含有膽留烷醇衍生物而成的藥劑是脂質體 制劑。
10.下述通式(1)表示的膽留烷醇衍生物或其環(huán)糊精包合物與抗癌劑的組合在制造癌 化學療法制劑中的應用，
11.根據(jù)權利要求10所述的應用，其中，抗癌劑是選自紫杉烷系抗癌劑、培美曲唑化合 物及氟脲嘧啶中的一種以上的抗癌劑。
12.根據(jù)權利要求11所述的應用，其中，抗癌劑是選自紫杉醇、多烯紫杉醇、培美曲唑、 5-FU、環(huán)磷酰胺和伊立替康中的一種以上的抗癌劑。
13.一種癌化學療法，其特征在于，將下述通式(1)表示的膽留烷醇衍生物或其環(huán)糊精 包合物與抗癌劑進行組合給藥，
14. 根據(jù)權利要求13所述的癌化學療法，其特征在于，將膽留燒醇衍轤包合物與抗癌劑同時給藥或者間隔開分別給藥。行Ι 玩醉你生物莰其環(huán)糊精
全文摘要
本發(fā)明提供一種副作用被減輕且發(fā)揮優(yōu)異的有效性的癌化學療法制劑。所述癌化學療法制劑，將下述通式(1)表示的膽甾烷醇衍生物或其環(huán)糊精包合物與抗癌劑組合而成。(式中，G表示GlcNAc-Gal-、GlcNAc-Gal-Glc-、Fuc-Gal-、Gal-Glc-、Gal-或GlcNAc-)。
文檔編號A61K31/704GK101969961SQ20098000019
公開日2011年2月9日 申請日期2009年9月3日 優(yōu)先權日2008年3月5日
發(fā)明者淺尾高行, 矢澤伸, 西村東洋 申請人:大塚制藥株式會社;國立大學法人群馬大學