專利名稱：用作殺真菌劑的異噁唑衍生物的制作方法
用作殺真菌劑的異噁唑衍生物本發(fā)明涉及具有殺真菌活性的異噁唑化合物，涉及包含它們的農(nóng)業(yè)組合物，并且涉及所述化合物和組合物在農(nóng)業(yè)中用于防治植物上的微生物病害，特別是真菌病害的用途。嚴(yán)重真菌感染的發(fā)生率，無(wú)論是系統(tǒng)性還是局部性的，都在植物、動(dòng)物和人類中持續(xù)增長(zhǎng)。許多真菌是環(huán)境中所常見的并且對(duì)植物和哺乳動(dòng)物無(wú)害。然而，某些真菌可以在植物、人類和/或動(dòng)物中導(dǎo)致疾病。殺真菌劑是天然或合成來(lái)源的化合物，其保護(hù)植物對(duì)抗由真菌包括卵菌綱 (oomycetes)引起的損害。目前的農(nóng)業(yè)方法非常依賴于殺真菌劑的使用。事實(shí)上，某些作物的有用生長(zhǎng)離不開殺真菌劑的使用。使用殺真菌劑使得生產(chǎn)者可以增加作物產(chǎn)量，并且作為結(jié)果增加作物價(jià)值。已經(jīng)開發(fā)出許多殺真菌劑。然而，對(duì)真菌侵襲和感染的處理一直是重大問(wèn)題。此外，對(duì)殺真菌劑和抗真菌藥的抗性已成為嚴(yán)重的問(wèn)題，其使得這些試劑對(duì)某些農(nóng)業(yè)和治療用途無(wú)效。因此，需要開發(fā)新的殺真菌和抗真菌化合物(參見，例如US專利號(hào)6，673，827 ；還參見Walter的US專利號(hào)6，617，330，其描述作為殺真菌劑的嘧啶_4_烯胺)。國(guó)際專利申請(qǐng)W02006/031631提及具有殺真菌特性的一系列異噁唑衍生物。因此，需要防治真菌的備擇方法。優(yōu)選，新的化合物可以具有改善的殺真菌特性，比如改善的效力、改善的選擇性、產(chǎn)生抗性的傾向較低或者對(duì)較寬真菌譜的活性?；衔锟梢愿欣嘏渲苹蛱峁└行У倪f送和在作用場(chǎng)所的保留，或者可以更容易地生物降解。有利的化合物或其降解組分一般可以是毒性更低的。已令人驚訝地發(fā)現(xiàn)本發(fā)明的異噁唑化合物展示出乎意料的殺真菌活性，并因此適于用在農(nóng)業(yè)中作為作物保護(hù)試劑以抗擊或預(yù)防真菌侵襲，或防治對(duì)作物有害的其它病蟲害比如雜草、昆蟲或螨類。相應(yīng)地，在第一方面中，本發(fā)明提供式(I)化合物
權(quán)利要求
1.式(I)化合物
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1是H。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求2的化合物，其是式(I)化合物的(S)-對(duì)映體。
4.根據(jù)權(quán)利要求3的化合物，其是(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5- ，4-二氟苯基)異噁唑-4-基]吡啶-3-基-甲醇
5.根據(jù)權(quán)利要求3或權(quán)利要求4的化合物，具有至少80%的⑶對(duì)(R)的對(duì)映體過(guò)量。
6.一種組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)的化合物，或其農(nóng)業(yè)化學(xué)上可接受的鹽，和農(nóng)業(yè)化學(xué)上可接受的稀釋劑或載體。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的組合物，其還包含至少一種其它殺真菌劑或系統(tǒng)獲得性抗性誘導(dǎo)物。
8.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)的化合物或根據(jù)權(quán)利要求6或權(quán)利要求7的組合物作為殺真菌劑的用途。
9.防治或預(yù)防病原微生物侵染栽培植物、植物繁殖材料或工業(yè)材料的方法，包括將根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)的化合物或根據(jù)權(quán)利要求6或權(quán)利要求7的組合物以有效防治所述微生物的量施用至所述植物、其部分或其處所、植物繁殖材料或者工業(yè)材料。
10.根據(jù)權(quán)利要求9的方法，其中所述植物繁殖材料包括種子。
11.根據(jù)或權(quán)利要求10的方法，其中所述病原微生物是真菌有機(jī)體。
12.根據(jù)權(quán)利要求11的方法，其中所述真菌有機(jī)體選自小麥殼針孢Geptoria tritici)，穎枯殼多抱(Stagonospora nodorum)，致病疫霉(Phytophthora infestans)， 灰葡萄抱(Botrytis cinerea)，同果核盤菌(Sclerotinia homoeocarpa)禾口隱匿柄誘菌 (Puccinia recondite)。
13.在有此需要的受試者中治療真菌侵染的方法，包括將根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽以有效治療所述真菌侵染的量給予至所述受試者。
全文摘要
本發(fā)明涉及具有殺真菌活性的式(I)異噁唑化合物，涉及包含它們的農(nóng)業(yè)組合物，并且涉及所述化合物和組合物在農(nóng)業(yè)中用于防治植物上的微生物病害，特別是真菌病害的用途。
文檔編號(hào)A01N43/80GK102256491SQ200980150744
公開日2011年11月23日 申請(qǐng)日期2009年12月11日 優(yōu)先權(quán)日2008年12月17日
發(fā)明者C·博比奧, C·科爾西, J·凱薩比, M·格萊特, P·施奈特, S·V·文德博恩, S-F·李, U·J·哈斯, V·格拉索 申請(qǐng)人:先正達(dá)參股股份有限公司