專利名稱:一種多孔交聯(lián)聚苯乙烯磺酸樹脂負(fù)載型金雞納堿類季銨鹽及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一類多(大)孔樹脂負(fù)載的手性催化劑及制備方法,具體涉及多(大)
孔交聯(lián)聚苯乙烯磺酸樹脂負(fù)載的金雞納堿類季銨鹽的制備方法。
背景技術(shù):
手性化合物廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、生物醫(yī)學(xué)、農(nóng)藥、香料工業(yè)以及特殊材料等領(lǐng)域。雖 然手性化合物大部分的物理化學(xué)性質(zhì)相同(如熔點、溶解度、發(fā)生相同類型的化學(xué)反應(yīng) 等),但也有一些卻不同(如旋光性、氣味、生理活性等)。手性化合物可能的生理活性差異 引起藥物開發(fā)者的特別關(guān)注,如手性化合物中有的對映體藥理性質(zhì)相近,有的對映體的藥 理性質(zhì)卻相反,即一個是良藥,而另一個則是毒藥?,F(xiàn)在許多國家都規(guī)定,藥物生產(chǎn)者必須 研究藥物中所含的對映異構(gòu)體各自的藥理作用、毒性和臨床效果,從而剔除有毒的對映異 構(gòu)體。由此在世界范圍內(nèi)引發(fā)了手性化合物研究和開發(fā)的熱潮。目前,手性藥物已占銷售 藥物的一半以上,而且這種趨勢還在上升。 由于手性化合物的不同對映體可能具有不同的生理活性,因而生產(chǎn)高ee值(備 注ee值即對映體過量,表示一個對映體對另一個對映體的過量,通常用百分?jǐn)?shù)表示。)的 手性化合物是有機(jī)合成研究者和藥物生產(chǎn)廠家所追求的。在自然界中,高ee值的手性化合 物的含量是稀少的,大量的手性化合物是通過人工合成得到的, 手性化合物的制備方法主要有拆分、不對稱合成和生物合成等,隨著醫(yī)藥工業(yè)、農(nóng) 藥、生命科學(xué)以及材料等領(lǐng)域?qū)κ中曰衔锏姆N類和數(shù)量不斷增加,傳統(tǒng)的手性化合物的 制備方法己難以滿足需求,激發(fā)人們不斷尋求開發(fā)合成手性化合物的技術(shù)。不對稱合成技 術(shù)已成為目前的研究熱點,尤其是手性催化劑催化的不對稱合成。 手性催化劑大多為金屬配位化合物,催化效率高,但手性催化劑的中心離子往往 是重金屬或貴金屬,在反應(yīng)過程中可能會分解而污染產(chǎn)物,同時催化劑本身成本較高,而且 難以回收等缺點,難以大規(guī)模使用。金雞納堿是一種生物堿,存在于金雞納樹的樹皮里,金 雞納堿的季銨鹽可用于手性催化劑。相對于金屬類手性催化劑而言,金雞納堿性能穩(wěn)定、容 易買到、相對便宜、可循環(huán)使用和容易改性等有點而受到廣泛的關(guān)注。 高分子負(fù)載的金雞納堿或其季銨鹽具有容易分離、可循環(huán)使用、對環(huán)境友好等優(yōu) 點。公開號CN 101168134A報道了以介孔材料為載體,合成一種多相金雞納堿仿生催化劑。
發(fā)明者管傳金 申請人:上海第二工業(yè)大學(xué)