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金剛烷磺酰胺類化合物及其制備與應用的制作方法

文檔序號:12241398閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.一種如下式所示的金剛烷磺酰胺類化合物及其制備與抗炎作用、免疫抑制作用及在炎癥性和炎癥相關性疾病方面的治療應用;

其中A可取代在金剛烷環(huán)的2、3、4位上,A可以為H,X(F、Cl、Br、I),OH,OR,NH2,NHR,NR2,CHO,COR,COOH,COOR,CONH2,CONHR,CONR2,COOCOR等常用有機基團;B可以是H,R,Ar等常用有機基團;C可以是R,Ar等常用有機基團。

2.根據(jù)權利要求1所述A具體可以是OH,NH2,COR,COOH,CONH2等,B具體可以是(CH2)nCONH2,(CH2)nCONHR,(CH2)nCONR2等(n為1,2,3,4等),C具體可以是Me,Et,n-Pr,i-Pr,n-Bu,i-Bu,s-Bu,t-Bu,Ph,Bn等。

3.根據(jù)權利要求1或2所述進一步,A更具體是OH,NH2,COOH等,B更具體是CH2CONH2,CH2CONHR,CH2CONR2等,C更具體是Me,Et,Ph等。

4.根據(jù)權利要求1、2或3所述,一個具體的金剛烷磺酰胺類化合物實例CQMUH-011可描述為,但并不是局限于該實例,其中A取代在金剛烷環(huán)的3位上,A是OH,B是C是

5.根據(jù)權利要求1、2、3或4所述的金剛烷磺酰胺類化合物具有抗炎作用、免疫抑制作用及在炎癥性和炎癥相關性疾病方面的治療應用如自身免疫性疾病(風濕、類風濕性關節(jié)炎,強直性脊柱炎,紅斑狼瘡、克羅恩病、銀屑病、幼年特發(fā)性關節(jié)炎、葡萄膜炎等)、感染性疾病(膿毒癥、敗血癥等)、神經(jīng)退行性疾病(多發(fā)性硬化、老年性癡呆、帕金森病等)、痛風、移植免疫排斥反應及動脈粥樣硬化和腫瘤治療中的應用。

6.根據(jù)權利要求1、2、3、4或5所述,在于提供一種藥物及其組合物其特征在于,含有有效量的上述金剛烷磺酰胺類化合物,以及藥學上可接受的載體或賦形劑等制成的各種劑型及其組合物。

7.以鹽酸金剛烷胺為起始原料,用混酸及氫氧化鉀為試劑,對金剛烷胺環(huán)的3位進行羥基化,得到金剛烷氨醇;金剛烷氨醇再與鹵代B反應,制備得到氨基B取代的金剛烷氨醇,然后繼續(xù)與對甲苯磺酰氯反應,制備得到目標金剛烷磺酰胺類化合物;以及本專業(yè)技術人員所具有的專業(yè)知識能夠完成的其它相應的可替代的制備方法。

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