專利名稱：2,4－二氨基－1,3,5－三嗪,其制備方法及作為除草劑及植物生長調(diào)節(jié)劑的用途的制作方法
已知某些在6-位上經(jīng)取代的2-胺基-4-(苯氧基乙基胺基)-1，3，5-三嗪具有除草及植物生長調(diào)節(jié)的性質(zhì)；請參見WO 90/09378(US-A-5290754及US-A-5403815)，WO 94/24086(US-A-5527954)，WO 96/25404。
某些已知的化合物有使用上的缺點(diǎn)，亦即對抗有害植物的除草活性不足，使用一種活性化合物時(shí)所能控制的有害植物太少，或是對有用農(nóng)作物的選擇性不足。
本發(fā)明的目的在于提供替代性的或改進(jìn)了的2，4-二胺基-1，3，5-三嗪類活性化合物，其可用作除草劑或植物生長調(diào)節(jié)劑。
本發(fā)明提供下式(I)之化合物及其鹽類
其中R1為(C1-C6)烷基，其未經(jīng)取代或?yàn)橐换蚨鄠€(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，羥基，氰基，硝基，硫代氰酸根合基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基亞磺酰基，(C1-C4)烷基磺酰基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基及未取代或經(jīng)取代的苯基，或未取代或經(jīng)取代的苯基，R2與R3各自獨(dú)立地為氫，氨基，(C1-C6)烷基-氨基或二-〔(C1-C6)烷基〕氨基，各具有1至10個(gè)碳原子、優(yōu)選為1至6個(gè)碳原子的烴基或烴氧基，或各具有3至9個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜原子的雜環(huán)基、雜環(huán)氧基或雜環(huán)基氨基，上述提及的最后五種基團(tuán)可各為未取代的或經(jīng)取代的，或?yàn)轷；?，或R2和R3與NR2R3基團(tuán)中的氮原子共同形成具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至4個(gè)雜原子的雜環(huán)基，其中除了該氮原子之外，可能的其他雜原子選自N、O及S，且該雜環(huán)基團(tuán)可為未取代的或經(jīng)取代的，R4為氫，氨基，(C1-C6)烷基氨基，二-〔(C1-C6)烷基〕氨基，各具有1至10個(gè)碳原子、優(yōu)選為1至6個(gè)碳原子的烴基或烴氧基，或各具有3至9個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜原子的雜環(huán)基、雜環(huán)氧基或雜環(huán)基氨基，上述提及的最后五種基團(tuán)可各為未取代的或經(jīng)取代的，或?yàn)轷；?，R5和R6各自獨(dú)立地為鹵素，硝基，氰基，硫代氰酸根合基或通式為-X1-A1的基團(tuán)，其中X1為單鍵或下列通式所示的二價(jià)基團(tuán)-O-，-S(O)p-O-，-O-S(O)p-，-CO-，-O-CO-，-CO-O-，-NR’-，-O-NR’-，-NR’-O-，-NR’-CO-或-CO-NR’-，式中p為0，1或2且R’為氫，具有1至6個(gè)碳原子的烷基，苯基，苯甲基，具有3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基或具有1至6個(gè)碳原子的鏈烷酰基，且其中A1為氫或烴基或雜環(huán)基，上述提及的最后兩種基團(tuán)可各為未取代的或經(jīng)取代的，或R5和R6共同為具有2至4個(gè)碳原子的亞烷基鏈，其為未取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基，R7在各個(gè)R7情況中各自獨(dú)立地為鹵素，硝基，氰基，硫代氰酸根合基或通式為-X2-A2的基團(tuán)，基中X2為單鍵或下列通式所示的二價(jià)基團(tuán)-O-，-S(O)q-，-S(O)q-O-，-O-S(O)q-，-CO-，-O-CO-，-CO-O-，-NR”-，-O-NR”-，-NR”-O-，-NR”-CO-或-CO-NR”-，式中q為0，1或2且R”為氫，(C1-C6)烷基，苯基，(C3-C6)環(huán)烷基，且A2為氫或烴基或雜環(huán)基，上述提及的最后兩種基團(tuán)可各為未取代的或經(jīng)取代的，或兩個(gè)相鄰的R7基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)系統(tǒng)，其為碳環(huán)或含有選自O(shè)、S及N的雜環(huán)原子，且為未取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基，X為通式-O-，-S(O)r-，-NR*-或-N(O)-的基團(tuán)，其中r為0，1或2且R*為氫或具有1至4個(gè)碳原子的烷基，且n為0，1，2，3，4或5，但不包括下述式(I)化合物或其鹽a)其中R1為1-鹵乙基，1-鹵-1-甲基-乙基或1-鹵-1-甲基-丙基，R2，R3，R4，R6各為氫，R5為甲基，R7為(C1-C4)烷基，CF3，OCH3或氟，其中在n＝2時(shí)，兩個(gè)R7基團(tuán)具有相同的定義，n為0，1或2且X為氧原子，以及b)其中R1為(C1-C10)烷基，其為未取代的或被1至4個(gè)選自(C1-C4)烷氧基及羥基的取代基所取代，R2，R3，R4，R6各為氫，R5為甲基，R7為各個(gè)R7情況中各自獨(dú)立地為(C1-C4)烷基或鹵素，n為0，1，2，3或4且X為氧原子。
式(I)化合物可由適當(dāng)?shù)臒o機(jī)或有機(jī)酸(例如HCl，HBr，H2SO4或HNO3，或是草酸或磺酸類)與堿性基團(tuán)(例如胺基或烷基胺基)的加成作用而形成鹽類。以去質(zhì)子化形式存在的適當(dāng)取代基(例如磺酸類或羧酸類)可與本身為可質(zhì)子化的基團(tuán)(諸如氨基)形成內(nèi)鹽類。同樣的，也可通過適于農(nóng)用的陽離子取代適當(dāng)取代基(例如磺酸類或羧酸類)中的氫而形成鹽類。這些鹽類的實(shí)例為金屬鹽類，尤其是堿金屬鹽類，或堿土金屬鹽類，尤其是鈉和鉀鹽類，或是銨鹽類或與有機(jī)胺所成的鹽類。
在式(I)及所有后敘的通式中，烷基，烷氧基，鹵烷基，鹵烷氧基，烷基氨基和烷硫基基團(tuán)以及相應(yīng)的未取代的及/或經(jīng)取代的基團(tuán)可各為直鏈或在碳骨架中含支鏈的。除非特別指明，否則在這些基團(tuán)中以較低碳骨架者較為優(yōu)選，例如，具有1至6個(gè)碳原子的，或在未取代的基團(tuán)中，具有2上碳原子的。
(C1-C6)烷基是具有1至6個(gè)碳原子的烷基的簡示術(shù)語。鹵-(C1-C6)烷基和(C1-C6)鹵烷基均為在烷基部份具有1至6個(gè)碳原子的鹵烷基，這種表示法可相應(yīng)地用于其他(經(jīng)取代的)基團(tuán)。
烷基、包括在組合定義中的，諸如烷氧基，鹵烷基，等等為，例如，甲基，乙基，正-或異-丙基，正-，異-、叔-或2-丁基，戊基類，己基類諸如正-己基、異-己基及1，3-二甲基丁基，庚基類諸如正-庚基，1-甲基己基及1，4-二甲基戊基；烯基和炔基具有相應(yīng)于烷基的可能不飽和基團(tuán)的定義；烯基為，例如，乙烯基，烯丙基，1-甲基丙-2-烯-1-基，2-甲基-丙-2-烯-1-基，丁-2-烯-1-基，丁-3-烯-1-基，1-甲基-丁-3-烯-1-基及1-甲基-丁-2-烯-1-基；炔基為，例如，乙炔基，炔丙基，丁-2-炔-1-基，丁-3-炔-1-基，1-甲基-丁-3-炔-1-基。
環(huán)烷基中優(yōu)選為具有3-6個(gè)碳原子的飽和碳環(huán)系統(tǒng)，例如環(huán)丙基，環(huán)戊基或環(huán)己基。
鹵素為，例如，氟，氯，溴或碘。鹵烷基，鹵烯基及鹵炔基是部份或全部為鹵素所取代的烷基，烯基及炔基，優(yōu)選為氟，氯及/或溴所取代，尤其是為氟或氯所取代，例如，單鹵烷基，全鹵烷基，CF3，CHF2，CH2F，CF3CF2，CHF2CF2，CH2FCHCl，CCl3，CHCl2，CH2CH2Cl；鹵烷氧基為，例如，OCF3，OCHF2，OCH2F，CF3CF2O，CHF2CF2O，OCH2CF3及OCH2CH2Cl；同樣的取代情況適用于鹵烯基及其他為鹵素所取代的基團(tuán)，以及雖不甚優(yōu)選，但亦適用于具有非鹵素取代基的烷基。
烴基團(tuán)為直鏈、支鏈或環(huán)狀及飽和或不飽和的脂族或芳族烴基，例如，烷基，烯基，炔基，環(huán)烷基，環(huán)烯基或芳基；芳基在此情況中為單、二或多環(huán)芳族系統(tǒng)，例如苯基，萘基，四氫萘基，茚基，2，3-二氫化茚基，并環(huán)戊二烯基，芴基及類似者，以苯基優(yōu)選；烴基團(tuán)優(yōu)選為具有可高達(dá)12個(gè)碳原子的烷基，烯基或炔基或具有3，4，5或6個(gè)環(huán)原子的環(huán)烷基或苯基；同樣的情況適用于烴氧基中的烴基團(tuán)。
雜環(huán)基團(tuán)或環(huán)系統(tǒng)(雜環(huán)基)可為飽和、不飽和或雜芳族的；其優(yōu)選為在環(huán)中含有一個(gè)或多個(gè)雜原子，優(yōu)選為選自N，O及S；較為理想的是其為具有3至7個(gè)環(huán)原子的脂族雜環(huán)基或具有5或6個(gè)環(huán)原子的雜芳族基團(tuán)，并含有1，2或3個(gè)雜環(huán)原子。該雜環(huán)基團(tuán)可為，例如，雜芳族基團(tuán)或環(huán)系統(tǒng)(雜芳基)，例如，其中至少一個(gè)環(huán)含有一或多個(gè)雜原子的單、二或多環(huán)芳族系統(tǒng)，例如吡啶基，嘧啶基，噠嗪基，吡嗪基，噻吩基，噻唑基，噁唑基，呋喃基，吡咯基，吡唑基及咪唑基，或?yàn)椴糠莼蛲耆珰浠幕鶊F(tuán)諸如環(huán)氧乙烷基，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，二氧戊環(huán)基，嗎啉基或四氫呋喃基。取代的雜環(huán)基團(tuán)中的適當(dāng)取代基為下文所述者，以及氧代基。氧代基也可出現(xiàn)在以各種氧化狀態(tài)存在的雜環(huán)原子上，例如在N及S的情況中。
經(jīng)取代的基團(tuán)，諸如經(jīng)取代的烴基團(tuán)如經(jīng)取代的烷基，烯基，炔基，芳基，苯基及苯甲基，或經(jīng)取代的雜環(huán)基或雜芳基，是由未取代的骨架所得的經(jīng)取代的基團(tuán)，其取代基為，例如，一或多個(gè)、優(yōu)選為1，2或3個(gè)選自下列的基團(tuán)鹵素，烷氧基，鹵烷氧基，烷硫基，羥基，氨基，硝基，羧基，氰基，疊氮基，烷氧羰基，烷羰基，甲酰基，氨基甲?；瑔我缓投榛被驶?，經(jīng)取代的氨基，諸如?；被?，單一和二烷基氨基，烷基亞磺?；u烷基亞磺?；?，烷基磺?；u烷基磺?；约?，在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括烷基及鹵烷基；表述P“一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)鹵素，烷氧基，……及鹵烷基”意指，在多個(gè)取代基的情況中，這些取代基可為相同或不同的。表述“經(jīng)取代之基團(tuán)”如經(jīng)取代的烷基等等，為除了上述的飽和的含烴基團(tuán)作為取代基之外，也包括以相應(yīng)的不飽和脂族及芳族基團(tuán)作為取代基的那些，諸如經(jīng)取代的或未取代的烯基，炔基，烯氧基，炔氧基，苯基，苯氧基，等等。在具有碳原子的基團(tuán)的情況中，以那些具有1至4個(gè)碳原子的較為理想，尤以1或2個(gè)碳原子者為佳。一般而言，優(yōu)選的取代基是那些選自下列者鹵素如氟及氯，(C1-C4)烷基，優(yōu)選為甲基或乙基，(C1-C4)鹵烷基，優(yōu)選為CF3，(C1-C4)烷氧基，優(yōu)選為OCH3或OC2H5，(C1-C4)鹵烷氧基，硝基及氰基。在此情況中，特別理想的取代基是甲基，甲氧基及氯。
未取代的或經(jīng)取代的苯基優(yōu)選為未取代的或?yàn)檫x自下列的、相同或不同的基團(tuán)單-或多取代、優(yōu)選為可高達(dá)三取代的苯基鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵烷基，(C1-C4)鹵烷氧基及硝基，例如鄰-、間-及對-甲苯基，二甲基苯基類，2-，3-及4-氯苯基，2-，3-及4-三氟-及-三氯苯基，2，4-，3，5-，2，5-及2，3-二氯苯基，以及鄰-、間-及對-甲氧基苯基。
單-或二取代的氨基為其中氨基被N-取代的化學(xué)上安定的基團(tuán)，該氨基為例如選自下列的一或二個(gè)相同或不同的基團(tuán)所N-取代(經(jīng)取代的)烷基，(經(jīng)取代的)烷氧基，?；?經(jīng)取代的)芳基，優(yōu)選為單烷基氨基，二烷基氨基，?；被及被?，N-烷基-N-芳基氨基以及N-雜環(huán)類；在此情況中，以具有1至4個(gè)碳原子的烷基較為理想；芳基在此情況中優(yōu)選為苯基；至于?；?，則適用下文所述的定義，優(yōu)選為(C1-C4)烷?；?。同樣的情況適用于經(jīng)取代的羥基氨基或聯(lián)亞胺基。
?；鶠橛袡C(jī)酸的基團(tuán)，例如羧酸的基團(tuán)及由其所衍生的酸類的基團(tuán)，諸如硫代羧酸、未取代的或N-取代的亞氨基羧酸類的基團(tuán)或碳酸單酯類、未取代的或N-取代的氨基甲酸、磺酸類、亞磺酸類、膦酸類及次膦酸類的基團(tuán)。?；鶠?，例如，甲酰，烷基羰基諸如〔(C1-C4)烷基〕羰基，苯羰基，烷氧羰基，苯氧羰基，苯甲氧羰基，烷基磺?；?，烷基亞磺?；?，N-烷基-1-亞氨基烷基及其他有機(jī)酸類的基團(tuán)。該類基團(tuán)在各自的情況中可另外在烷基或苯基部份被取代，例如在烷基部份中為一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，烷氧基，苯基及苯氧基；苯基部份中取代的實(shí)例為前文已述及的經(jīng)取代苯基中的取代基。
本發(fā)明亦提供所有式(I)所包含的立體異構(gòu)物，以及它們的混合物。此類式(I)化合物包含一個(gè)或多個(gè)并未在式(I)中各別顯示的不對稱碳原子或雙鍵。這些以其特定空間形式定義的可能立體異構(gòu)物、諸如對映異構(gòu)物，非對映立體異構(gòu)物，Z和E異構(gòu)物均包含于式(I)中，而且可通過常用方法而從立體異構(gòu)物的混合物中制得，或可通過立體選擇性的反應(yīng)、并利用立體化學(xué)上純的起始物質(zhì)而予以制備。
互變異構(gòu)物亦包括在內(nèi)，亦即，若式(I)中三嗪環(huán)的氨基取代基含有一個(gè)N-H鍵(R2，R3及/或R4＝H)，則該互變異構(gòu)物因三嗪環(huán)中的一個(gè)或多個(gè)雙鍵轉(zhuǎn)移至該氨基取代基上而產(chǎn)生類似亞氨的結(jié)構(gòu)而形成。
就較強(qiáng)的除草作用、優(yōu)選的選擇性及/或較容易的制備而言，特別理想的前述式(I)新穎化合物或其鹽類為這些，其中R1為(C1-C4)烷基，其為未取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，羥基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基磺?；氨交?，或未取代的或經(jīng)取代的苯基，R2與R3各自獨(dú)立地為氫，氨基或(C1-C4)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，各具有1至6個(gè)碳原子的烴基或烴氧基，或雜環(huán)基，雜環(huán)氧基或雜環(huán)胺基，上述提及的最后五種基團(tuán)為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C2-C4)烯氧基，(C2-C4)炔氧基，羥基，氨基，?；被?，單-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，硝基，羧基，氰基，疊氮基，〔(C1-C4)烷氧基〕羰基，〔(C1-C4)烷基〕羰基，甲?；?，氨基甲?；?，單-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基羰基，(C1-C4)烷基亞磺?；?C1-C4)鹵烷基亞磺?；?C1-C4)烷基磺?；?C1-C4)鹵烷基磺?；约埃诃h(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵烷基，或?；騌2和R3與NR2R3基團(tuán)中的氮原子共同形成具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至2個(gè)雜環(huán)原子的雜環(huán)基團(tuán)，其中除了該氮原子之外，可能的其他雜環(huán)原子選自N、O及S，且該基團(tuán)為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，R4為氫，氨基，單-或二-〔(C1-C6)烷基〕氨基，各具有1至6個(gè)碳原子的烴基或烴氧基，或雜環(huán)基，雜環(huán)氧基或雜環(huán)氨基，上述提及的最后五種基團(tuán)為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C2-C4)烯氧基，(C2-C4)炔氧基，羥基，氨基，酰基氨基，單-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，硝基，羧基，氰基，疊氮基，〔(C1-C4)烷氧基〕羰基，〔(C1-C4)烷基〕羰基，甲?；?，氨基甲?；瑔?和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基羰基，(C1-C4)烷基亞磺?；?，(C1-C4)鹵烷基亞磺?；?C1-C4)烷基磺?；?C1-C4)鹵烷基磺?；?，未取代的或經(jīng)取代的苯基，未取代的或經(jīng)取代的苯氧基以及，在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵烷基，或?yàn)轷；?，R5和R6各自獨(dú)立地為鹵素，NO2，CN，SCN或通式為X1-A1的基團(tuán)，其中X1為單鍵或下列通式所示的二價(jià)基團(tuán)-O-，-S-，-CO-，-O-CO-，-CO-O-，-NR’-，-NR’-CO-或-CO-NR’-，式中R’為H或(C1-C4)烷基，且A1為H或具有1至6個(gè)碳原子的非環(huán)狀烴基，具有3至6個(gè)碳原子的環(huán)狀烴基或具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子的雜環(huán)基，上述提及的最后三種基團(tuán)各為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C2-C4)烯氧基，(C2-C4)炔氧基，羥基，氨基，?；被?，單-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C3-C6)環(huán)烷基氨基，硝基，羧基，氰基，疊氮基，未取代的或經(jīng)取代的雜環(huán)基，〔(C1-C4)烷氧基〕羰基，〔(C1-C4)烷基〕羰基，甲?；?，氨基甲?；?，單-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨羰基，未取代的或經(jīng)取代的苯基，未取代的或經(jīng)取代的苯氧基，未取代的或經(jīng)取代的苯基羰基，(C1-C4)烷基亞磺酰基，(C1-C4)鹵烷基亞磺?；?，(C1-C4)烷基磺?；?，(C1-C4)鹵烷基磺?；约霸诃h(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵烷基，或
R5和R6共同為具有2至4個(gè)碳原子的亞烷基鏈，其為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，(R7)n為n個(gè)R7基團(tuán)，其在n＝2，3，4或5的情況中為相同或不同的，R7在各個(gè)情況中為鹵素，硝基，氰基，硫代氰酸根合基或通式為-X2-A2的基團(tuán)，其中X2為單鍵或下列通式所示的二價(jià)基團(tuán)-O-，-S(O)q-，-S(O)q-O-，-O-S(O)q-，-CO-，-O-CO-，-CO-O-，-NR”-，-O-NR”-，-NR-O-，NR”-CO-或-CO-NR”-，式中q為0，1或2且R”為氫，(C1-C6)烷基，苯基或(C3-C6)環(huán)烷基，且其中A2為氫或(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C3-C6)環(huán)烷基，(C3-C6)環(huán)烯基，苯基或雜芳基。
上述提及的最后7種基團(tuán)各為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，羥基，硝基，氰基，氨基，?；被?，氨羰基，單-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，單-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨羰基，(C3-C6)環(huán)烷基，(C3-C6)環(huán)烷氧基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷基磺?；?C1-C6)烷基羰基，(C1-C6)烷氧基羰基，(C1-C6)烷基羰氧基，(C3-C6)環(huán)烷基羰基，苯基，苯氰基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，雜環(huán)基(C1-C6)烷基以及，在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C6)烷基，上述提及的最后20種基團(tuán)各為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，羥基，氨基，單-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，硝基，氰基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基磺酰基，(C1-C4)鹵烷氧基以及，在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵烷基，或兩個(gè)相鄰的R7基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)，其為碳環(huán)或含有1至3個(gè)選自O(shè)、S及N的雜環(huán)原子，且為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，X為通式-O-，-S(O)r-或-NR*-之基團(tuán)，其中r為0，1或2且R*為氫或具有1至4個(gè)碳原子的烷基，且n為0，1，2，3，4或5，
前述基團(tuán)中的雜環(huán)基各含有3至9個(gè)環(huán)原子，優(yōu)選為3至6個(gè)，尤以5或6個(gè)為佳，以及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子，但不包括前述a)及b)中所定義的化合物。
特別理想的式(I)新穎化合物及其鹽類還包括那些，其中R1為(C1-C4)烷基，其為未經(jīng)取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，羥基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基及苯基，或未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的苯基鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)鹵烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵烷氧基，(C1-C4)烷硫基，硝基，氰基，〔(C1-C2)烷基〕羰基，甲?；?，氨基甲酰基，單和二〔(C1-C2)烷基〕氨羰基及(C1-C4)烷基磺?；?，R2與R3各自獨(dú)立地為氫，氨基，甲?；?，氨羰基，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，鹵素-(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵素(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，鹵素-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，鹵素-(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)環(huán)烷基氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基，(C3-C6)雜環(huán)基-(C1-C4)烷基，上述提及的最后3種基團(tuán)中的環(huán)基團(tuán)為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自(C1-C4)烷基、鹵素及氰基的基團(tuán)所取代，或(C1-C6)烷酰基氨基，N-〔(C1-C6)烷酰基〕-N-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C6)烷?；被?(C1-C4)烷基，N-〔(C1-C6)烷酰基〕-N-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯基-羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基-羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基-羰基，(C1-C4)烷基氨基-羰基，二-〔(C1-C4)烷基〕-氨羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)基氨基，雜環(huán)氧基，雜環(huán)硫基，或在其非環(huán)狀部份或在其環(huán)狀部份中經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后21種基團(tuán)中的一種鹵素，硝基，氰基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)鹵烷氧基，甲酰基，(C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基-羰基以及在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵烷基，或R2和R3與NR2R3基團(tuán)中的氮原子共同形成具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至2個(gè)雜環(huán)原子的雜環(huán)基團(tuán)，其中除了該氮原子之外，可能的其他雜環(huán)原子選自N、O及S，且該基團(tuán)為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，R4為氫，氨基，甲?；濒驶?，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，鹵-(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，鹵-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，鹵-(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基，二-〔(C1-C4)烷基〕-氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)環(huán)烷基氨基，-(C1-C4)烷基，(C3-C9)環(huán)烷基，(C3-C9)雜環(huán)基-(C1-C4)烷基，上述提及的最后3種基團(tuán)中的環(huán)基團(tuán)為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自(C1-C4)烷基、鹵素及氰基的基團(tuán)所取代，或(C1-C6)烷?；被?，N-〔(C1-C6)烷?；?N-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C6)烷?；被?(C1-C4)烷基，N-〔(C1-C6)烷?；?N-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯基-羰基(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基-羰基(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基-羰基，(C1-C4)烷基氨基-羰基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)基氨基，雜環(huán)氧基，雜環(huán)硫基，或在其非環(huán)狀部份或優(yōu)選在其環(huán)狀部份中經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后21種基團(tuán)中的一種鹵素，硝基，氰基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)鹵烷基，(C1-C4)鹵烷氧基，甲?；?C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基-羰基以及，在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵烷基，R5和R6各自獨(dú)立地為氫，鹵素，羥基，氨基，硝基，甲基，氨羰基，羧基，氰基，硫代氰酸根合基，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，鹵-(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，鹵-(C1-C4)烷硫基，(C2-C6)烯基，鹵-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，鹵-(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基，二-〔(C1-C4)烷基〕-氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基，具有3至6個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基-(C1-C4)烷基，上述提及的最后3種基團(tuán)中的環(huán)基團(tuán)為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自(C1-C4)烷基、鹵素及氰基的基團(tuán)所取代，或(C1-C6)烷?；被?，N-〔(C1-C6)烷酰基〕-N-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C6)烷酰基氨基-(C1-C4)烷基，N-〔(C1-C6)烷酰基〕-N-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基-羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基-羰基，(C1-C4)烷基氨基-羰基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)基氨基，雜環(huán)氧基，雜環(huán)硫基，或在其非環(huán)狀部份在或在其環(huán)狀部份中經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后21種基團(tuán)中的一種鹵素，硝基，氰基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)鹵烷氧基，甲酰基，(C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基羰基以及，在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵烷基，或R5和R6共同為具有2至4個(gè)碳原子的亞烷基鏈，其為未取代的或經(jīng)一個(gè)多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，(R7)n為n個(gè)R7基團(tuán)，其在n＝2，3，4及5的情況中為相同或不同的，R7在各個(gè)情況中為鹵素，羥基，氨基，硝基，甲?；?，氨羰基，氨羰基-(C1-C4)烷基，羧基，氰基，硫代氰酸根合基或(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，(C1-C4)烷基磺酰基，(C3-C6)環(huán)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C3-C6)環(huán)烷基-(C1-C4)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基-(C1-C4)烯基，(C3-C6)環(huán)烷基-(C1-C4)炔基，(C1-C6)烷羰基，(C3-C6)環(huán)烷氧基，(C3-C6)環(huán)烷基-羰基，(C1-C6)烷氧基-羰基，(C1-C6)烷基-羰氧基，(C1-C6)烷羰基-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧羰基-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基羰氧基-(C1-C6)烷基，(C3-C6)環(huán)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基羰基-(C1-C4)烷基，單-(C1-C6)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C6)烷酰基氨基，N-〔(C1-C6)烷酰基〕-N-)(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C6)烷?；被?(C1-C4)烷基或N-〔(C1-C6)烷?；?N-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，上述提及的最后26種基團(tuán)為各在其非環(huán)狀部份或在其環(huán)狀部份經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，硝基，氨基，氨基-(C1-C4)烷基，單-和二-〔(C1-C4)烷基〕-氨基-(C1-C4)烷基，羥基，氰基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)鹵烷氧基，(C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基-羰基以及，在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵烷基，或苯基，苯氧基，苯硫基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，苯基磺?；窖趸?(C1-C6)烷基，苯羰基-(C1-C6)烷基，苯氧羰基-(C1-C6)烷基，苯羰氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C6)烷基，苯基-(C1-C6)烯基，苯基-(C1-C6)炔基，雜環(huán)基，雜環(huán)氧基，雜環(huán)硫基，雜環(huán)基磺?；?，雜環(huán)基氨基，雜環(huán)基-(C1-C6)烷基，或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后20種基團(tuán)中的一種鹵素，羥基，硝基，氰基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，(C1-C4)烷基磺酰基，(C1-C6)鹵烷基及(C1-C6)鹵烷氧基，或兩個(gè)相鄰的R7基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)，其為碳環(huán)或含有選自O(shè)、S及N的雜環(huán)原子，且為未取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，
X為通式-O-，-S-或-NR*-的基團(tuán)，其中R*為氫或具有1至4個(gè)碳原子的烷基，且n為0，1，2，3，4或5，前述基團(tuán)中的雜環(huán)基各含有3至6個(gè)環(huán)原子以及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子，但不包括前述a)及b)中所定義的化合物。
優(yōu)選的式(I)新穎化合物及其鹽類為這些，其中R1為(C1-C4)烷基，(C1-C4)鹵烷基，(C1-C4)羥烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基或苯甲基，R2與R3各自獨(dú)立地為氫，氨基，甲?；?C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基或苯基，苯基-(C1-C4)烷基或苯氧基-羰基，或在其苯基部份經(jīng)選自下列的基團(tuán)最高達(dá)三次取代的上述提及的最后三種基團(tuán)中的一種鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基及(C1-C4)烷氧基-羰基，或R2和R3與NR2R3基團(tuán)中的氮原子共同形成具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至2個(gè)雜環(huán)原子的雜環(huán)基團(tuán)，其中除了該氮原子之外，可能的其他雜環(huán)原子選自N及O，且該基團(tuán)為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，R4為氫，氨基，甲?；?，(C1-C4)烷基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C1-C4)二烷基氨基-(C1-C4)烷基，苯基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，苯氧基-羰基，苯基氨基-羰基，或在其苯基部份經(jīng)選自下列的基團(tuán)所單-至三-取代的上述提及的最后五種基團(tuán)中的一種鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基及(C1-C4)烷氧基-羰基，R5和R6各自獨(dú)立地為氫，(C1-C4)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，苯基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基或在其苯基部份經(jīng)選自下列的基團(tuán)所單-至三-取代的上述提及的最后三種基團(tuán)中的一種鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基及(C1-C4)烷氧基-羰基，或R5和R6共同為具有2至4個(gè)碳原子的亞烷基鏈，其為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，(R7)n為n個(gè)R7基團(tuán)，其在n＝2，3，4或5的情況中為相同或不同的，R7在各個(gè)情況中為鹵素，羥基，氨基，硝基，甲?；?，氨羰基，羧基，氰基，硫代氰酸根合基，(C1-C6)烷基，(C1-C4)烷氧基，鹵-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基，羥基-(C1-C4)烷基，羥基(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C3-C6)環(huán)烷基，鹵-(C3-C6)環(huán)烷基，(C2-C6)烯基，鹵-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，鹵-(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基羰基，(C1-C4)鹵烷基羰基，(C3-C6)環(huán)烷氧基，鹵-(C3-C6)環(huán)烷氧基，(C3-C6)環(huán)烷基羰基，鹵-(C3-C6)環(huán)烷基羰基，(C1-C4)烷氧基羰基，鹵-(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C4)烷羰氧基，鹵-(C1-C4)烷羰氧基，(C1-C4)烷羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷羰氧基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，鹵-(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C6)烷?；被?，N-〔(C1-C6)烷?；?N-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C6)烷?；被?(C1-C4)烷基，N-〔(C1-C6)烷?；?N-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，或苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯羰基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，苯基-(C2-C6)烯基，苯基-(C2-C6)炔基，雜環(huán)基，雜環(huán)氧基，雜環(huán)硫基，雜環(huán)基氨基，雜環(huán)基-(C1-C4)烷基，或在其環(huán)狀部份經(jīng)一個(gè)上或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后15種基團(tuán)中的一種鹵素，羥基，硝基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)鹵烷基及(C1-C4)鹵烷氧基，或兩個(gè)相鄰的R7基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)，其為碳環(huán)或含有選自O(shè)、S及N的雜環(huán)原子，且為未取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，X為通式-O-或-NR*-的基團(tuán)，其中R*為氫或甲基，且n為0，1，2，3，4或5，前述基團(tuán)中的雜環(huán)基各含有3至6個(gè)環(huán)原子以及1至3個(gè)選自N、O及S、優(yōu)選為選自N及O的雜環(huán)原子，但不包括前述a)及b)中所定義的化合物。
優(yōu)選的式(I)新穎化合物及其鹽類還包括按照權(quán)利要求1-4中之一所定義的那些，其中R1為(C1-C4)烷基，(C1-C4)鹵烷基，(C1-C4)羥烷基或(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，R2與R3各自獨(dú)立地為氫，氨基，甲?；?C1-C4)烷基，或R2和R3與NR2R3基團(tuán)中的氮原子共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基團(tuán)，其中除了該氮原子之外，可另含有一個(gè)選自N及O的其他雜環(huán)原子，R4為氫或(C1-C4)烷基，R5為氫，(C1-C4)烷基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C3-C6)環(huán)烷基或(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基或苯基，優(yōu)選為甲基，乙基，正丙基，異丙基或環(huán)丙基，且R6為氫，(C1-C4)烷基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C3-C6)環(huán)烷基或(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基或苯基，優(yōu)選為氫，或R5和R6共同為具有2至4個(gè)碳原子的亞烷基鏈，R7各自獨(dú)立地為鹵素，羥基，氨基，硝基，甲?；然?，氰基，(C1-C6)烷基，(C1-C4)烷氧基，鹵-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基，羥基-(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基，(C3-C6)環(huán)烷基，鹵-(C3-C6)環(huán)烷基，(C2-C6)烯基，鹵-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，鹵-(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基羰基，鹵-(C1-C4)烷基羰基，(C1-C4)烷氧基羰基，鹵-(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C4)烷羰氧基，鹵-(C1-C4)烷羰氧基，(C1-C4)烷羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，鹵-(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯羰基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，苯基-(C2-C4)烯基，苯基-(C2-C4)炔基，雜環(huán)基，雜環(huán)氧基，雜環(huán)硫基，雜環(huán)基氨基，或在其環(huán)狀部份經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后14種基團(tuán)中的一種鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵烷基及(C1-C4)鹵烷氧基，前述基團(tuán)中的雜環(huán)基含有3至6個(gè)環(huán)原子以及1至3個(gè)選自N及O的雜環(huán)原子，或兩個(gè)相鄰的R7基z團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)，其為碳環(huán)或含有選自O(shè)及N的雜環(huán)原子，且為未取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)(C1-C4)烷基所取代，X為通式-O-或-NH-的基團(tuán)且n為0，1，2，3，4或5，但不包括前述a)及b)中所提及的化合物。
尤為理想的式(I)新穎化合物及其鹽類包括那些，其中a1)R1為(C1-C6)鹵烷基，優(yōu)選為(C1-C4)鹵烷基，R2，R3，R4，R6各為氫，R5為甲基，n為3，4或5，X為氧原子且(R7)n為n個(gè)相同或不同的R7基團(tuán)，R7在各個(gè)情況中為鹵素，羥基，氨基，硝基，甲?；然?，氰基，(C1-C6)烷基，(C1-C4)烷氧基，鹵-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基，羥基-(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C3-C6)環(huán)烷基，鹵-(C3-C6)環(huán)烷基，(C2-C4)烯基，鹵-(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，鹵-(C2-C4)炔基，(C1-C4)烷基羰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C4)烷羰氧基，(C1-C4)烷羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，或苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯羰基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，或在其苯基部份經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后8種基團(tuán)中的一種鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵烷基及(C1-C4)鹵烷氧基，或兩個(gè)相鄰的R7基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)，其為碳環(huán)或含有一個(gè)或兩個(gè)選自O(shè)及N的雜環(huán)原子，且為未取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)(C1-C4)烷基所取代，或a2)R1為(C1-C6)鹵烷基，優(yōu)選為(C1-C4)鹵烷基，R2，R3，R4，R6各為氫，R5為甲基，n為1或2，X為氧原子，(R7)n為n個(gè)R7基團(tuán)，其在n＝2的情況中為定義相同的基團(tuán)，R7在各個(gè)情況中為氯，溴，碘，羥基，氨基，硝基，甲酰基，羧基，氰基，(C2-C4)烷氧基，經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自氯，溴及碘的基團(tuán)所取代的甲基，(C2-C4)鹵烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基，羥基-(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C3-C6)環(huán)烷基，鹵-(C3-C6)環(huán)烷基，(C2-C4)烯基，鹵-(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，鹵-(C2-C4)炔基，(C1-C4)烷基羰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C4)烷羰氧基，(C1-C4)烷羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，鹵-(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基胺基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，或苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯羰基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，或在其苯基部份經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后8種基團(tuán)中的一種鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵烷基及(C1-C4)鹵烷氧基，或兩個(gè)相鄰的R7基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)，其為碳環(huán)或含有1或2個(gè)選自O(shè)及N的雜環(huán)原子，且為未取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)(C1-C4)烷基所取代，或a3)R1為(C1-C6)鹵烷基，優(yōu)選為(C1-C4)鹵烷基，R2，R3，R4，R6各為氫，R5為甲基，n為2，X為氧原子且(R7)n為兩個(gè)R7基團(tuán)，這兩個(gè)R7基團(tuán)為結(jié)構(gòu)上不同且如前述a1)中所定義的基團(tuán)，或兩個(gè)相鄰的R7基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)，其為碳環(huán)或含有1或2個(gè)選自O(shè)及N的雜環(huán)原子，且為未取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)(C1-C4)烷基所取代，或b1)R1為(C1-C6)烷基，優(yōu)選為(C1-C4)烷基，其為未取代的或經(jīng)1至4個(gè)選自(C1-C4)烷氧基及羥基的取代基所取代，R2，R3，R4，R6各為氫，R5為甲基，n為1，2，3或4，X為氧原子且(R7)n為n個(gè)R7基團(tuán)，其在n＝2，3或4的情況中為相同或不同，R7在各個(gè)情況中為羥基，氨基，硝基，甲?；然?，氰基，(C1-C4)烷氧基，鹵-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基，羥基-(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C3-C6)環(huán)烷基，鹵-(C3-C6)環(huán)烷基，(C2-C4)烯基，鹵-(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，鹵-(C2-C4)炔基，(C1-C4)烷基羰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C4)烷羰氧基，(C1-C4)烷羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，鹵-(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，或苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯羰基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，或在其苯基部份經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后8種基團(tuán)中的一種鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵烷基及(C1-C4)鹵烷氧基，或兩個(gè)相鄰的R7基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)，其為碳環(huán)或含有1或2個(gè)選自O(shè)及N的雜環(huán)原子，且為未取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)(C1-C4)烷基所取代。
本發(fā)明亦提供式(I)新穎化合物或其鹽類的制備方法，該方法包含a)使下式(II)化合物R1-Fu (II)其中Fu為選自下列的官能基羧酸酯，羧酸原酸酯，羧酰氯，羧酰胺，羧酸酐及三氯甲基，與下式(III)的縮二胍化合物或其酸加成鹽反應(yīng)
或b)使下式(IV)化合物
其中Z1為可置換的基團(tuán)或離去基團(tuán)，與下式(V)的適當(dāng)?shù)陌坊蚱渌峒映甥}反應(yīng)
其中在式(II)，(III)，(IV)及(V)中，R1至R7及X等基團(tuán)以及n均如式(I)中定義。
式(II)與式(III)化合物的反應(yīng)優(yōu)選在惰性有機(jī)溶劑例如四氫呋喃(THF)，二噁烷，乙腈，二甲替甲酰胺(DMF)，甲醇及乙醇中，于堿催化下以及-10℃至溶劑沸點(diǎn)之間的溫度下、優(yōu)選為20℃至60℃下進(jìn)行；若使用式(III)的酸加成鹽類，則通常借助一種堿將其原位釋出。適用的堿類或堿性催化劑為堿金屬氫氧化物，堿金屬氫化物，堿金屬碳酸鹽，堿金屬醇鹽，堿土金屬氫氧化物，堿土金屬氫化物，堿土金屬碳酸鹽或有機(jī)堿類諸如三乙胺或1，8-二氮雜二環(huán)〔5.4.0〕十一碳-7-烯(DBU)。在此情況中，各種堿的用量系相對于式(III)化合物例如為0.1至3摩爾當(dāng)量。相對于式(III)化合物而言，式(II)化合物的用量可為，舉例而言，相同摩爾量或過量至2摩爾當(dāng)量。原則上，適用的方法是文獻(xiàn)中已知的(請參見綜合雜環(huán)化學(xué)，A.R.Katritzky，C.W.Rees，Pergamon出版社，牛津，紐約，1984，卷3；2B部分；ISBN 0-08-030703-5，290頁)。
式(IV)與式(V)化合物的反應(yīng)優(yōu)選在惰性有機(jī)溶劑例如，THF，二噁烷，乙腈，DMF，甲醇及乙醇中，于堿催化下以及-10℃至各溶劑或溶劑混合物的沸點(diǎn)之間的溫度下、優(yōu)選為20℃至60℃下進(jìn)行；若以酸加成鹽形式使用化合物(V)，則可以堿使其原位釋出。適用的堿類或堿性催化劑為堿金屬氫氧化物，堿金屬氫化物，堿金屬碳酸鹽，堿金屬醇鹽，堿土金屬氫氧化物，堿土金屬氫化物，堿土金屬碳酸鹽或有機(jī)堿類諸如三乙胺或1，8-二氮雜二環(huán)〔5.4.0〕十一碳-7-烯(DBU)。在此情況中，各種堿的用量通常相對于式(IV)化合物為1至3摩爾當(dāng)量，式(IV)化合物的用量相對于式(V)化合物而言可為例如相同摩爾量或過量至2摩爾當(dāng)量?；旧?，適用的方法是文獻(xiàn)中已知的(請參考綜合雜環(huán)化學(xué)，A.R.Katritzky，C.W.Rees，Pergamon出版社，牛津，紐約，1984，卷3；2B部；ISBN 0-08-030703-5，482頁)。
式(II)，(III)，(IV)及(V)的前體可由商業(yè)市場上獲得，或可藉文獻(xiàn)中已知的方法或類似的方法制得。適當(dāng)制備方法的實(shí)例敘述如下。
化合物(II)，(III)及(V)可例如由EP-A-0492615，EP-A-0509544及EP-A-0506059以及其中所引用的文獻(xiàn)中所述的方法或類似的方法制備。
式(IV)化合物或其直接前體，舉例而言，可制備如下1.經(jīng)由式(II)化合物與下式(VI)的脒基-硫脲衍生物的反應(yīng)而制得
其中Z2(C1-C4)烷基或苯基-(C1-C4)烷基，且R2和R3定義如式(I)中，所得的式(IV)化合物中Z1為-SZ2。
2.經(jīng)由下式(VII)的脒或其酸加成鹽
其中R1定義如式(I)中，與下式(VIII)的N-氰基二硫代亞氨基碳酸酯的反應(yīng)而制得
其中Z3為(C1-C4)烷基或苯基-(C1-C4)烷基，所得的式(IV)化合物中Z1為-S-Z3。
3.經(jīng)由堿金屬二氨基氰與前述式(II)的羧酸衍生物的反應(yīng)而制得，所得式(IV)化合物中Z1為NH2。
4.先經(jīng)由三氯乙腈與下式(IX)的腈的反應(yīng)R1-CN (IX)其中R1定義如式(I)中，而制得下式(X)的化合物
其中Z1和Z4均為CCl3，隨后令其與式HNR2R3化合物(R2和R3如式(I)中)反應(yīng)，得到其中Z1為CCl3的式(IV)化合物。
式(II)的羧酸衍生物與式(VI)的脒基硫脲衍生物的反應(yīng)優(yōu)選為在有機(jī)溶劑中、例如丙酮，THF，二噁烷，乙腈，DMF，甲醇及乙醇中，于堿催化下以及-10℃至溶劑沸點(diǎn)之間的溫度下、優(yōu)選為0℃至20℃下進(jìn)行。然而此反應(yīng)也可在水中或水性溶劑混合物中、利用一或多種前述的有機(jī)溶劑來進(jìn)行。若化合物(VI)以酸加成鹽的形式使用，則可視需要以堿使其原位釋出。適用的堿類或堿性催化劑為堿金屬氫氧化物，堿金屬氫化物，堿金屬碳酸鹽，堿金屬醇鹽，堿土金屬氫氧化物，堿土金屬氫化物，堿土金屬碳酸鹽或有機(jī)堿類諸如三乙胺或1，8-二氮雜二環(huán)〔5.4.0〕十一碳-7-烯(DBU)。在此情況中，各種堿的用量相對于式(VI)化合物為1至3摩爾當(dāng)量。式(II)與(VI)化合物的用量可為，舉例而言，相同摩爾量或式(II)化合物可過量達(dá)2摩爾當(dāng)量。基本上，適用的方法是文獻(xiàn)中已知的(請參見H.Eilingsfeld，H.Scheuermann，化學(xué)通訊；1967，100，1874)。
式(VII)的脒類與式(VIII)的N-氰基二硫代亞氨基碳酸酯的反應(yīng)優(yōu)選為在惰性有機(jī)溶劑例如乙腈，DMF，二甲基乙酰胺(DMA)，N-甲基吡咯烷酮(NMP)，甲醇及乙醇中，于堿催化下以及-10℃至溶劑沸點(diǎn)之間的溫度下、優(yōu)選為20℃至80℃下進(jìn)行。若式(VII)化合物以酸加成鹽的形式使用，則可視需要以堿使其原位釋出。適用的堿類或堿性催化劑為堿金屬氫氧化物，堿金屬氫化物，堿金屬碳酸鹽，堿金屬醇鹽，堿土金屬氫氧化物，堿土金屬氫化物，堿土金屬碳酸鹽或有機(jī)堿類諸如三乙胺或1，8-二氮雜二環(huán)〔5.4.0〕十一碳-7-烯(DBU)。在此情況中，各種堿的用量相對于式(VIII)化合物例如為1至3摩爾當(dāng)量；式(VII)與(VIII)化合物的用量通常為相同摩爾量或式(VII)化合物可過量2摩爾當(dāng)量?；旧?，適用的方法是文獻(xiàn)中已知的(請參見T.A.Riley，W.J.Henney，N.K.Dalley，B.E.Wilson，R.K.Robins；雜環(huán)化學(xué)雜志；1986，23(6)，1706-1714)。
其中Z1＝氯的式(X)中間體的制備，可經(jīng)由堿金屬二氨基氰與式(II)的羧酸衍生物的反應(yīng)來進(jìn)行，式(II)中的Fu因此優(yōu)選為羧酰氯或羧酰胺官能基。這些反應(yīng)成份的反應(yīng)，例如，在惰性有機(jī)溶劑例如甲苯，氯苯或氯化烴類中，于酸催化下以及-10℃至溶劑沸點(diǎn)之間的溫度下、優(yōu)選為20℃至80℃下進(jìn)行，此外也可使用適當(dāng)?shù)穆然瘎├缏妊趸自谠簧蠈⑺a(chǎn)生的中間體氯化。適用的酸類實(shí)例為氫鹵酸類諸如HCl，或是路易士酸類例如AlCl3或BF3(請參見US-A-5095113，杜邦公司)。
其中Z1，Z4＝三鹵甲基的式(X)中間體的制備，可經(jīng)由相應(yīng)的三鹵乙腈類與式(IX)的腈的反應(yīng)來進(jìn)行。這些反應(yīng)成份的反應(yīng)例如在惰性有機(jī)溶劑例如甲苯，氯苯或氯化烴類中，于酸催化下及-40℃至溶劑沸點(diǎn)的溫度下、優(yōu)選為-10℃至30℃下進(jìn)行。適用酸類的實(shí)例為氫鹵酸類諸如HCl，或是路易士酸類例如AlCl3或BF3(請參見FP-A-130939，汽巴-嘉基公司)。
其中Z1＝(C1-C4)烷基巰基或未取代的苯基-(C1-C4)烷基硫基或(C1-C4)烷基苯硫基的式(IV)烷基巰基的式(IV)中間體可在下述條件下轉(zhuǎn)化為更具反應(yīng)性的、其中Z1為Cl的式(IV)的氯三嗪類，即在惰性有機(jī)溶劑例如甲苯，氯苯，氯化烴類或其他物質(zhì)中，于-40℃至溶劑沸點(diǎn)之間的溫度下、優(yōu)選為20℃至80℃下，利用適當(dāng)?shù)穆然瘎├缭芈然蚵妊趸走M(jìn)行轉(zhuǎn)化(請參見J.K.Chakrabarti，D.E.Tupper；四面體1975，31(16)，1879-1882)。
其中Z1＝(C1-C4)烷基巰基或未取代的或取代的苯基-(C1-C4)烷基硫基或(C1-C4)烷基苯硫基的式(IV)中間體，可在下述條件下予以氧化，即在適當(dāng)溶劑例如氯化烴類，乙酸，水，醇類，丙酮或它們的混合物中，于0℃至溶劑沸點(diǎn)之間的溫度下、優(yōu)選為20℃至80℃下，利用適當(dāng)?shù)难趸瘎┲T如間氯過苯甲酸，過氧化氫或過一硫酸鉀進(jìn)行氧化(請參見T.A.Riley，W.J.Henney，N.K.Dalley，B.E.Wilson，R.K.Robins；雜環(huán)化學(xué)雜志；1986，23(6)，1706-1714)。
下列酸類適用于制備式(I)化合物的酸加成鹽類氫鹵酸類諸如鹽酸或氫溴酸，以及磷酸，硝酸，硫酸，單-或雙官能的羧酸類和羥基羧酸類，諸如乙酸、馬來酸、丁二酸、富馬酸、酒石酸、檸檬酸、水楊酸、山梨酸或乳酸，及磺酸類諸如對甲苯磺酸或1，5-亞萘基二磺酸。式(I)的酸加成化合物可經(jīng)由常用的成鹽方法以簡單的方式制得，例如經(jīng)由將式(I)化合物溶解于適當(dāng)?shù)挠袡C(jī)溶劑例如甲醇，丙酮，二氯甲烷或揮發(fā)油中、并在0至100℃的溫度下將酸加入其中，且可以已知方式予以離析，例如濾出，并可視情況以惰性有機(jī)溶劑清洗的方式予以純化。
式(I)化合物的堿加成鹽類優(yōu)選為在惰性極性溶劑例如水，甲醇或丙酮，于0至100℃的溫度下制備。適用于制備本發(fā)明鹽類的堿的實(shí)例為堿金屬碳酸鹽，諸如碳酸鉀，堿金屬-及堿土金屬氫氧化物如NaOH或KOH，堿金屬-及堿土金屬氫化物如NaH，堿金屬及堿土金屬醇鹽如甲醇鈉及叔丁醇鉀，或氨或乙醇胺。
上述各種方法中所提及的“惰性溶劑”是指在各別情況中的特定反應(yīng)條件下為惰性的溶劑，并非必須在所有反應(yīng)條件下為惰性的。
式(I)新穎化合物及其鹽類-在后文中并稱為式(I)(本發(fā)明)化合物-具有對抗經(jīng)濟(jì)上極為重要的廣譜單或雙子葉有害植物的極好的除草活性。此類活性化合物對于難以控制的由根莖、塊根或其他永久性器官發(fā)芽的多年生莠草亦具有有效的作用。在本發(fā)明中，這些物質(zhì)是否在播種前、苗前或苗后施加并不重要。
下面以舉例的方式提出可為本發(fā)明化合物控制的代表性單-或雙子葉莠草植物，但并不因提出這些植物而使本發(fā)明僅限于這些特定物種。
在單子葉莠草類方面有，例如，一年生植物中的燕麥，黑麥草、看麥娘、草蘆、稗子、馬唐、狗尾草及莎草類，在多年生植物方面有，冰草，絆根草，獲及高梁，還有多年生的莎草類。
在雙子葉莠草類中，作用范圍包括下列物種，例如，一年生的豬殃殃、槿菜、婆婆納、野芝麻、繁縷、莧、芥、牽牛、母菊、茼麻及稔草，以及多年生的旋花、薊、酸模及蒿。
本發(fā)明的新穎活性化合物對于在特定耕種條件下發(fā)生于稻米中的莠草，例如，慈菇、澤瀉、針蘭、蔗草及莎草等，也顯示極佳的控制作用。
若將本發(fā)明新穎化合物在苗前施加于土壤表面，則可完全防止莠草苗的出土，或是該莠草會(huì)生長至種葉期，但接著停止生長并最后在三至四星期后相繼死凈。
當(dāng)將本發(fā)明活性化合物施加于植物出苗后的綠色部份上時(shí)，同樣會(huì)在處理后發(fā)生極快速且徹底的生長停止，而且該莠草植物會(huì)停滯在施藥當(dāng)時(shí)的生長期，或是在一段時(shí)間后相繼死凈，因此可及早消除并以持續(xù)的方式消除有害于農(nóng)作物的莠草競爭。
雖然本發(fā)明新穎化合物具有對抗單-或雙子葉莠草的極佳除草活性，經(jīng)濟(jì)上重要的農(nóng)作物例如小麥、大麥、裸麥、稻米、玉米、甜菜、棉花及黃豆等只會(huì)受到無關(guān)重要的損害或完全無損。因此，本發(fā)明化合物極適用于選擇性地控制在農(nóng)作物種植方面所不要的植物生長。
此外，本發(fā)明的物質(zhì)對農(nóng)作物具有極佳的生長調(diào)節(jié)特性。它們會(huì)以調(diào)節(jié)的方式介入植物本身的新陳代謝作用，因此可用于以經(jīng)過控制的方式影響植物組織成份，以及用于促進(jìn)收獲，例如使植物干燥脫水和阻礙其生長等。它們也適用于整體控制和抑制不要的莖葉生長，同時(shí)不會(huì)摧毀該植物。對許多單子葉及雙子葉農(nóng)作物而言，莖葉生長的抑制相當(dāng)重要，因?yàn)槿绱丝蓽p少或完全防止倒伏現(xiàn)象。
本發(fā)明新穎化合物可用于下列形式的常用制劑中可濕性粉末、乳油、噴灑溶液、粉劑或粒劑。本發(fā)明因此也涉及含有式(I)化合物的除草劑及植物生長調(diào)節(jié)劑組合物。
取決于有效的生物及/或物化參數(shù)，式(I)化合物可以多種方式調(diào)配?？赡艿倪m當(dāng)制劑的實(shí)例有可濕性粉末(WP)，水溶性粉末(SP)，水溶性濃體，乳油(EC)，乳液(EW)諸如水包油型和油包水型乳液，噴灑溶液，濃懸液(SC)，油基或水基分散液，油可混溶的溶液，膠囊懸浮體(CS)，粉劑(DP)，種子包衣劑，用于撒播及土壤施用的粒劑，微粒劑(GR)，噴灑用粒劑，涂覆用粒劑和吸附粒劑，水分散性粒劑(WG)，水溶性粒劑(SG)，ULV配制劑，微膠囊及蠟劑。
這些各別的制劑類型原則上是已知的，且已述于，例如，下列文獻(xiàn)中Winnacker-Kuchler，“化學(xué)工藝學(xué)”，卷7，C.Hauser出版社，慕尼黑，第4版，1986，Wade van Valkenburg，“農(nóng)藥制劑”，Marcel Dekker，N.Y.，1973；K.Martens，“噴霧干燥”手冊，第3版，1979，G.Goodwin公司，倫敦。
所需的配制助劑，諸如惰性材料，表面活性劑，溶劑及其他添加劑等同樣也是已知的，且已述于，例如，下列文獻(xiàn)中Watkins“殺蟲粉劑稀釋物和載體手冊”第2版，Darland Books，Caldwell N.J.，H.v.Olphen，“粘土膠體化學(xué)導(dǎo)論”，第2版，J.Wiley & Sons，N.Y.；C.Marsden，“溶劑指南”第2版，Interscience，N.Y.1963；McCutcheon’s“清潔劑和乳化劑年鑒”，MC出版公司，Ridgewood N.J.；Sisley and Wood，“表面活性劑百科全書”化學(xué)出版公司，N.Y.1964；Schonfeldt，“表面活性的乙氧加合物”，科學(xué)出版公司，斯圖加特，1976；Winnacker-Kuchler，“化學(xué)工藝學(xué)”，卷7，C.Hauser出版社，慕尼黑，第4版，1986。
此外也可以這些制劑作為基礎(chǔ)物，與其他殺蟲活性物質(zhì)例如殺蟲劑、殺螨劑、除草劑及殺微菌劑，以及與安全劑、肥料及/或生長調(diào)節(jié)劑組合制成組合物，例如制成以已混合好的形式或桶混混合物形式。
可濕性粉末為可均勻分散于水中的制劑，其除了活性化合物及稀釋劑或惰性物質(zhì)之外，亦含有離子型及/或非離子型表面活性劑(潤濕劑、分散劑)，聚多乙氧基化烷基酚類，聚乙氧基化脂肪族醇類，聚乙氧基化脂肪族胺類，脂肪族醇聚乙二醇醚硫酸鹽類，烷基磺酸鹽類，烷基苯磺酸鹽類，木質(zhì)素磺酸鈉，2，2’-二萘基甲烷-6，6’-二磺酸鈉，二丁基亞萘基磺酸鈉或油酰甲基?；撬徕c。為制備可濕性粉末，需將除草活性化合物磨碎，例如在常用設(shè)備如錘磨機(jī)、吹磨機(jī)及噴氣磨機(jī)中予以磨碎，并同時(shí)或隨后與配制助劑混合。
乳油的制法如下，即將活性化合物溶于有機(jī)溶劑例如丁醇、環(huán)己酮、二甲基甲酰胺、二甲苯或是沸點(diǎn)相當(dāng)高的芳族化合物或烴類或這些有機(jī)溶劑的混合物中，并加入一種或多種離子型及/或非離子型表面活性劑(乳化劑)。可使用的乳化劑實(shí)例有烷基芳基磺酸鈣，諸如十二碳烷基苯磺酸鈣，或非離子性乳化劑，諸如脂肪酸聚乙二醇酯類、烷基芳基聚乙二醇醚類、脂肪族醇聚乙二醇醚類、環(huán)氧丙烷-環(huán)氧乙烷縮合物、烷基聚醚類，山梨糖醇酐酯類例如山梨糖醇酐脂肪酸酯類，或聚氧亞乙基山梨糖醇酐酯類例如聚氧亞乙基山梨糖醇酐脂肪酸酯類。
粉劑經(jīng)由以細(xì)碎的固體物質(zhì)例如滑石、天然粘土諸如高嶺土、皂土及葉蠟石，或硅藻土與活性化合物共碾磨而制得。
濃懸液可為水基或油基的。其制備方法可為，例如，利用市售的珠磨機(jī)進(jìn)行濕式碾磨而得，并可加入或不加入表面活性劑，例如前述提及的用于其他類型制劑中的那些。
乳液，如水包油型乳液(EW)，可由攪拌器、膠體磨及/或靜態(tài)混合器，利用含水有機(jī)溶劑而制得，若需要，可加入表面活性劑，例如前述提及的用于其他類型制劑中的那些。
粒劑可由將活性化合物噴在吸附性粒狀惰性材料上，或利用膠粘劑如聚乙烯醇、聚丙烯酸鈉或礦油類將活性化合物濃體施加在載體諸如砂、高嶺土或粒狀惰性材料表面上而制得。若需要，也可用常用于制備肥料粒劑的方式將適當(dāng)?shù)幕钚曰衔锱c肥料制成混合物并?；?。
水分散性粒劑通常以下列常用方法制備，諸如噴霧干燥、流化床造粒、盤式造粒、使用高速混合器予以混合以及沒有固體惰性物質(zhì)下的擠出。
有關(guān)盤式-、流化床-、擠出-及噴灑制成顆粒的制備，可參見例如下述文獻(xiàn)中所記載的方法“噴霧干燥手冊”，第3版，1979，G.GoodwinLtd.，London；J.E.Browning，“聚團(tuán)”，化學(xué)和工程，1967，147頁往后；“Perry’編“化學(xué)工程師手冊”，第5版，McGraw-Hill，紐約，1973，8-57頁。
有關(guān)植物保護(hù)產(chǎn)品的配制的詳情，可參見例如G.C.Klingman，“作為一種科學(xué)的雜草控制”，John Wiley and Sons，Inc.，紐約，1961，81-96頁及J.D.Freyer，S.A.Evans，“雜草控制手冊”，第5版，Blackwell科學(xué)出版公司，牛津，1968，101-103頁。
這些農(nóng)業(yè)化學(xué)制劑通常含有0.1至99重量％、尤其是0.1至95重量％的式(I)活性化合物。在可濕性粉末中，活性化合物濃度為例如約10至90重量％，至100重量％所需的余量則為常用的配制組份。在乳油中，活性化合物濃度可為約1至90重量％，優(yōu)選為5至80重量％。粉劑形式的制劑含有1至30重量％的活性化合物，通常優(yōu)選為5至20重量％的活性化合物，噴灑用溶液則含有約0.05至80、優(yōu)選為2至50重量％的活性化合物。在水分散性粒劑中，活性化合物含量部份取決于活性化合物是以液體或固體形式存在以及使用何種造粒助劑、填料等等。在水分散性粒劑中，活性化合物的含量，舉例而言，可在1至95重量％、優(yōu)選為10至80重量％之間。
此外，這些活性化合物的制劑可含有在各自常用的膠粘劑、潤濕劑、分散劑、乳化劑、滲透劑、防腐劑、防凍劑、溶劑、填料、載體、著色劑、消泡劑、蒸發(fā)抑制劑以及pH-和粘度調(diào)節(jié)劑。
在混合制劑或桶混混合物中，可與本發(fā)明新穎活性化合物組合的配對成份為例如已知的活性化合物，諸如那些述于下示文獻(xiàn)中以及其中所引用的文獻(xiàn)中的那些雜草研究26，441-445(1986)，或“農(nóng)藥手冊”第10版，英國作物保護(hù)協(xié)會(huì)和皇家化學(xué)協(xié)會(huì)，1994，英格蘭?？膳c式(I)化合物組合的、文獻(xiàn)中已知的除草劑實(shí)例有下列活性化合物(請注意這些化合物是以國際標(biāo)準(zhǔn)化組織(ISO)所規(guī)定的(“通用名”或其化學(xué)名稱表示，若情況適用，亦標(biāo)明其常用代碼)乙草胺；三氟羧草醚；苯草醚；AKH7088，即[[[1-[5-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-硝苯基]-2-甲氧基亞乙基]胺基]氧基]乙酸及其甲酯；甲草胺；禾草滅；莠滅凈；愛殺伏隆(amidosulfuron)；殺草強(qiáng)；AMS，即氨基磺酸銨；莎稗磷；磺草靈；莠去津；凈殺伏隆(azimsulfurone)(DPX-A8947)；疊氮凈；燕麥靈；BAS516H，即5-氟-2-苯基-4H-3，1-苯并噁嗪-4-酮；草除靈；乙丁氟靈；呋草黃；芐嘧黃??；地散磷；滅草松；吡草酮；本脫氟(banzofluor)；新燕靈；苯噻??；雙丙氨酰膦；甲酸除草醚；除草定；溴丁酰草胺；溴酚肟；溴苯腈；溴木隆(bromuron)；不納松(buminafos)；羥草酮；丁草胺；抑草磷；丁烯草胺；丁大挫(buthidazole)；雙丁樂靈；丁草特；卡芬挫(cafenstrole)(CH-900)；卡草胺；卡芬壯(cafentraxzone)(ICI-A2251)；CDAA，即2-氯-N，N-二-2-丙烯基乙酰胺；CDEC，即二乙基二硫胺基甲酸2-氯烯丙酯；甲氧除草醚；滅草平；氯拉服-丁(chlorazifop-butyl)；氯美速隆(chlormesulon)(ICI-A0051)；綠秀??；稗蓼靈；伐草克；氯氟克-甲(chlorflurecol-methyl)；殺草敏；氯嘧黃??；草枯醚；綠麥隆；氯速隆(chloroxuron)；氯苯胺靈；綠黃??；氯酞酸；草克樂；環(huán)康草醚；醚黃隆；烯草酮；克拉服(clodinafop)及其酯衍生物(如克拉服-炔丙酯)；異噁草酮；稗草胺；克普定(cloproxydim)；二氯吡啶酸；克迷隆(cumyluron)(JC940)；氰草津；滅草特；環(huán)殺木隆(cyclosulfamuron)(AC104)；噻草酮；環(huán)莠??；賽鹵服(cyhalofop)及其酯衍生物(如丁酯，DEH-112)；牧草快；環(huán)丙津；三環(huán)賽草胺；殺草??；2，4-DB；茅草枯；甜菜安；敵草凈；燕麥敵；麥草畏；敵草腈；2，4-滴丙酸；禾草靈及其酯類諸如大克服-甲(diclofop-methyl)；乙酰甲草胺；枯莠隆；雙苯唑炔；吡氟草胺；丁噁??；二甲草胺；二甲丙乙凈；達(dá)美辛滅(dimethenamid)(SAN-582H)；異噁草酮；異噁草酮(clomazon)；噻節(jié)因；達(dá)挫速隆(dimetrasulfuron)氨基乙氟靈；地樂酚，特樂酚；雙苯酰草胺；異丙凈；敵草快；氟硫草定；敵草隆；DNOC；甘草凈；EL177，即5-氰基-1-(1-，1-二甲基乙基)-N-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺；菌多殺；EPTC；禾草畏；乙丁烯氟靈；殺美速服隆-甲(ethametsulfuron-methyl)；賽黃??；乙嗪草酮；乙呋草黃；F5231，即N-[2-氯-4-氟-5-[4-(3-氟苯基)-4，5-二氫-5-氧代基-1H-四唑-1-基]苯基]乙磺酰胺；受梭希芬(ethoxyfen)及其酯類(如乙酯，HN-252)；脫本殺寧(etobenzanid)(HW52)；2，4，5-涕丙酸；芬諾殺(fenoxan)；噁唑禾草靈及高噁唑禾草靈以及其酯類，如高噁唑禾草靈-P-乙酯及芬諾殺脫-乙酯；芬諾希定(fenoxydim)；非草?。畸湶莘?；啶嘧黃隆；氟凈服(fluazifop)及氟凈服-P(fluazifop-P)以及其酯類，如氟凈服-丁酯及吡氟禾草靈；環(huán)丙氟靈；氟美蘇拉(flumetsulam)；氟迷拉克(flumiclorac)及其酯類(如戊酯，S-23031)；氟妙殺凈(flumixazin)(S-482)；氟迷保本(flumipropyn)；氟破散(flupoxam)(KNW-739)；福泰芬；氟可克芬-乙(fluoroglycofen)；氟破帕噻(flupropacil)(UBIC-4243)；氟定酮；氟咯草酮；氟草煙；呋草酮；氟黃胺草醚；蔓草磷；氟呋草醚；草銨磷；草甘磷；鹵殺芬(halosafen)；鹵殺伏隆(halosulfuron)及其酯類(如甲酯，NC-319)；吡氟氯禾靈及其酯類，鹵希伏-P(＝R-鹵希伏)及其酯類；環(huán)嗪酮；咪草酯；滅草煙；滅草喹及其酯類諸如銨鹽；麻殺美僻(imazethamethapyr)；咪草煙；麻挫殺伏隆(imazosulfuron)；碘苯腈；丁脒胺；異丙樂靈；異丙??；異噁隆；異噁草胺；噁草醚；隆草特；乳氟禾草靈；環(huán)草定；利谷?。籑CPA；MCPB；2甲4氯丙酸；苯噻草胺；伏草胺；苯嗪草酮；吡草胺；甲基苯噻??；威百畝；滅殺唑；甲氧苯酮；甲基殺草??；美它本速隆(metabenzuron)；美殺本速隆(methobenzuron)；秀谷??；異丙甲草胺；美脫速拉(metosulam)(XRD511)；甲氧隆；嗪草酮；甲黃??；MH；草達(dá)滅；庚草利；單卡滅(monocarbamide)；二氫殺肥(dihydrogensulfate)；綠谷隆；滅草?。籑T128，即6-氯-N-(3-氯-2-丙烯基)-5-甲基-N-苯基-3-噠嗪胺；MT5950；即N-[3-氯-4-(1-甲基乙基)苯基]-2-甲基戊酰胺；萘丙胺；萘氧丙草胺；萘草胺；NC310，即4-(2，4-二氯苯甲酰)-1-甲基-5-苯甲氧基吡唑；草不隆；煙嘧黃??；泥迫克芬(nipyraclophen)；磺樂靈；除草醚；硝氟芬(nitrofluorfen)；噠草伏；坪草丹；安磺靈；殺達(dá)極(oxadiargyl)(RP-020630)；噁草酮；乙氧氟草醚；百草枯；克草猛；二甲戊樂靈；黃草伏；棉胺寧；甜菜寧；毒莠定；哌草磷；匹步踢步(piributicarb)；匹芬諾-丁(pirifenop-butyl)；丙草胺；氟嘧黃??；環(huán)丙青津；氨基丙氟靈；環(huán)丙氟靈；甘撲津；撲滅通；撲草凈；毒草胺；敵稗；喔草酯及其酯類；撲滅津；苯胺靈；普異氯(propisochlor)；戊炔草胺；普殺靈(prosulfalin)；芐草丹；普速伏隆(prosulfuron)(CGA-152005)；丙炔草胺；吡唑特；殺草敏；吡嘧黃?。黄S草唑；噠草特；匹希賽百(pyrithiobac)(KIH-2031)；哌殺伏(pyroxofop)及其酯類(如炔丙酯)；二氯喹啉酸；喹草酸；潰諾伏(quinofop)及其酯衍生物；潰殺落伏(quizalofop)和喹禾靈以及它們的酯衍生物，如潰殺落伏-乙酯；潰殺落伏-P-特伏酯(tefuryl)及-乙酯；輪利得壯(renriduron)；銳速伏隆(rimsulfuron)(DPX-E9636)；S275，即2-[4-氯-2-氟-5-(2-丙炔氧基)苯基-4，5，6，7-四氫-2H-吲唑；仲丁通；稀禾定；環(huán)草??；西碼津；西草津；SN106279，即2-[[7-[2-氟-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-萘基]氧基]丙酸及甲酯類；殺芬挫壯(sulfentrazon)(FMC-97285，F(xiàn)-6285)；殺伐速隆(sulfazuron)；嘧黃?。徊莞柿?ICI-A0224)；TCA；牧草胺(GCP-5544)；特丁噻草??；特草定；特草克；特丁草胺；特丁通；特丁津；特丁凈；THF450，即N，N-二乙基-3-[(2-乙基-6-甲基苯基)磺酰]-1H-1，2，4-三唑-1-酰胺；勝泥氯(thenylchlor)(NSK-850)；噻氟??；希挫派(Mon-13200)；希達(dá)凈明(thidiazimin)(SN-24085)；噻黃??；殺草丹；仲草丹；肟草酮；野燕畏；醚苯黃?。蝗旆覝?triazofenamide)；苯黃??；綠草定；滅草環(huán)；草達(dá)津；氟樂靈，三福速伏隆(triflusulfuron)及酯類(如甲酯，DPX-66037)；三甲異脲；計(jì)多得(tsitodef)；滅草猛；WL110547，即5-苯氧基-1-[3-(三氟甲基)苯基]-1H-四唑；UBH-509；D-489；LS82-556；KPP-300；NC-324；NC-330；KH-218；DPX-N8189；SC-0774；DOWCO-535；DK-8910；V-53482；PP-600；MBH-001；KIH-9201；ET-751；KIH-6127及KIH-2023。
在使用時(shí)，以常用市售形式存在的制劑可視情況需要以常用方式予以稀釋，例如，在可濕性粉末、乳油、分散液及水分散性粒劑的情況中，可以水稀釋。粉塵劑、土壤-或撒播粒劑及噴灑用溶液形式的制劑，通常并不在使用前以其他惰性物質(zhì)作進(jìn)一步的稀釋。
式(I)化合物所需的施用率依外在條件諸如溫度、濕度、所用除草劑的性質(zhì)等等而變。其可在寬的范圍內(nèi)改變，例如，可施用0.001與10.0kg/公頃或更多的活性物質(zhì)，較佳為0.005至5kg/公頃。A.化學(xué)實(shí)施例a)2-氨基-4-異丙基-6-[2-(3-三氟甲基苯氧基)-1-乙基-乙基氨基]-1，3，5-三嗪(請參見表1，實(shí)施例68)將2.6g(0.015mol)2-氨基-4-氯-6-異丙基-1，3，5-三嗪，4.0g(0.015mol)1-(3-三氟甲基苯氧基)-2-氨基丁烷鹽酸鹽及6.2g(0.045mol)碳酸鉀加入50mL二甲基甲酰胺(DMF)中。于80℃下加熱此混合物3小時(shí)，將其加入水中并以乙酸乙酯萃取。以水清洗有機(jī)相，以硫酸鎂干燥，過濾并于減壓下蒸發(fā)溶劑。使用乙酸乙酯/石油醚(1∶1)作為洗脫液，用硅膠柱層析法純化，制得4.2g(產(chǎn)率76％)之標(biāo)題化合物。
b)2-氨基-4-(1-氟-1-甲基乙基)-6-〔2-(3-碘苯氧基)-1-甲基-乙基氨基〕-1，3，5-三嗪(請參見表1，實(shí)施例151)將8.0g粉狀分子篩3、1.5g(0.050mol)氫化鈉80％及6.0g(0.045mol)1-氟-2-甲基丙酸甲酯加入在100mL乙腈中的9.9g(0.025mol)2-縮二胍基-1-(3-碘苯氧基)丙烷鹽酸鹽中。于25℃下攪拌此混合物2小時(shí)，接著于65℃下攪拌5小時(shí)。過濾該反應(yīng)混合物，濃縮濾液并以乙酸乙酯吸收余留物。以水清洗有機(jī)相，以硫酸鎂干燥，過濾并于減壓下蒸發(fā)溶劑。使用乙酸乙酯/石油醚(1∶1)作為洗脫液，用硅膠柱層析法純化，制得3.4g(產(chǎn)率32％)標(biāo)題化合物。
下列表1及2中所列示的化合物為依上述實(shí)施例a)及b)中的方式或類似的方式，視情況需要利用例如前文所述的常用方法而制得。在這些表中No.＝實(shí)施例或?qū)嵤├幪朠hys.Data＝化合物的特征物理數(shù)據(jù)NMR＝1H核磁共振光譜，其數(shù)據(jù)請參見表后所列示Me＝甲基Et＝乙基Pr＝丙基＝正丙基i-Pr＝異丙基c-Pr＝環(huán)丙基Bu＝丁基Pe＝戊基Ph＝苯基表示(R7)n的指數(shù)＝苯環(huán)上的位置，例如3，5-Me2＝3-和5-位上的甲基，其中1位為該苯基向外連接的位置(＝苯-1-基)。
在這些表中，(R7)n＝H表示n＝0的情況(亦即沒有取代)。表1式(Ia)化合物
表1中式(Ia)化合物的1H-NMR數(shù)據(jù)(CDCl3，300MHz，δ以下TMS作為標(biāo)準(zhǔn)物)實(shí)施例序號NMR-數(shù)據(jù)1 1.2(d，6H)，1.4(d，3H)，2.7(m，1H)，4.0(m，1H)，4.1(m，1H)，4.5(m，1H)，5.2(m，3H)，6.9-7.6(m，9H).4 1.2(d，6H)，1.4(d，3H)，2.7(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.2(m，3H)，6.9-7.6(m，9H).5 1.2(d，6H)，1.4(d，3H)，3.8(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.2(m，3H)，6.5(m，3H)，7.2(m，1H).6 1.2(d，6H)，1.3(d，3H)，1.4(t，3H)，2.7(m，1H)，3.9(m，1H)，4.0(m，3H)，4.4(m，1H)，5.2(m，3H)，6.5(m，2H)，6.8(m，1H)，7.2(m，1H).7 1.2(d，6H)，1.3(d，3H)，2.7(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.2(m，3H)，6.6(m，2H)，7.2(m，7H).111.2(d，6H)，1.4(d，3H)，2.7(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.2(m，3H)，6.8(m，3H)，7.3(m，1H).121.2(d，6H)，1.4(d，3H)，2.7(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.2(m，3H)，5.9(tt，1H)，6.8(m，3H)，7.3(m，1H).191.2(d，6H)，1.4(d，3H)，2.7(m，1H)，3.8(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.2(m，3H)，6.2-6.5(m，3H).241.2(d，6H)，1.4(d，3H)，2.7(m，1H)，3.8(5，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.2(m，3H)，6.6(m，3H).261.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，3.9-4.4(m，3H)，5.2(m，3H)，6.8-7.0(m，3H)，7.3(m，2H).271.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，2.3(s，3H)，2.7(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.2(br.，3H)，6.7(m，3H)，7.2(m，1H).391.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，3.0(s，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.2(m，3H)，6.9(m，1H)，7.1(m，1H)，7.2(m，2H).421.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，3.8(s，3H)，3.9-4.4(m，3H)，5.2(m，3H)，6.4-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).441.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，2.7(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.2(br.，3H)，6.5-7.4(m，9H).451.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，3.7(s，6H)，3.8-4.4(m，3H)，5.5(m，3H)，6.1-6.3(m，3H).511.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，3.8-4.4(m，3H)，5.2(m，3H)，6.6-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).521.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，3.8-4.4(m，3H)，5.5(m，3H)，6.7-7.2(m，4H).531.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，3.8-4.4(m，3H)，5.6(m，3H)，6.8(m，1H)，7.0-7.2(m，3H).541.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.6(m，1H)，1.8(m，1H)，2.7(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.3(m，3H)，6.9(m，2H)，7.3(m，2H).551.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，3.8-4.4
(m，3H)，5.2(m，3H)，6.4-6.6(m，3H).561.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，3.8-4.4(m，3H)，5.5(m，3H)，6.8-7.1(m，3H).621.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.6(m，1H)，1.8(m，1H)，2.3(s，3H)，2.7(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.2(m，3H)，6.6(m，1H)，6.9(m，2H).641.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.6(m，1H)，1.8(m，1H)，2.7(m，1H)，3.8(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.2(m，3H)，6.2-6.5(m，3H).651.9(t，3H)，1.2(d，6H)，1.6(m，1H)，1.8(m，1H)，2.7(m，1H)，3.8(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.2(m，1H)，5.4(m，3H)，6.6(m，3H).681.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，2.7(m，1H)，4.0(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.2(m，3H)，7.1(m，3H)，7.4(m，1H).691.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，2.7(m，1H)，4.0(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.1(m，3H)，6.8(m，3H)，7.3(m，1H).701.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，2.7(m，1H)，4.0(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.1(m，3H)，5.9(tt，1H)，6.8(m，3H)，7.3(m，1H).761.0(d，6H)，1.2(d，6H)，2.1(m，1H)，2.5(m，1H)，3.9-4.4(m，3H)，5.2(m，3H)，6.8-7.0(m，3H)，7.2(m，2H).771.0(d，6H)，1.2(d，6H)，2.1(m，1H)，2.3(s，3H)，2.5(m，1H)，3.9-4.4(m，3H)，5.3(m，3H)，6.6-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).791.0(d，6H)，1.2(d，6H)，2.1(m，1H)，2.7(m，1H)，3.9-4.4(m，3H)，5.3(m，3H)，6.6-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).801.0(d，6H)，1.2(d，6H)，2.1(m，1H)2.7(m，1H)，3.9-4.4(m，3H)，5.2(m，3H)，6.8-7.2(m，4H).831.0(d，6H)，1.2(d，6H)，2.1(m，1H)，2.6(m，1H)，3，7(s，3H)，3.8-4.3(m，3H)，5.4(m，3H)，6.3-6.6(m，3H)，7.1(m，1H).101 0.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.2(d，6H)，2.5(m，1H)，3.7(m，1H)，4.0-4.2(m，2H)，5.4(m，3H)，6.8-7.0(m，3H)，7.3(m，1H).102 0.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.2(d，6H)，2.3(s，3H)，2.7(m，1H)，3.7(m，1H)，4.0-4.2(m，2H)，5.4(m，3H)，6.6-6.8(m，3H)，7.1(m，1H).106 0.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.2(d，6H)，2.7(m，1H)，3.7(m，1H)，4.0-4.2(m，2H)，5.3(m，3H)，6.6-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).107 0.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.2(d，6H)，2.7(m，1H)，3.7(m，1H)，4.0-4.2(m，2H)，5.2(m，3H)，6.8-7.2(m，4H).108 0.3-0.6(m，4H)，1.1-1.3(m，7H)，2.7(m，1H)，3.9(m，1H)，4.0-4.2(m，2H)，5.3(m，3H)，6.8(m，1H)，7.0-7.2(m，3H).110 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1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，2.2(s，3H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.5(m，1H)，5.4(m，3H)，6.5-7.1(m，3H).1891.4(d，3H)，1.7(d，6H)，4.0(m，1H)，4.1(m，1H)，4.5(m，1H)，5.4(m，3H)，6.6(m，1H)，7.3(m，2H).1931.3(d，3H)，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4(m，3H)，6.8(m，1H)，7.0(m，2H).1951.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.8(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4(m，3H)，6.2-6.5(m，3H).2001.4(m，6H)，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.0(m，3H)，4.4(m，1H)，5.5(m，3H)，6.5(m，2H)，6.8(m，1H)，7.2(m，1H).2021.0(t，3H)，1.4(d，3H)，1.5(m，2H)，1.7(d，6H)，1.8(m，2H)，3.9(m，3H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.5(m，3H)，6.5(m，2H)，6.8(m，1H)，7.2(m，1H).2031.4(d，3H，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4(m，3H)，6.6-7.4(m，9H).2051.0(t，6H)，1.3(d，3H)，1.7(d，6H)，1.8(tq，4H)，3.8(m，1H)，3.9(t，4H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4(m，3H)，6.1(s，1H)，6.3(s，2H).2081.4(d，3H)，1.7(d，6H)，2.3(s，3H)，3.8(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4(br.，3H)，6.3(m，2H)，6.6(m，1H).2091.3(t，3H)，1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，2.3(s，3H)，3.9(m，1H)，4.0(q，2H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4(d，1H)，5.6(br.，2H)，6.3(s，2H)，6.4(s，1H).2131.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.8(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.5(m，3H)，6.6(m，3H).2181.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.8(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4(m 3H)，6.6-6.8(m，3H).2231.4(d，3H)，1.6(d，6H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4(m，3H)，7.1(m，1H)，7.4(m，2H).2251.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.8(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.5(m，3H)，6.8(m，3H).2341.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.5(m，3H)，6.8(m，3H)，7.3(m，1H).2431.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.5(m，1H)，5.4(m，3H)，5.9(tt，1H)，6.8(m，3H)，7.3(m，1H).2491.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.0(s，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.4(m，3H)，6.9(m，1H)，7.1(m，1H)，7.2(m，2H).2701.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.4(m，3H)，6.9(m，2H)，7.3(m，2H).2711.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.9-4.4(m，3H)，5.5(m，3H)，6.8-7.2(m，4H).2721.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.9-4.4(m，3H)，5.5(m，3H)，6.7-7.2(m，4H).2741.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.6(m，1H)，1.8(m，1H)，2.3(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H，4.2(m，1H)，5.4(m，3H)，6.6(m，1H)，6.9(m，2H).2751.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.3(s，3H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.2(m，1H)，5.2(m，3H)，6.6-6.9(m，3H).2951.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.8-4.4(m，3H)，5.5(m，3H)，6.8-7.1(m，3H).297a 1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.9(m，1H)，4.2(m，2H)，5.4(m，3H)，7.0(m，1H)，7.1(m，2H).2991.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，4.1(m，2H)，4.4(m，1H)，5.4(m，3H)，6.8(m，1H)，7.1(m，2H).3011.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，4.0(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.5(br.，3H)，6.9-7.3(m，3H).306a 1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.1(s，3H)，4.0(m，2H)，4.3(m，1H)，5.4(m，3H)，6.6(m，2H)，7.1(m，1H).307a 1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.1(s，3H)，4.0(m，2H)，4.3(m，1H)，5.4(m，3H)，6.5-7.1(m，3H).3141.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.8(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.5(m，3H)，6.2-6.5(m，3H).3221.0(t，3H)，1.6(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.0(m，1H)，4.3(m，1H)，5.4(br.，3H)，6.5-7.4(m，9H).3321.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，3.8(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.4(m，3H)，6.6(m，3H).3421.0(t，3H)，1.6(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.9(m，1H)，4.2(m，2H)，5.4(m，3H)，7.1(m，1H)，7.4(m，2H).3441.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.8(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.4(m，3H)，6.7-6.9(m，3H).3531.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，4.0(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.4(m，3H)，6.8(m，3H)，7.3(m，1H).3621.0(t，3H)，1.6(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.4(br.，3H)，5.9(tt，1H)，6.8(m，3H)，7.2(m，1H).3641.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.9-4.4(m，3H)，5.6(m，3H)，6.8-7.0(m，3H)，7.2(m，2H).3651.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，2.3(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.4(br.，3H)，6.7(m，3H)，7.2(m，1H).3661.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，2.3(s，6H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.3(m，1H)，5.4(br.，3H)，6.5(s，2H)，6.6(s，1H).3691.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.9-4.4(m，3H)，5.4(m，3H)，6.6-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).3701.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.9-4.4(m，3H)，5.4(m，3H)，6.3-6.6(m，3H).3711.0(t，3H)，1.6(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，4.0(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.5(br.，3H)，7.0-7.2(m，3H)，7.4(m，1H).3721.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.8(s，3H)，3.9-4.4(m，3H)，5.6(m，3H)，6.4-6.7(m，3H)，7.2(m，1H).3731.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.8(s，6H)，3.9-4.4(m，3H)，5.5(m，3H)，6.0-6.3(m，3H).3801.0(d，6H)，1.7(d，6H)，2.1(m，1H)，3.9-4.3(m，3H)，5.5(m，3H)，6.8-7.0(m，3H)，7.2(m，2H).3811.0(d，6H)，1.7(d，6H)，2.1(m，1H)，2.3(s，3H)，3.9-4.3(m，3H)，5.4(m，3H)，6.6-6.8(m，3H)，7.1(m，1H).3821.0(d，6H)，1.7(d，6H)，2.2(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，2H)，5.4(br.，3H)，6.5(s，2H)，6.6(s，1H).3831.0(d，6H)，1.7(d，6H)，2.1(m，1H)，3.9-4.3(m，3H)，5.4(m，3H)，6.6-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).3841.0(d，6H)，1.7(d，6H)，2.1(m，1H)，3.9-4.3(m，3H)，5.3(m，3H)，6.7-7.3(m，4H).3871.0(d，6H)，1.7(d，6H)，2.1(m，1H)，3.8(s，3H)，4.0-4.3(m，3H)，5.3(m，3H)，6.4-6.7(m，3H)，7.2(m，1H).4050.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.7(d，6H)，3.7(m，1H)，4.0-4.2(m，2H)，5.4(m，3H)，6.8-7.0(m，3H)，7.3(m，2H).4060.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.7(d，6H)，2.3(s，3H)，3.7(m，1H)，4.0-4.2(m，2H)，5.5(m，3H)，6.6-6.8(m，3H)，7.1(m，1H).4100.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.7(d，6H)，3.7(m，1H)，4.0-4.2(m，2H)，5.5(m，3H)6.6-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).4110.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.6(d，6H)，3.7(m，1H)，4.0-4.2(m，2H)，5.6(m，3H)，6.8-7.3(m，4H).4140.3-0.6(m，2H)，0.9(m，1H)，1.1-1.3(m，2H)，1.7(d，6H)，3.7(m，1H)，3.9(s，3H)，4.0-4.2(m，2H)，5.6(m，3H)，6.4-6.5(m，3H)，7.2(m，1H).4150.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.7(d，6H)，3.7(m，1H)，4.0-4.2(m，2H)，5.4(m，3H)，6.3-6.6(m，3H).4270.3-0.6(m，2H)，0.9(m，1H)，1.1-1.3(m，2H)，1.7(d，6H)，3.7(m，1H)，3.8(s，3H)，4.0-4.2(m，2H)，5.4(m，3H)，6.4-6.7(m，3H).4551.4(d，3H)，1.9(s，6H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4(m，3H)，6.8(m，1H)，6.9(m，1H)，7.2(m，2H).4631.4(d，3H)，1.9(s，6H)，2.3(s，3H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.4(m，1H)，5.3(m，3H)，6.6-6.9(m，3H).4651.4(d，3H)，1.9(s，6H)，2.3(s，3H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.4(m，1H)，5.2(m，3H)，6.7(m，1H)，7.1(m，2H).4831.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.4(d，3H)，1.5(dt，2H)，1.8(dd，2H)，2.7(m，1H)，3.9(m，3H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4(m，3H)，6.5(m，2H)，6.8(m，1H)，7.2(m，1H).4861.0(t，6H)，1.2(d，6H)，1.3(d，3H)，1.8(tq，4H)，2.7(m，1H)，3.8(m，1H)，3.9(t，4H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.3(m，3H)，6.1(s，1H)，6.3(s，2H).4871.2(d，6H)，1.4(d，3H)，2.7(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.2(m，3H)，7.3(m，4H).4881.2(d，6H)，1.3(m，9H)，2.3(s，3H)，2.7(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，4.5(m，1H)，5.4(d，1H)，5.6(br.，2H)，6.3(s，2H)，6.6(s，1H).4901.0(t，3H)1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，4.1(m，2H)，4.3(m，1H)，5.2(m，3H)，6.9(m，1H)，7.1(m，2H).4921.4(d，3H)，1.6(d，6H)，2.3(s，3H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.4(m，1H)，5.5(br.，3H)，6.7(m，3H)，7.1(m，2H).4931.4(d，3H)，1.7(d，6H)，2.2(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4(m，3H)，6.8(m，1H)，7.0(m，2H).4961.3(m，9H)，1.7(d，6H)，2.3(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，4.5(m，1H)，5.4(m，1H)，5.6(br.，2H)，6.3(s，2H)，6.6(s，1H).5001.0(t，3H)，1.6(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，2.3(s，3H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.3(m，1H)，5.5(br.，3H)，6.7(m，3H)，7.1(m，2H).表2式(Ib)化合物
表2中式(Ib)化合物的1H-NMR數(shù)據(jù)(CDCl3，300MHz，6以下TMS作為標(biāo)準(zhǔn)物)實(shí)施例序號/NMR-數(shù)據(jù)2-16 1.7(d，6H)，4.3(d，2H)，5.4(br.，3H)，6.0(br.，1H)，6.5(s，2H)，6.6(br.，1H)，7.3(m，5H).2-24 1.7(d，6H)，4.3(d，2H)，5.4(br.，3H)，6.0(br.，1H)，6.8(br.，1H)，7.0-7.4(m，7H).2-34 0.9(t，3H)，1.4(m，2H)，1.6-1.8(m，8H)，2.3(s，3H)，3.9-4.1(m，2H)，4.4(m，1H)，5.5(m，3H)，6.6-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).2-36 0.9(t，3H)，1.4-1.8(m，10H)，3.9-4.1(m，2H)，4.3(m，1H)，5.3(m，3H)，6.6-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).2-38 0.9(t，3H)，1.4-1.8(m，4H)，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.3(m，1H)，5.5(m，3H)，6.8(m，1H)，6.9(m，1H)，7.1(m，2H).2-41 0.9(t，3H)，1.4-1.8(m，10H)，3.9(m，1H)，4.1(m，2H)，4.4(m，1H)，5.6(m，3H)，6.8-7.0(m，3H)，7.2(m，2H).
B.配制實(shí)施例a)將10重量份式(I)化合物與90重量份作為惰性物質(zhì)的滑石混合，并在錘磨機(jī)中粉碎此混合物，制得粉劑。
b)混合25重量份式(I)化合物、64重量份作為惰性物質(zhì)的含高嶺土的石英、及作為潤濕劑和分散劑的10重量份木質(zhì)磺酸鉀及1重量份油酰甲基?；撬徕c，并于針盤磨機(jī)中碾磨此混合物，制得水極易分散的可濕性粉末。
c)將20重量份式(I)化合物與6重量份烷基酚聚乙二醇醚(TritonX207)、3重量份異三癸醇聚乙二醇醚(8 EO)及71重量份石蠟基礦物油(沸程為，例如，約255℃至277℃以上)混合，并于球磨機(jī)中碾磨此混合物至5微米以下的細(xì)度，制得水極易分散的可分散濃體。
d)由15重量份式(I)化合物、75重量份作為溶劑的環(huán)己酮及10重量份作為乳化劑的乙氧基化壬基酚制得乳油。
e)水分散性粒劑制備如下混合75重量份式(I)化合物，10重量份木質(zhì)素磺酸鈣，5重量份月桂基硫酸鈉，3重量份聚乙烯醇，及7重量份高嶺土，在針盤磨機(jī)中碾磨此混合物，并在流化床中將所得粉末噴灑于作為造粒液體的水上，而將其造粒。
f)水可分散性粒劑也可制備如下在膠體磨中將下列物質(zhì)均化及預(yù)粉碎25重量份式(I)化合物，5重量份2，2’-二萘基甲烷-6，6’-二磺酸鈉，2重量份油酰甲基牛磺酸鈉，1重量份聚乙烯醇，17重量份碳酸鈣，及50重量份水，
然后在珠磨機(jī)中碾磨，并將所得懸浮液在噴霧塔中利用單物質(zhì)噴嘴予以霧化并干燥。C.生物學(xué)實(shí)施例1.苗前的除草作用將單-或雙子葉莠草植物的種子或根基片置于紙板盆內(nèi)的沙質(zhì)沃土中，并以土壤覆蓋。然后將調(diào)配成可濕性粉末或乳油形式的本發(fā)明新穎化合物以不同的劑量施加于該覆土表面上，其施加形式為水懸液或水乳液，水的施用率相當(dāng)于600至800l/公頃。
處理后，將該紙板盆置于溫室中，并保持該莠草在良好生長條件下。在3至4周的試驗(yàn)期之后或試驗(yàn)植物已出苗之后，與未經(jīng)處理的對照組相比較，以目視評估對植物的損害或?qū)Τ雒绲呢?fù)面作用。試驗(yàn)結(jié)果顯示，本發(fā)明新穎化合物對廣譜的禾本科及闊葉莠草具有良好的出苗前除草活性。例如，實(shí)施例1，4，5，6，7，11，12，19，24，26，27，39，42，44，45，51至56，62，64，65，68，69，70，76，77，79，80，83，101，102，106-111，123，126，130，134，148，149，151，152，153，154，155，156，172，175，176，178a，180，182，186，187a，188a，189，193，195，200，202，203，205，208，209，213，218，222，225，234，243，249，270，271，272，274，275，295，297a，299，301，306a，307a，314，322，332，342，344，353，362，364，365，366，369，370，371，372，373，380，381，382，384，386，405，406，410，411，414，415，427，455，463，465，486，487，490，492，493，496，500，2-16，2-19，2-24，2-26，2-39，2-42及2-45(請參見表1及2)均在該試驗(yàn)中、于出苗前每公頃1.25kg活性物質(zhì)施用率下，顯示出對抗諸如下列有害植物的除草活性，且在大部份的情況中具有極佳的除草活性繁縷、母菊、石茅高梁、馬唐、狗尾草、野燕麥、豬殃殃、春蓼、波斯水、反枝莧、加拿大蒼耳、藜、圓葉牽牛、茼麻、圓葉芝麻、三色槿及稗子。2.苗后的除草作用將單-及雙子葉莠草的種子或根莖片置于紙板盆內(nèi)的沙質(zhì)沃土中，以土壤覆蓋并在良好的生長條件下于溫室中培養(yǎng)。播種二至三周后，在三葉期中處理該試驗(yàn)植物。將配制成可濕性粉末或乳油的本發(fā)明新穎化合物以不同的劑量、以及相當(dāng)于600至800l/公頃的施水率(經(jīng)換算值)噴灑于該試驗(yàn)植物的綠色部份上，并在溫室中及最佳生長條件下靜置該試驗(yàn)植物約3至4周后，與未經(jīng)處理的對照組相比較，目視評估各制劑的作用。本發(fā)明的新穎組成物對廣譜的經(jīng)濟(jì)上重要的禾本科及闊葉莠草亦具有良好的苗后除草活性。例如，實(shí)施例1，4，5，6，7，11，12，19，24，26，27，39，42，44，45，51至56，62，64，65，68，69，70，76，77，79，80，83，101，102，106-111，123，126，130，134，148，149，151，152，153，154，155，156，172，175，176，178a，180，182，186，187a，188a，189，193，195，200，202，203，205，208，209，213，218，222，225，234，243，249，270，271，272，274，275，295，297a，299，301，306a，307a，314，322，332，342，344，353，362，364，365，366，369，370，371，372，373，380，381，382，384，386，405，406，410，411，414，415，427，455，463，465，486，487，490，492，493，496，500，2-16，2-19，2-24，2-26，2-39，2-42及2-45(請參見表1及2)均在該試驗(yàn)中、于苗后每公頃1.25kg或更低的活性物質(zhì)施用率下，顯示出對抗諸如下列有害植物的除草活性，且在大部份的情況中具有極佳的除草活性石茅高梁、馬唐、狗尾草、野燕麥、豬殃殃、春蓼、波斯水、反枝莧、加拿大蒼耳、藜、圓葉牽牛、茼麻、圓葉芝麻、三色槿、稗子、繁縷、母菊、碎米莎草及燕麥。3.對水稻中莠草的作用在溫室中的密封塑膠盆中，以及稻田條件下(水的淹蓋高度為2-3cm)，將經(jīng)移植及播種的水稻和典型的水稻莠草(禾本科及闊葉)培養(yǎng)至三葉期(稗子則培養(yǎng)至1.5葉)。然后用本發(fā)明新穎化合物處理。為達(dá)此目的，將經(jīng)配制的活性化合物懸浮、溶解或乳化于水中，并以澆水的方式、以不同劑量施加于試驗(yàn)植物的淹蓋水中。以此方式處理后，將該試驗(yàn)植物置于溫室中及最佳生長條件下，并在整個(gè)試驗(yàn)期間以此方式保持于這些條件下。在施加后約三周，與未經(jīng)處理的對照組相比較，對植物損害進(jìn)行目視評估，其中例如實(shí)施例1，4，5，6，7，11，12，19，24，26，27，39，42，44，45，51至56，62，64，65，68，69，70，76，77，79，80，83，101，102，106-111，123，126，130，134，148，149，151，152，153，154，155，156，172，175，176，178a，180，182，186，187a，188a，189，193，195，200，202，203，205，208，209，213，218，222，225，234，243，249，270，271，272，274，275，295，297a，299，301，306a，307a，314，322，332，342，344，353，362，364，365，366，369，370，371，372，373，380，381，382，384，386，405，406，410，411，414，415，427，455，463，465，486，487，490，492，493，496，500，2-16，2-19，2-24，2-26，2-39，2-42及2-45的化合物(請參見表1及2)均在該試驗(yàn)中顯示出對抗對水稻作物有害的典型植物例如，莎草、牛毛氈、稗子及矮慈菇的極佳除草活性。4.農(nóng)作物的耐藥性在進(jìn)一步的溫室試驗(yàn)中，將大量農(nóng)作物及莠草的種子置于沙質(zhì)沃土中并以土壤覆蓋。某些植物盆依前述第1段試驗(yàn)所述即刻處理，其余的則置于溫室中直到植物生出兩至三片成長葉，然后依前述第2段試驗(yàn)所述，以不同劑量的本發(fā)明式(I)新穎物質(zhì)噴灑。施加后靜置于溫室中四至五周，經(jīng)目視評估，發(fā)現(xiàn)本發(fā)明新穎化合物即使在高劑量下也不會(huì)在苗前及苗后損害雙子葉農(nóng)作物例如黃豆、棉花、油菜、甜菜及馬鈴薯。此外，某些活性物質(zhì)也不會(huì)損害禾本科的農(nóng)作物例如大麥、小麥、裸麥、蘆粟、玉米或稻米。某些式(I)化合物顯示高選擇性，因此適用于控制農(nóng)作物中所不需要的植物生長。
權(quán)利要求
1.下式(I)化合物及其鹽
其中R1為(C1-C6)烷基，其未經(jīng)取代或?yàn)橐换蚨鄠€(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，羥基，氰基，硝基，硫代氰酸根合基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基亞磺?；?，(C1-C4)烷基磺?；?，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基及未取代或經(jīng)取代的苯基，或未取代或經(jīng)取代的苯基，R2與R3各自獨(dú)立地為氫，氨基，(C1-C6)烷基-氨基或二-〔(C1-C6)烷基〕氨基，各具有1至10個(gè)碳原子的烴基或烴氧基，或各具有3至9個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜原子的雜環(huán)基、雜環(huán)氧基或雜環(huán)基氨基，上述提及的最后五種基團(tuán)可各為未取代的或經(jīng)取代的，或?yàn)轷；騌2和R3與NR2R3基團(tuán)中的氮原子共同形成具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至4個(gè)雜原子的雜環(huán)基，其中除了該氮原子之外，可能的其他雜原子選自N、O及S，且該雜環(huán)基團(tuán)可為未取代的或經(jīng)取代的，R4為氫，氨基，(C1-C6)烷基氨基，二-〔(C1-C6)烷基〕氨基，各具有1至10個(gè)碳原子、優(yōu)選為1至6個(gè)碳原子的烴基或烴氧基，或各具有3至9個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜原子的雜環(huán)基、雜環(huán)氧基或雜環(huán)基氨基，上述提及的最后五種基團(tuán)可各為未取代的或經(jīng)取代的，或?yàn)轷；?，R5和R6各自獨(dú)立地為鹵素，硝基，氰基，硫代氰酸根合基或通式為-X1-A1的基團(tuán)，其中X1為單鍵或下列通式所示的二價(jià)基團(tuán)-O-，-S(O)p-O-，-O-S(O)p-，-CO-，-O-CO-，-CO-O-，-NR’-，-O-NR’-，-NR’-O-，-NR’-CO-或-CO-NR’-，式中p為0，1或2且R’為氫，具有1至6個(gè)碳原子的烷基，苯基，苯甲基，具有3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基或具有1至6個(gè)碳原子的鏈烷?；?，且其中A1為氫或烴基或雜環(huán)基，上述提及的最后兩種基團(tuán)可各為未取代的或經(jīng)取代的，或R5和R6共同為具有2至4個(gè)碳原子的亞烷基鏈，其為未取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基，R7在各個(gè)R7情況中各自獨(dú)立地為鹵素，硝基，氰基，硫代氰酸根合基或通式為-X2-A2的基團(tuán)，其中X2為單鍵或下列通式所示的二價(jià)基團(tuán)-O-，-S(O)q-，-S(O)q-O-，-O-S(O)q-，-CO-，-O-CO-，-CO-O-，-NR’-，-O-NR”-，-NR”-O-，-NR”-CO-或-CO-NR”-，式中q為0，1或2且R”為氫，(C1-C6)烷基，苯基，(C3-C6)環(huán)烷基，且A2為氫或烴基或雜環(huán)基，上述提及的最后兩種基團(tuán)可各為未取代的或經(jīng)取代的，或兩個(gè)相鄰的R7基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)系統(tǒng)，其為碳環(huán)或含有選自O(shè)、S及N的雜環(huán)原子，且為未取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基，X為通式-O-，-S(O)r-，-NR*-或-N(O)-的基團(tuán)，其中r為0，1或2且R*為氫或具有1至4個(gè)碳原子的烷基，且n為0，1，2，3，4或5，但不包括下述式(I)化合物或其鹽a)其中R1為1-鹵乙基，1-鹵-1-甲基-乙基或1-鹵-1-甲基-丙基，R2，R3，R4，R6各為氫，R5為甲基，R7為(C1-C4)烷基，CF3，OCH3或氟，其中在n＝2時(shí)，兩個(gè)R7基團(tuán)具有相同的定義，n為0，1或2且X為氧原子，以及b)其中R1為(C1-C10)烷基，其為未取代的或被1至4個(gè)選自(C1-C4)烷氧基及羥基的取代基所取代，R2，R3，R4，R6各為氫，R5為甲基，R7在各個(gè)R7情況中各自獨(dú)立地為(C1-C4)烷基或鹵素，n為0，1，2，3或4且X為氧原子。
2.如權(quán)利要求1的式(I)化合物及其鹽，其中R1為(C1-C4)烷基，其為未取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，羥基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基磺?；氨交?，或未取代的或經(jīng)取代的苯基，R2與R3各自獨(dú)立地為氫，氨基或(C1-C4)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，各具有1至6個(gè)碳原子的烴基或烴氧基，或雜環(huán)基，雜環(huán)氧基或雜環(huán)胺基，上述提及的最后五種基團(tuán)為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C2-C4)烯氧基，(C2-C4)炔氧基，羥基，氨基，酰基氨基，單-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，硝基，羧基，氰基，疊氮基，〔(C1-C4)烷氧基〕羰基，〔(C1-C4)烷基〕羰基，甲酰基，胺基甲酰基，單-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基羰基，(C1-C4)烷基亞磺酰基，(C1-C4)鹵烷基亞磺酰基，(C1-C4)烷基磺酰基，(C1-C4)鹵烷基磺?；约?，在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵烷基，或?；騌2和R3與NR2R3基團(tuán)中的氮原子共同形成具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至2個(gè)雜環(huán)原子的雜環(huán)基團(tuán)，其中除了該氮原子之外，可能的其他雜環(huán)原子選自N、O及S，且該基團(tuán)為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，R4為氫，氨基，單-或二-〔(C1-C6)烷基〕氨基，各具有1至6個(gè)碳原子的烴基或烴氧基，或雜環(huán)基，雜環(huán)氧基或雜環(huán)氨基，上述提及的最后五種基團(tuán)為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C2-C4)烯氧基，(C2-C4)炔氧基，羥基，氨基，?；被?，單-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，硝基，羧基，氰基，疊氮基，〔(C1-C4)烷氧基〕羰基，〔(C1-C4)烷基〕羰基，甲?；被柞；?，單-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基羰基，(C1-C4)烷基亞磺?；?，(C1-C4)鹵烷基亞磺?；?，(C1-C4)烷基磺酰基，(C1-C4)鹵烷基磺酰基，未取代的或經(jīng)取代的苯基，未取代的或經(jīng)取代的苯氧基以及，在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵烷基，或?yàn)轷；琑5和R6各自獨(dú)立地為鹵素，NO2，CN。SCN或通式為X1-A1的基團(tuán)，其中X1為單鍵或下列通式所示的二價(jià)基團(tuán)-O-，-S-，-CO-，-O-CO-，-CO-O-，-NR’-，-NR’-CO-或-CO-NR’-，式中R’為H或(C1-C4)烷基，且A1為H或具有1至6個(gè)碳原子的非環(huán)狀烴基，具有3至6個(gè)碳原子的環(huán)狀烴基或具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子的雜環(huán)基，上述提及的最后三種基團(tuán)各為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C2-C4)烯氧基，(C2-C4)炔氧基，羥基，氨基，酰基氨基，單-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C3-C6)環(huán)烷基氨基，硝基，羧基，氰基，疊氮基，未取代的或經(jīng)取代的雜環(huán)基，〔(C1-C4)烷氧基〕羰基，〔(C1-C4)烷基〕羰基，甲?；?，氨基甲?；?，單-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基羰基，未取代的或經(jīng)取代的苯基，未取代的或經(jīng)取代的苯氧基，未取代的或經(jīng)取代的苯羰基，(C1-C4)烷基亞磺?；?，(C1-C4)鹵烷基亞磺?；?，(C1-C4)烷基磺?；?，(C1-C4)鹵烷基磺?；约埃诃h(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵烷基，或R5和R6共同為具有2至4個(gè)碳原子的亞烷基鏈，其為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，(R7)n為n個(gè)R7基團(tuán)，其在n＝2，3，4或5的情況中為相同或不同的，R7在各個(gè)情況中為鹵素，硝基，氰基，硫代氰酸根合基或通式為-X2-A2的基團(tuán)，其中X2為單鍵或下列通式所示的二價(jià)基團(tuán)-O-，-S(O)q-，-S(O)q-O-，-O-S(O)q-，-CO-，-O-CO-，-CO-O-，-NR”-，-O-NR”-，NR”-O-， -NR”-CO-或-CO-NR”-，式中q為0，1或2且R”為氫，(C1-C6)烷基，苯基或(C3-C6)環(huán)烷基，且其中A2為氫或(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C3-C6)環(huán)烷基，(C3-C6)環(huán)烯基，苯基或雜芳基。上述提及的最后7種基團(tuán)各為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，羥基，硝基，氰基，氨基，?；被?，氨基羰基，單-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，單-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基羰基，(C3-C6)環(huán)烷基，(C3-C6)環(huán)烷氧基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷基磺酰基，(C1-C6)烷基羰基，(C1-C6)烷氧基羰基，(C1-C6)烷基羰氧基，(C3-C6)環(huán)烷基羰基，苯基，苯氰基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，雜環(huán)基(C1-C6)烷基以及，在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C6)烷基，上述提及的最后20種基團(tuán)各為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，羥基，氨基，單-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，硝基，氰基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基磺?；?，(C1-C4)鹵烷氧基以及，在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵烷基，或兩個(gè)相鄰的R7基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)，其為碳環(huán)或含有1至3個(gè)選自O(shè)、S及N的雜環(huán)原子，且系為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，X為通式-O-，-S(O)r-或-NR*-之基團(tuán)，其中r為0，1或2且R*為氫或具有1至4個(gè)碳原子的烷基，且n為0，1，2，3，4或5，前述基團(tuán)中的雜環(huán)基各含有3至9個(gè)環(huán)原子，優(yōu)選為3至6個(gè)，尤以5或6個(gè)為佳，以及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子。
3.如權(quán)利要求1或2的式(I)化合物及其鹽，其中R1為(C1-C4)烷基，其為未經(jīng)取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，羥基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基及苯基，或未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的苯基鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)鹵烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵烷氧基，(C1-C4)烷硫基，硝基，氰基，〔(C1-C2)烷基〕羰基，甲?；?，氨基甲?；?，單和二〔(C1-C2)烷基〕氨基羰基及(C1-C4)烷基磺?；琑2與R3各處在獨(dú)立地為氫，氨基，甲?；?，氨基羰基，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，鹵素-(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵素(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，鹵素-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，鹵素-(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)環(huán)烷基氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基，(C3-C6)雜環(huán)基-(C1-C4)烷基，上述提及的最后3種基團(tuán)中的環(huán)基團(tuán)為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自(C1-C4)烷基、鹵素及氰基的基團(tuán)所取代，或(C1-C6)烷?；被琋-〔(C1-C6)烷?；?N-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C6)烷?；被?(C1-C4)烷基，N-〔(C1-C6)烷?；?N-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯基-羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基-羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基-羰基，(C1-C4)烷基氨基-羰基，二-〔(C1-C4)烷基〕-氨羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)基氨基，雜環(huán)氧基，雜環(huán)硫基，或在其非環(huán)狀部份或在其環(huán)狀部份中經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后21種基團(tuán)中的一種鹵素，硝基，氰基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)鹵烷氧基，甲?；?C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基-羰基以及在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵烷基，或R2和R3與NR2R3基團(tuán)中的氮原子共同形成具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至2個(gè)雜環(huán)原子的雜環(huán)基團(tuán)，其中除了該氮原子之外，可能的其他雜環(huán)原子選自N、O及S，且該基團(tuán)為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，R4為氫，氨基，甲?；濒驶?，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，鹵-(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，鹵-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，鹵-(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基，二-〔(C1-C4)烷基〕-氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)環(huán)烷基氨基，(C1-C4)烷基，(C3-C9)環(huán)烷基，(C3-C9)雜環(huán)基-(C1-C4)烷基，上述提及的最后3種基團(tuán)中的環(huán)基團(tuán)為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自(C1-C4)烷基、鹵素及氰基的基團(tuán)所取代，或(C1-C6)烷?；被?，N-〔(C1-C6)烷?；?N-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C6)烷?；被?(C1-C4)烷基，N-〔(C1-C6)烷?；?N-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯基-羰基(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基-羰基(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基-羰基，(C1-C4)烷基氨基-羰基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)基氨基，雜環(huán)氧基，雜環(huán)硫基，或在其非環(huán)狀部份或優(yōu)選在其環(huán)狀部份中經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后21種基團(tuán)中的一種鹵素，硝基，氰基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)鹵烷基，(C1-C4)鹵烷氧基，甲酰基，(C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基-羰基以及，在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵烷基，R5和R6各自獨(dú)立地為氫，鹵素，羥基，胺基，硝基，甲基，氨羰基，羧基，氰基，硫代氰酸根合基，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，鹵-(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，鹵-(C1-C4)烷硫基，(C2-C6)烯基，鹵-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，鹵-(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基，二-〔(C1-C4)烷基〕-氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基，具有3至6個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基-(C1-C4)烷基，上述提及的最后3種基團(tuán)中的環(huán)基團(tuán)為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自(C1-C4)烷基、鹵素及氰基的基團(tuán)所取代，或(C1-C6)烷?；被?，N-〔(C1-C6)烷酰基〕-N-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C6)烷?；被?(C1-C4)烷基，N-〔(C1-C6)烷?；?N-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基-羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基-羰基，(C1-C4)烷基氨基-羰基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)基氨基，雜環(huán)氧基，雜環(huán)硫基，或在其非環(huán)狀部份在或在共環(huán)狀部份中經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后21種基團(tuán)中的一種鹵素，硝基，氰基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)鹵烷氧基，甲酰基，(C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基羰基以及，在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵烷基，或R5和R6共同為具有2至4個(gè)碳原子的亞烷基鏈，其為未取代的或經(jīng)一個(gè)多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，(R7)n為n個(gè)R7基團(tuán)，其在n＝2，3，4及5的情況中為相同或不同的，R7在各個(gè)情況中為鹵素，羥基，氨基，硝基，甲?；?，氨羰基，氨羰基-(C1-C4)烷基，羧基，氰基，硫代氰酸根合基或(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，(C1-C4)烷基磺酰基，(C3-C6)環(huán)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C3-C6)環(huán)烷基-(C1-C4)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基-(C1-C4)烯基，(C3-C6)環(huán)烷基-(C1-C4)炔基，(C1-C6)烷羰基，(C3-C6)環(huán)烷氧基，(C3-C6)環(huán)烷基-羰基，(C1-C6)烷氧基-羰基，(C1-C6)烷基-羰氧基，(C1-C6)烷羰基-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧羰基-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基羰氧基-(C1-C6)烷基，(C3-C6)環(huán)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基羰基-(C1-C4)烷基，單-(C1-C6)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C6)烷酰基氨基，N-〔(C1-C6)烷酰基〕-N-)(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C6)烷酰基氨基-(C1-C4)烷基或N-〔(C1-C6)烷?；?N-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，上述提及的最后26種基團(tuán)為各在其非環(huán)狀部份或在其環(huán)狀部份經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，硝基，氨基，氨基-(C1-C4)烷基，單-和二-〔(C1-C4)烷基〕-氨基-(C1-C4)烷基，羥基，氰基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)鹵烷氧基，(C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基-羰基以及，在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵烷基，或苯基，苯氧基，苯硫基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，苯基磺酰基，苯氧基-(C1-C6)烷基，苯羰基-(C1-C6)烷基，苯氧羰基-(C1-C6)烷基，苯羰氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C6)烷基，苯基-(C1-C6)烯基，苯基-(C1-C6)炔基，雜環(huán)基，雜環(huán)氧基，雜環(huán)硫基，雜環(huán)基磺?；?，雜環(huán)基氨基，雜環(huán)基-(C1-C6)烷基，或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后20種基團(tuán)中的一種鹵素，羥基，硝基，氰基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，(C1-C4)烷基磺酰基，(C1-C6)鹵烷基及(C1-C6)鹵烷氧基，或兩個(gè)相鄰的R7基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)，其為碳環(huán)或含有選自O(shè)、S及N的雜環(huán)原子，且為未取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，X為通式-O-，-S-或-NR*-的基團(tuán)，其中R*為氫或具有1至4個(gè)碳原子的烷基，且n為0，1，2，3，4或5，前述基團(tuán)中的雜環(huán)基各含有3至6個(gè)環(huán)原子以及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子。
4.如權(quán)利要求1-3之一的式(I)化合物及其鹽，其中R1為(C1-C4)烷基，(C1-C4)鹵烷基，(C1-C4)羥烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基或苯甲基，R2與R3各自獨(dú)立地為氫，氨基，甲?；?C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基或苯基，苯基-(C1-C4)烷基或苯氧基-羰基，或在其苯基部份經(jīng)選自下列的基團(tuán)最高達(dá)三次取代的上述提及的最后三種基團(tuán)中的一種鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基及(C1-C4)烷氧基-羰基，或R2和R3與NR2R3基團(tuán)中的氮原子共同形成具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至2個(gè)雜環(huán)原子的雜環(huán)基團(tuán)，其中除了該氮原子之外，可能的其他雜環(huán)原子選自N及O，且該基團(tuán)為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，R4為氫，氨基，甲?；?，(C1-C4)烷基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C1-C4)二烷基氨基-(C1-C4)烷基，苯基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，苯氧基-羰基，苯基氨基-羰基，或在其苯基部份經(jīng)選自下列的基團(tuán)所單-至三-取代的上述提及的最后五種基團(tuán)中的一種鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基及(C1-C4)烷氧基-羰基，R5和R6各自獨(dú)立地為氫，(C1-C4)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，苯基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基或在其苯基部份經(jīng)選自下列的基團(tuán)所單-至三-取代的上述提及的最后三種基團(tuán)中的一種鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基及(C1-C4)烷氧基-羰基，或R5和R6共同為具有2至4個(gè)碳原子的亞烷基鏈，其為未取代的或經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，(R7)n為n個(gè)R7基團(tuán)，其在n＝2，3，4或5的情況中為相同或不同的，R7在各個(gè)情況中為鹵素，羥基，氨基，硝基，甲?；?，氨羰基，羧基，氰基，硫代氰酸根合基，(C1-C6)烷基，(C1-C4)烷氧基，鹵-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基，羥基-(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C3-C6)環(huán)烷基，鹵-(C3-C6)環(huán)烷基，(C2-C6)烯基，鹵-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，鹵-(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基羰基，(C1-C4)鹵烷基羰基，(C3-C6)環(huán)烷氧基，鹵-(C3-C6)環(huán)烷氧基，(C3-C6)環(huán)烷基羰基，鹵-(C3-C6)環(huán)烷基羰基，(C1-C4)烷氧基羰基，鹵-(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C4)烷羰氧基，鹵-(C1-C4)烷羰氧基，(C1-C4)烷羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷羰氧基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，鹵-(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基氨基，二-[(C1-C4)烷基]氨基，(C1-C6)烷?；被琋-[(C1-C6)烷?；鵠-N-[(C1-C4)烷基]氨基，(C1-C6)烷?；被?(C1-C4)烷基，N-[(C1-C6)烷?；鵠-N-[(C1-C4)烷基]氨基-(C1-C4)烷基，或苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯羰基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，苯基-(C2-C6)烯基，苯基-(C2-C6)炔基，雜環(huán)基，雜環(huán)氧基，雜環(huán)硫基，雜環(huán)基氨基，雜環(huán)基-(C1-C4)烷基，或在其環(huán)狀部份經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后15種基團(tuán)中的一種鹵素，羥基，硝基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)鹵烷基及(C1-C4)鹵烷氧基，或兩個(gè)相鄰的R7基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)，其為碳環(huán)或含有選自O(shè)、S及N的雜環(huán)原子，且為未取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，X為通式-O-或-NR*-的基團(tuán)，其中R*為氫或甲基，且n為0，1，2，3，4或5，前述基團(tuán)中的雜環(huán)基各含有3至6個(gè)環(huán)原子以及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子。
5.如權(quán)利要求1-4之一的式(I)化合物及其鹽，其中R1為(C1-C4)烷基，(C1-C4)鹵烷基，(C1-C4)羥烷基或(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，R2與R3各自獨(dú)立地為氫，氨基，甲?；?C1-C4)烷基，或R2和R3與NR2R3基團(tuán)中的氮原子共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基團(tuán)，其中除了該氮原子之外，可另含有一個(gè)選自N及O的其他雜環(huán)原子，R4為氫或(C1-C4)烷基，R5為氫，(C1-C4)烷基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C3-C6)環(huán)烷基或(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基或苯基，且R6為氫，(C1-C4)烷基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C3-C6)環(huán)烷基或(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基或苯基，或R5和R6共同為具有2至4個(gè)碳原子的亞烷基鏈，R7各自獨(dú)立地為鹵素，羥基，氨基，硝基，甲?；然?，氰基，(C1-C6)烷基，(C1-C4)烷氧基，鹵-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基，羥基-(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基，(C3-C6)環(huán)烷基，鹵-(C3-C6)環(huán)烷基，(C2-C6)烯基，鹵-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，鹵-(C2-C6)炔基，鹵-(C1-C4)烷基羰基，(C1-C4)烷氧基羰基，鹵-(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C4)烷羰氧基，鹵-(C1-C4)烷羰氧基，(C1-C4)烷羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，鹵-(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯羰基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，苯基-(C2-C4)烯基，苯基-(C2-C4)炔基，雜環(huán)基，雜環(huán)氧基，雜環(huán)硫基，雜環(huán)基氨基，或在其環(huán)狀部份經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后14種基團(tuán)中的一種鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵烷基及(C1-C4)鹵烷氧基，前述基團(tuán)中的雜環(huán)基含有3至6個(gè)環(huán)原子以及1至3個(gè)選自N及O的雜環(huán)原子，或兩個(gè)相鄰的R7基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)，其為碳環(huán)或含有選自O(shè)及N的雜原子，且為未取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)(C1-C4)烷基所取代，X為通式-O-或-NH-的基團(tuán)且n為0，1，2，3，4或5。
6.如權(quán)利要求1-5之一的式(I)化合物及其鹽，其中a1)R1為(C1-C6)鹵烷基，R2，R3，R4，R6各為氫，R5為甲基，n為3，4或5，X為氧原子且(R7)n為n個(gè)相同或不同的R7基團(tuán)，R7在各個(gè)情況中為鹵素，羥基，氨基，硝基，甲酰基，羧基，氰基，(C1-C6)烷基，(C1-C4)烷氧基，鹵-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基，羥基-(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C3-C6)環(huán)烷基，鹵-(C3-C6)環(huán)烷基，(C2-C4)烯基，鹵-(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，鹵-(C2-C4)炔基，(C1-C4)烷基羰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C4)烷羰氧基，(C1-C4)烷羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，或苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯羰基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，或在其苯基部份經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后8種基團(tuán)中的一種鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵烷基及(C1-C4)鹵烷氧基，或兩個(gè)相鄰的R7基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)，其為碳環(huán)或含有一個(gè)或兩個(gè)選自O(shè)及N的雜環(huán)原子，且為未取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)(C1-C4)烷基所取代，或a2)R1為(C1-C6)鹵烷基，R2，R3，R4，R6各為氫，R5為甲基，n為1或2，X為氧原子，(R7)n為n個(gè)R7基團(tuán)，其在n＝2的情況中為定義相同的基團(tuán)，R7在各個(gè)情況中為氯，溴，碘，羥基，氨基，硝基，甲?；?，羧基，氰基，(C2-C4)烷氧基，經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自氯，溴及碘的基團(tuán)所取代的甲基，(C2-C4)鹵烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基，羥基-(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C3-C6)環(huán)烷基，鹵-(C3-C6)環(huán)烷基，(C2-C4)烯基，鹵-(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，鹵-(C2-C4)炔基，(C1-C4)烷基羰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C4)烷羰氧基，(C1-C4)烷羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，鹵-(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基胺基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，或苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯羰基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，或在其苯基部份經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后8種基團(tuán)中的一種鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵烷基及(C1-C4)鹵烷氧基，或兩個(gè)相鄰的R7基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)，其為碳環(huán)或含有1或2個(gè)選自O(shè)及N的雜原子，且為未取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)(C1-C4)烷基所取代，或a3)R1為(C1-C6)鹵烷基，R2，R3，R4，R6各為氫，R5為甲基，n為2，X為氧原子且(R7)n為兩個(gè)R7基團(tuán)，這兩個(gè)R7基團(tuán)為結(jié)構(gòu)上不同且如前述a1)中所定義的基團(tuán)，或兩個(gè)相鄰的R7基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)，其為碳環(huán)或含有1或2個(gè)選自O(shè)及N的雜環(huán)原子，且為未取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)(C1-C4)烷基所取代，或b1)R1為(C1-C6)烷基，其為未取代的或經(jīng)1至4個(gè)選自(C1-C4)烷氧基及羥基的取代基所取代，R2，R3，R4，R6各為氫，R5為甲基，n為1，2，3或4，X為氧原子且(R7)n為n個(gè)R7基團(tuán)，其在n＝2，3或4的情況中為相同或不同，R7在各個(gè)情況中為羥基，氨基，硝基，甲酰基，羧基，氰基，(C1-C4)烷氧基，鹵-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基，羥基-(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C3-C6)環(huán)烷基，鹵-(C3-C6)環(huán)烷基，(C2-C4)烯基，鹵-(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，鹵-(C2-C4)炔基，(C1-C4)烷基羰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C4)烷羰氧基，(C1-C4)烷羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，鹵-(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，或苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯羰基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，或在其苯基部份經(jīng)一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后8種基團(tuán)中的一種鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵烷基及(C1-C4)鹵烷氧基，或兩個(gè)相鄰的R7基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合合環(huán)，其為碳環(huán)或含有1或2個(gè)選自O(shè)及N的雜環(huán)原子，且為未取代的或?yàn)橐粋€(gè)或多個(gè)(C1-C4)烷基所取代。
7.一種制備如權(quán)利要求1-6之一的式(I)化合物或其鹽的方法，包含a)使下式(II)化合物R1-Fu (II)其中Fu為選自下列的官能基羧酸酯，羧酸原酸酯，羧酰氯，羧酰胺，羧酸酐及三氯甲基，與下式(III)的縮二胍化合物或其酸加成鹽反應(yīng)
或b)使下式(IV)化合物
其中Z1為可置換的基團(tuán)或離去基團(tuán)，與下式(V)的適當(dāng)?shù)陌坊蚱渌峒映甥}反應(yīng)
其中在式(II)，(III)，(IV)及(V)中，R1至R7及X等基團(tuán)以及n均如式(I)中定義。
8.一種除草劑或植物生長調(diào)節(jié)劑，包含一種或多種如權(quán)利要求1-6之一的式(I)化合物或其鹽類以及植物保護(hù)上常用的配制助劑。
9.一種控制莠草或調(diào)節(jié)植物生長的方法，包括將有效量的、如權(quán)利要求1-6之一的式(I)化合物或其鹽類施用于該植物、植物種子或耕種區(qū)域上。
10.如權(quán)利要求1-6之一的式(I)化合物或其鹽作為除草劑及植物生長調(diào)節(jié)劑的應(yīng)用。
全文摘要
已知某些在6－位上經(jīng)取代的2－氨基－4－(苯氧基乙基氨基)－1,3,5－三嗪具有除草及植物生長調(diào)節(jié)的性質(zhì);請參見WO 90/09378,WO 94/24086,WO 96/25404。本發(fā)明提供結(jié)構(gòu)上不同的如下式(Ⅰ)化合物及其鹽類,其中式(Ⅰ)中的R
文檔編號C07D251/18GK1246851SQ98802332
公開日2000年3月8日 申請日期1998年1月20日 優(yōu)先權(quán)日1997年2月10日
發(fā)明者J·辛戴爾, J·霍蘭德, K·明, L·威爾姆斯, H·比化格, C·羅辛格 申請人:赫徹斯特-舍林農(nóng)業(yè)發(fā)展有限公司