二苯基脲及其衍生物的合成方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了二苯基脲及其衍生物的合成方法，屬于有機合成領(lǐng)域。按照下述步驟進行：以苯胺或取代苯胺，氯甲酸芐酯為原料，在有機溶劑及堿的存在下得到目標產(chǎn)物N，N’-二苯基脲及其衍生物。該方法與傳統(tǒng)光氣法比較，本發(fā)明方法得到的二苯基脲沒有使用劇毒光氣，對環(huán)境的污染小。與工業(yè)尿素法比較，本發(fā)明方法原料利用率高，不會產(chǎn)生廢氣的問題。與傳統(tǒng)的氯甲酸甲酯法相比，無需加熱回流，具有反應溫度溫和、產(chǎn)率高、產(chǎn)品質(zhì)量好的特點。
【專利說明】二苯基服及其衍生物的合成方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設及的是一種藥物中間體二苯基脈及其衍生物的合成方法，屬于有機合成 領(lǐng)域。

【背景技術(shù)】
[000引 N，N'-二苯基脈化N' -di地en^urea, DPU)是一種重要的有機藥物中間體，主要 用于制備橫胺類藥物。其分子結(jié)構(gòu)中含有幾基、苯胺基，可發(fā)生醇解反應合成苯胺基甲酸甲 醋，是非光氣法合成二苯甲燒二異氯酸醋清潔工藝的重要中間體。同時，N，N'-二苯基脈在 農(nóng)業(yè)領(lǐng)域有很好的應用前景，是良好的除草劑、殺蟲劑W及植物生長調(diào)節(jié)劑，N，N'-二苯基 脈具有促進細胞分裂、生長、提高品質(zhì)、增加產(chǎn)量和提前收獲的功效，比嚷嶺系列植物生長 調(diào)節(jié)劑更優(yōu)越。
[0003] 根據(jù)現(xiàn)有文獻報道，N，N'-二苯基脈的合成研究有很多，可W概括為傳統(tǒng)光氣法， 工業(yè)尿素法，氯甲酸甲醋法。
[0004] 傳統(tǒng)光氣法，W劇毒光氣為原料合成N，N'-二苯基脈，環(huán)境污染嚴重，生態(tài)危害 大，必將被淘汰。其反應路線如下式1所示：
[0005]

【權(quán)利要求】
1. 二苯基脲及其衍生物的合成方法，其特征在于按照下述步驟進行：以苯胺或取代苯 胺，氯甲酸芐酯為原料，在有機溶劑及堿的存在下得到目標產(chǎn)物N，N' -二苯基脲及其衍生 物。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的二苯基脲及其衍生物的合成方法，其特征在于其中所述的溶 劑為二氯甲烷、甲苯、THF、DMF，優(yōu)選二氯甲烷。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的二苯基脲及其衍生物的合成方法，其特征在于其中所述的堿 為三乙胺、吡啶、KOH、K2C0 3、NaC03，優(yōu)選三乙胺。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的二苯基脲及其衍生物的合成方法，其特征在于其中所述的苯 胺或取代苯胺與氯甲酸芐酯的摩爾比為1. 〇 :1. 1-1. 〇 :3. 0。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的二苯基脲及其衍生物的合成方法，其特征在于其中所述的氯 甲酸芐酯與堿的摩爾比為1. 〇 :1. 〇。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的二苯基脲及其衍生物的合成方法，其特征在于其中所述的反 應溫度為常溫，反應時間為1-5小時。
【文檔編號】C07C275/28GK104513180SQ201410820883
【公開日】2015年4月15日 申請日期:2014年12月25日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月25日
【發(fā)明者】宋國強, 秦楓, 曹引梅, 馮筱晴, 呂小兵 申請人:常州大學