專利名稱：2-[4-(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一類新化合物及其用途，具體是2-[4-(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光學(xué)異構(gòu)體及其在制備抗肺腺癌A549藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
4-芳氧基苯氧基烷酸衍生物在具有廣泛的生物活性，其中芳氧苯氧丙酸衍生物作為其典型代表，在農(nóng)用除草劑中已有20余個商品化品種[DE2640730，DE3004770,US4713109, EP302203, JP54022371, EP4414, US: 20030096706]，主要作用方式是抑制植物乙酰輔酶A羧化酶，從而影響植物脂肪酸的合成進而導(dǎo)致植物死亡而達到除草的目的。同時4-芳氧基苯氧基烷酸衍生物在抗癌藥物的研究中也有大量報道[Investigational NewDrugs, 1999,16: 287 - 296; Investigational New Drugs, 1998,16: 129 - 139;藥學(xué)學(xué)報，2005，40(9): 814-819]，其中XK469 (2-(4-(7-氯喹喔啉-2-基氧基)苯氧基)丙酸)是美國杜邦公司正在進行I期臨床研究的一新型抗腫瘤藥物，XK469具有很廣的抗瘤譜，副作用小，對多種實體瘤模型有效，如結(jié)腸癌Colon38和乳腺癌等。和其他抗腫瘤藥物相t匕，XK469具有較低的細胞毒性，而且在體內(nèi)也顯示較好的抗腫瘤活性[J Med Chem, 2001,44(11): 1758-76.]。2-[4-(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光學(xué)異構(gòu)體的抗癌活性沒有研發(fā)報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的提供了化學(xué)結(jié)構(gòu)式I所示的2-[4_ (苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]
烷酰胺或其光學(xué)異構(gòu)體:
權(quán)利要求
1.學(xué)結(jié)構(gòu)式I所示的2-[4-(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光學(xué)異構(gòu)體:
2.權(quán)利要求1所述的2-[4_(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的制備方法，其特征在于它的制備反應(yīng)如下:
3.權(quán)利要求1所述的2-[4_(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光學(xué)異構(gòu)體在制備抗肺腺癌藥物中的應(yīng)用。
4.按權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，式I所示的2-[4_(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的光學(xué)異構(gòu)體選自如下化合物:
5.按權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，式I所示的2-[4_(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的光學(xué)異構(gòu)體選自如下化合物:
6.按權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，式I所示的2-[4_(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的光學(xué)異構(gòu)體選自如下化合物:
7.按權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，式I所示的2-[4_(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的光學(xué)異構(gòu)體選自如下化合物:
8.按權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，式I所示的2-[4_(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的光學(xué)異構(gòu)體選自如下化合物:
9.按權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，式I所示的2-[4_(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的光學(xué)異構(gòu)體選自如下化合物:
全文摘要
本發(fā)明涉及化學(xué)結(jié)構(gòu)式Ⅰ所示的2-[4-(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光學(xué)異構(gòu)體式中R1選自H、C1～C1烷基、C3~C4直鏈或支鏈烷基；R2選自烯丙基、炔丙基、鹵代烯丙基、鹵代炔丙基；X1~X6選自氫、C1~C2烷基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基、或三氟甲氧基。2-[4-(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光學(xué)異構(gòu)體在制備抗肺腺癌藥物中的應(yīng)用。
文檔編號C07D263/58GK103086995SQ20131004097
公開日2013年5月8日 申請日期2013年2月1日 優(yōu)先權(quán)日2013年2月1日
發(fā)明者胡艾希, 劉祈星, 柳愛平, 李婉, 顏曉維, 方毅林 申請人:湖南大學(xué)