專利名稱：1h-喹唑啉-2,4-二酮及其作為ampa-受體配體的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及AMPA-受體配體領(lǐng)域。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明涉及IH-喹唑啉-2，4-二酮、它們的制備，它們作為藥物的用途以及包含它們的藥物組合物。特別的是，本發(fā)明提供了式⑴化合物及其鹽
權(quán)利要求
1.式(I)化合物及其鹽
2.權(quán)利要求I的化合物，其中 R1代表CF3或異丙基，并且 R2代表被一至三個取代基取代的(C1-C4)烷基，取代基選自鹵素、硝基、氰基、HC0、(C1-C4)烷基羰基、羥基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基羰基氧基、(C1-C4)烷氧基羰基氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、酰基氨基、(C1-C4)烷氧基羰基氨基，除了三氟甲基，或者 R2代表被一至三個取代基取代的雜環(huán)基(C1-C4)烷基，取代基選自鹵素、硝基、氰基、羥基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基羰基氧基、(C1-C4)烷氧基羰基氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、(C1-C4)烷氧基羰基氨基和包含3至11個環(huán)原子、其中I至3個環(huán)原子是雜原子的雜環(huán)基，或者 R2代表被一至三個取代基取代的苯基，取代基選自氰基、羥基、烷二基、烯二基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基羰基氧基、(C1-C4)烷氧基羰基氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、(C1-C4)烷氧基羰基氨基，或者 R2代表任選被一至三個取代基取代的雜環(huán)基，取代基選自齒素、羥基、氨基、硝基、氰基、(C1-C4)烷基、羥基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基烷基、氨基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基、二(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基、HCO、(C1-C4)烷基羰基、(C1-C4)烷氧基、?；趸?C1-C4)烷氧基羰基氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、?；被?、(C1-C4)烷氧基羰基氨基；包含3至11個環(huán)原子、其中I至3個環(huán)原子是雜原子的雜環(huán)基并且其中雜環(huán)通過碳原子與苯環(huán)連接。
3.權(quán)利要求I或2的化合物，其中 R1代表CF3。
4.制備權(quán)利要求I的式(I)的方法，該方法包括 在4-氯苯基-氯甲酸酯的存在下，任選在稀釋劑的存在下并且任選在反應(yīng)輔助劑的存在下，將式(II)化合物轉(zhuǎn)化為式(IV)化合物
5.權(quán)利要求I至3的化合物，其用作藥物。
6.藥物組合物，該藥物組合物包含權(quán)利要求I至3中任意一項的化合物。
7.權(quán)利要求I至3的化合物在制備用于治療AMPA-受體介導(dǎo)的病癥的藥物中的用途。
8.權(quán)利要求I至3的化合物在制備用于治療癲癇或精神分裂癥的藥物中的用途。
9.在需要該治療的個體中治療AMPA-受體介導(dǎo)的病癥的方法，該方法包括給該個體施用治療有效量的權(quán)利要求I至3的化合物。
10.式(II')化合物
11.式(III')化合物
12.式(IV')化合物
13.式(VII)化合物
14.式(IIX)化合物
15.式(IX)化合物
16.式⑴化合物
17.式(XI)化合物
18.權(quán)利要求I或2的化合物，其中R1代表異丙基。
全文摘要
本發(fā)明涉及1H-喹唑啉-2，4-二酮及其作為AMPA-受體配體的用途。本發(fā)明還涉及式(I)的1H-喹唑啉-2，4-二酮，其中R1和R2如說明書中定義的，它們的制備，它們作為AMPA-受體配體的用途，特別是用于治療癲癇或精神分裂癥，以及包含它們的藥物組合物。另外，本文公開了用于制備式(I)化合物的中間體以及包含式(I)化合物的組合。
文檔編號C07D207/32GK102807531SQ20121025805
公開日2012年12月5日 申請日期2006年4月10日 優(yōu)先權(quán)日2005年4月11日
發(fā)明者H·阿爾蓋爾, Y·奧貝松, D·卡卡齊, P·弗勒爾斯海姆, C·奎保登齊, W·弗羅伊斯特爾, J·卡倫, M·科洛, H·馬特斯, J·諾祖拉克, D·奧蘭, J·雷諾 申請人:諾瓦提斯公司