1.帕利哌酮釋放速率遞增制劑,其特征在于:該制劑包括帶一個或者多個孔的滲透泵片芯,滲透泵片芯表面包覆半透性剛性膜殼;所述的滲透泵片芯從上至下由控釋層、主藥層和助推層組成,所述的助推層中含有包衣促滲劑,其中包衣促滲劑是促滲劑經(jīng)不同增重隔離包衣所得,經(jīng)1-5%增重的隔離包衣形成包衣促滲劑Ⅰ,包衣促滲劑Ⅰ占助推層總量的10-50%;經(jīng)5-20%增重的隔離包衣形成包衣促滲劑II,包衣促滲劑II占助推層總量的10-50%;經(jīng)20-30%增重的隔離包衣形成包衣促滲劑Ⅲ,包衣促滲劑Ⅲ占助推層總量的10-50%。
2.根據(jù)權利要求1所述的帕利哌酮釋放速率遞增制劑,其特征在于:所述的促滲劑選自氯化鈉、氯化鉀、硫酸鎂、硫酸鈉、蔗糖、乳糖和甘露醇中的一種或幾種。
3.根據(jù)權利要求1所述的帕利哌酮釋放速率遞增制劑,其特征在于:所述促滲劑進行包衣所用的包衣材料選自羥丙甲纖維素和/或羥丙基纖維素。
4.根據(jù)權利要求1至3任一項所述的帕利哌酮釋放速率遞增制劑,其特征在于:所述的滲透泵片芯按重量份包括控釋層5-50份、主藥層5-50份和助推層5-50份。
5.根據(jù)權利要求4所述的帕利哌酮釋放速率遞增制劑,其特征在于:所述的控釋層按重量份包括帕利哌酮0.5-12份、膨脹材料5-50份、促滲劑5-50份、粘合劑0-5份、著色劑0-5份和潤滑劑0-5份; 所述的主藥層按重量份包括帕利哌酮0.5-12份、膨脹材料5-50份、促滲劑5-50份和潤滑劑0-5份;所述的助推層按重量份包括膨脹材料1-50份、包衣促滲劑I 1-50份、包衣促滲劑II 1-50份、包衣促滲劑III 1-50份、著色劑0-5份和潤滑劑0-5份。
6.根據(jù)權利要求5所述的帕利哌酮釋放速率遞增制劑,其特征在于:所述的膨脹材料選自聚氧乙烯、阿拉伯膠、海藻酸鈉、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素和卡波姆中的一種或幾種。
7.根據(jù)權利要求1所述的帕利哌酮釋放速率遞增制劑,其特征在于:所述的剛性膜殼,由包衣溶液涂覆而成,包衣溶液按重量份,包括2-10份的纖維素類聚合物、80-90份的溶劑、0-5份的致孔劑和0-5份的增塑劑。
8.根據(jù)權利要求7所述的帕利哌酮釋放速率遞增制劑,其特征在于:所述的纖維素類聚合物選自醋酸纖維素、乙基纖維素、醋酸丁酸纖維素和丙烯酸樹脂中的一種或幾種;所述的溶劑選自丙酮、乙醇、異丙醇、丁醇和辛醇中的一種或幾種;所述的致孔劑選自甘油、聚乙二醇400、聚乙二醇600、聚維酮和無機鹽中的一種或幾種;所述的增塑劑選自檸檬酸三乙酯、鄰苯二甲酸二甲酯、鄰苯二甲酸二乙酯、鄰苯二甲酸二辛酯和鄰苯二甲酸二甲氧基乙酯中的一種或幾種。
9.根據(jù)權利要求7所述的帕利哌酮釋放速率遞增制劑,其特征在于:所述剛性膜殼的厚度為0.1-2mm。
10.根據(jù)權利要求1所述的帕利哌酮釋放速率遞增制劑,其特征在于:所述的釋藥孔是由帶有針頭的上沖和不帶針頭的下沖壓制而 成;沖的直徑為4-10mm,針頭長度為1.8-3mm,針頭的直徑為0.4-1.5mm。
11.根據(jù)權利要求1至10任一項所述的帕利哌酮釋放速率遞增制劑的制備方法,其特征在于:包括以下步驟:
(1)將促滲劑用隔離材料包衣,得到不同增重的包衣隔離后的包衣促滲劑I、包衣促滲劑II和包衣促滲劑III;
(2)將帕利哌酮、膨脹材料、促滲劑、粘合劑和潤滑劑混合均勻后制備得到控釋層顆?;蚍勰?/p>
(3)將帕利哌酮、促滲劑、膨脹材料、著色劑和潤滑劑混合均勻后制備得到主藥層顆?;蚍勰?/p>
(4)將膨脹材料、包衣促滲劑I、包衣促滲劑II、包衣促滲劑III、潤滑劑和著色劑混合均勻后制備得到助推層顆?;蚍勰?;
(5)將上述制備完成的控釋層、主藥層和助推層顆粒或者粉末用有針頭的上沖和不帶針頭的下沖壓制成片芯;
(6)在片芯表面涂覆包衣液,待干燥后,形成剛性膜殼。
12.根據(jù)權利要求11所述的帕利哌酮釋放速率遞增制劑的制備方法,其特征在于:在剛性膜殼外面涂覆一層美觀外衣組合物包衣。