苯基哌嗪衍生物及其制備方法與用途
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，具體涉及一種苯基哌嗪衍生物及其制備方法與用途。將2,4’-二溴苯乙酮、取代哌嗪、碳酸鉀與乙腈置于帶有回流裝置的圓底燒瓶中，油浴加熱，回流反應(yīng)，然后濾去沉淀，蒸干濾液，用水和乙酸乙酯萃取，保留有機(jī)層，無(wú)水硫酸鈉干燥后蒸干得到產(chǎn)物；將產(chǎn)物與NaBH4進(jìn)行反應(yīng)，反應(yīng)溶劑為乙醇，常溫反應(yīng)，反應(yīng)完全后蒸干溶劑，用水和乙酸乙酯萃取，保留有機(jī)溶劑層，無(wú)水硫酸鈉干燥后蒸干得到苯基哌嗪衍生物。本發(fā)明將具有良好抗癌活性的2,4’-二溴苯乙酮引入苯基哌嗪環(huán)，制備含有溴苯乙酮的苯基哌嗪類(lèi)衍生物。苯基哌嗪衍生物對(duì)癌細(xì)胞生長(zhǎng)有明顯的抑制作用，可以應(yīng)用于制備抗癌藥物。
【專(zhuān)利說(shuō)明】苯基哌嗪衍生物及其制備方法與用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，具體涉及一種苯基哌嗪衍生物及其制備方法與用途?！颈尘凹夹g(shù)】
[0002]近年來(lái)，哌嗪類(lèi)化合物在有機(jī)合成和醫(yī)藥中的應(yīng)用已引起了有機(jī)化學(xué)界和藥學(xué)界的廣泛關(guān)注，哌嗪雜環(huán)與傳統(tǒng)的有機(jī)藥物相比，具有更好氮平衡的對(duì)稱(chēng)結(jié)構(gòu)。哌嗪環(huán)為分子中含兩個(gè)氮原子的六元雜環(huán)，是富氮雜環(huán)化合物的理想結(jié)構(gòu)單元，具有生成焓高、熱穩(wěn)定性好等特點(diǎn)。在有機(jī)合成中，作為活潑中間體，含哌嗪環(huán)的化合物可以進(jìn)一步合成許多類(lèi)型有機(jī)化合物，這些化合物大多具有高效的藥理活性，有些已經(jīng)開(kāi)發(fā)成為臨床藥物。
[0003]苯基哌嗪衍生物對(duì)癌細(xì)胞生長(zhǎng)有明顯的抑制作用，因此，苯基哌嗪衍生物作為很有潛力的抗癌藥物的前景十分值得關(guān)注。隨著苯基哌嗪類(lèi)藥物研究的不斷深入，在對(duì)其抗癌作用機(jī)制不斷了解的基礎(chǔ)上進(jìn)行有效的結(jié)構(gòu)改造與修飾和分子設(shè)計(jì)，將會(huì)有越來(lái)越多的高效、低毒的苯基哌嗪類(lèi)抗癌藥物用于臨床，造福人類(lèi)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的是提供一種苯基哌嗪衍生物，對(duì)癌細(xì)胞具有明顯的抑制作用；本發(fā)明同時(shí)提供了苯基哌嗪衍生物的制備方法，科學(xué)合理、簡(jiǎn)單易行；苯基哌嗪衍生物的用途是制備抗癌藥物。
[0005]本發(fā)明所述的 苯基哌嗪衍生物，通式如下:
[0006]
【權(quán)利要求】
1.一種苯基哌嗪衍生物，其特征在于通式如下:
2.—種權(quán)利要求1所述的苯基哌嗪衍生物的制備方法，其特征在于步驟如下: (1)將2，4’- 二溴苯乙酮、取代哌嗪、碳酸鉀與乙腈置于帶有回流裝置的圓底燒瓶中，油浴加熱，回流反應(yīng)，然后濾去沉淀，蒸干濾液，用水和乙酸乙酯萃取，保留有機(jī)層，無(wú)水硫酸鈉干燥后蒸干得到產(chǎn)物； (2)將步驟(1)產(chǎn)物與NaBH4進(jìn)行反應(yīng),反應(yīng)溶劑為乙醇,常溫反應(yīng),反應(yīng)完全后蒸干溶劑，用水和乙酸乙酯萃取，保留有機(jī)溶劑層，無(wú)水硫酸鈉干燥后蒸干得到苯基哌嗪衍生物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的苯基哌嗪衍生物的制備方法，其特征在于步驟(1)中所述的2，4’ - 二溴苯乙酮、取代哌嗪和碳酸鉀的摩爾比為1:1-1.5:1-3。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的苯基哌嗪衍生物的制備方法，其特征在于步驟(1)中所述的2,4’ - 二溴苯乙酮與乙腈的配比為lmmol:20_50ml。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的苯基哌嗪衍生物的制備方法，其特征在于步驟(1)中所述的回流反應(yīng)溫度為60-85°C，回流反應(yīng)時(shí)間為l_6h。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的苯基哌嗪衍生物的制備方法，其特征在于步驟(2)中所述的步驟(1)產(chǎn)物與NaBH4的摩爾比為1:1-6。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的苯基哌嗪衍生物的制備方法，其特征在于步驟(2)中所述的常溫反應(yīng)時(shí)間為2-8h。
8.—種權(quán)利要求1所述的苯基哌嗪衍生物的用途，其特征在于可以應(yīng)用于制備抗癌藥物。
【文檔編號(hào)】A61P35/00GK103804322SQ201410091290
【公開(kāi)日】2014年5月21日 申請(qǐng)日期:2014年3月13日 優(yōu)先權(quán)日:2014年3月13日
【發(fā)明者】朱海亮, 孫娟, 郭鳳嬌, 王忻怡, 秦潔, 錢(qián)紹松 申請(qǐng)人:山東理工大學(xué)