專利名稱：抗腫瘤的氮雜苯并[f]薁衍生物其制備方法及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一類氮雜苯并[f]奧衍生物(I)及其抗腫瘤作用。惡性腫瘤嚴(yán)重危害人們的健康，據(jù)WTO統(tǒng)計，在全世界50多億人口中平均每年死于惡性腫瘤者高達(dá)690萬人，新發(fā)病例為870萬例，且此數(shù)字還在逐年增加。因此，抗腫瘤藥物的研究與開發(fā)已是當(dāng)今生命科學(xué)中極富挑戰(zhàn)性和意義重大的領(lǐng)域。近年來，隨著生命科學(xué)研究的飛速進(jìn)展，惡性腫瘤細(xì)胞內(nèi)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)、細(xì)胞周期的調(diào)控、細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)、血管生成以及細(xì)胞與胞外基質(zhì)的相互作用等各種基本過程正在被逐步闡明。因此，如今的抗腫瘤藥物的研發(fā)焦點(diǎn)已從傳統(tǒng)的選擇性低、毒性大的細(xì)胞毒類藥物轉(zhuǎn)移到針對一些與腫瘤細(xì)胞分化增殖相關(guān)的細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路的關(guān)鍵酶作為藥物靶點(diǎn)，發(fā)現(xiàn)選擇性作用于特定靶點(diǎn)的高效、低毒、特異性強(qiáng)的新型抗腫瘤藥物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明公開了一類氮雜苯并[f]奧衍生物，藥理試驗(yàn)證明，本發(fā)明的化合物具有優(yōu)異的抗腫瘤作用。本發(fā)明的氮雜苯并[f]奧衍生物的結(jié)構(gòu)式⑴如下
權(quán)利要求
1.結(jié)構(gòu)式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽
2.權(quán)利要求I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R1代表甲基或乙基。
3.權(quán)利要求I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R2代表氯或氟。
4.權(quán)利要求I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，是下列結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽
5.權(quán)利要求I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中藥學(xué)上可接受的鹽為權(quán)利要求I 的化合物的精氨酸鹽、鹽酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、枸櫞酸鹽、甲磺酸鹽、 對甲苯磺酸鹽或酒石酸鹽。
6.一種藥物組合物，其中含有權(quán)利要求I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽及藥學(xué)上可接受的載體。
7.權(quán)利要求I至6中任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽用于制備治療腫瘤疾病的藥物的用途。
8.權(quán)利要求7的用途，其中腫瘤疾病是胃癌、肺癌、肝癌，乳腺癌、結(jié)腸癌、前列腺癌或口腔癌。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一類氮雜苯并[f]薁衍生物(I)及其抗腫瘤作用，藥理試驗(yàn)顯示出本發(fā)明化合物具有體外和體內(nèi)抗腫瘤活性，可用于發(fā)展成為治療或控制胃癌、肺癌、肝癌，乳腺癌、結(jié)腸癌、前列腺癌，口腔癌等疾病的臨床藥物。
文檔編號A61K31/551GK102603743SQ20121004331
公開日2012年7月25日 申請日期2012年2月24日 優(yōu)先權(quán)日2012年2月24日
發(fā)明者吳希罕, 張冬梅, 王玉蓉, 符立梧, 陳權(quán) 申請人:南京天易生物科技有限公司