技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開(kāi)了一種C3取代的四氫異喹啉衍生物，所述衍生物結(jié)構(gòu)通式如式I或式II所示，所述R1基為氫、環(huán)烷基、烷基、苯基或取代苯基；所述R2基為氫或烷基；所述R3基為烷基；取代基為碳原子數(shù)為1～3的烷基。本發(fā)明同時(shí)提供上述衍生物的制備方法及在制備磷酸二酯酶Ⅳ抑制劑中的應(yīng)用。本發(fā)明以香草醛為原料，依次經(jīng)取代反應(yīng)、加成消除反應(yīng)、還原反應(yīng)、縮合反應(yīng)、Bischler?Napieralski反應(yīng)、?；磻?yīng)、水解反應(yīng)及酰胺化反應(yīng)得到所述衍生物。所述衍生物對(duì)磷酸二酯酶IV具有較強(qiáng)的抑制作用，對(duì)治療哮喘及慢性肺栓塞疾病具有潛在的預(yù)防和治療效果。

技術(shù)研發(fā)人員：宋高鵬;崔紫寧;宋秀紅;崔志方;蔡乃峻;劉星宇
受保護(hù)的技術(shù)使用者：華南農(nóng)業(yè)大學(xué)
文檔號(hào)碼：201611105357
技術(shù)研發(fā)日：2016.12.05
技術(shù)公布日：2017.06.13