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作為中間體的二氫化茚衍生物的制作方法

文檔序號(hào):12572287閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.式(4)化合物,

其中,每個(gè)X獨(dú)立地是氟或氯;n是1或2;R1是C3-C8烷基、苯基或芐基;并且R2是C1-C6烷基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中每個(gè)X是氟;R1是叔丁基或芐基;并且R2是甲基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求2的化合物,其為2-乙?;?2-(芐基氧羰基)-5-氟-二氫化茚或2-乙酰基-2-(叔丁氧基羰基)-5-氟-二氫化茚。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任意一項(xiàng)的化合物,其為結(jié)晶形式。

5.一種用于制備式(4)化合物的方法,其包括:使式(2)化合物與式(3)化合物進(jìn)行反應(yīng),

R2C(O)CH2CO2R1 (3)

其中X,n,R1和R2如權(quán)利要求1所定義,Y是氯或溴。

6.根據(jù)權(quán)利要求5的方法,還包括通過(guò)溴化或氯化式(1)化合物來(lái)原位制備式(2)化合物,

其中X和n如權(quán)利要求1所定義。

7.根據(jù)權(quán)利要求5或權(quán)利要求6的方法,其中每個(gè)X是氟;R1是叔丁基或芐基;R2是甲基;并且Y是溴。

8.權(quán)利要求1所定義的式(4)化合物在制備式(6)化合物中的用途,

其中X,n和R2如權(quán)利要求1所定義,

所述制備包括:使片段-OR1從所述式(4)化合物裂解,然后進(jìn)行脫羧化。

9.根據(jù)權(quán)利要求8的用途,還包括使所述式(6)化合物烷基化從而形成式(7)化合物,

其中X和R2如權(quán)利要求1所定義,R3是C1-C12烷基。

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