技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明提供一種8,8?二氟?苦馬豆素衍生物的制備方法和由此制備的8,8?二氟?苦馬豆素衍生物，包含以下步驟：由S?叔丁基亞磺酰胺與丙烯醛反應(yīng)，制備S?叔丁基亞磺酰亞胺；由S?叔丁基亞磺酰亞胺、鋅粉與二氟溴乙酸乙酯(BrCF2CO2Et)發(fā)生反應(yīng)生成式4的化合物；還原式4的化合物，得到醛；將醛直接進(jìn)行維蒂希反應(yīng)得到α,β?不飽和酯；還原α,β?不飽和酯，得到伯醇；對(duì)伯醇的伯羥基上甲磺?；?；所得的化合物發(fā)生分子內(nèi)親核取代反應(yīng)，得到式11的化合物；將所得的式11的化合物脫去亞磺?；玫禁}酸鹽；對(duì)所得的鹽酸鹽上烯丙基，得到式3的化合物；以所得的式3的化合物為原料得到目標(biāo)產(chǎn)物。本發(fā)明制備的化合物是糖苷酶抑制劑，又是具有抑制選擇性的氮糖。

技術(shù)研發(fā)人員：徐軍;蔣信義;張敏華;肖方亮;毛建勇
受保護(hù)的技術(shù)使用者：雅本化學(xué)股份有限公司
文檔號(hào)碼：201610658114
技術(shù)研發(fā)日：2016.08.11
技術(shù)公布日：2017.01.25