2-胺基-1,3,4-惡二唑類化合物及其合成方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種2-胺基-1,3,4-惡二唑類化合物及其制備方法。該化合物的結(jié)構(gòu)式為：其中：R為甲基苯基、乙烯基、萘基、氟苯基、甲氧基苯基、噻吩基或二甲氨基苯基。本發(fā)明方法原料易得，并采用叔丁基異腈為胺基來源，在鈀的催化下有最好的反應(yīng)活性，而且使用常規(guī)的反應(yīng)溶劑，操作非常簡單，條件適中，反應(yīng)環(huán)保，產(chǎn)率最高可達94％，在工業(yè)生產(chǎn)中有很好的發(fā)展前景。
【專利說明】2-胺基-1,3, 4-惡二唑類化合物及其合成方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種惡二唑類化合物及其合成方法，特別是一種2-胺基-1，3, 4-惡二 唑類化合物及其合成方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 惡二唑類化合物在自然界中廣泛存在，是有機合成中一類非常重要的化合物。胺 基取代的惡二唑類化合物不僅是合成天然產(chǎn)物的重要中間體，而且具有廣譜的生物活性。 通過縮合反應(yīng)來構(gòu)建惡二唑骨架是有機合成中制備惡二唑類化合物的最基本的方式之 一。由于惡二唑骨架存在于很多市售的藥物中，許多具有惡二唑骨架的化合物都具有潛在 的藥物活性。例如，市售的一些藥物中，例如降血壓藥奈沙地爾（Nesapidil)和硫達唑嗪 (Tiodazosin),抗生素（Furamizole)都包含惡二唑骨架。

【權(quán)利要求】
1. 一種2-胺基-1，3, 4-惡二唑類化合物，其特征在于該化合物的結(jié)構(gòu)式為：
其中：R為甲基苯基、乙烯基、萘基、氟苯基、甲氧基苯基、曝吩基或二甲氨基苯基。
2. -種制備根據(jù)權(quán)利要求1所述的2-胺基-1，3, 4-惡二唑類化合物的方法，其特征在 于該方法具有如下步驟：將艫-乙?；郊柞ｋ潞褪宥』愲姘?: (2. (Γ3. 0)的摩爾加入 甲苯中，再加入催化劑用量的醋酸鈀，在氧氣氛圍中于80?90 °C下攪拌反應(yīng)至反應(yīng)原料 消失；反應(yīng)結(jié)束后，去除溶劑，用乙酸乙酯萃取產(chǎn)物，有機相經(jīng)干燥后去除溶劑后得粗產(chǎn)物； 該粗產(chǎn)物經(jīng)分離提純，即得到相應(yīng)的2-胺基-1，3, 4-惡二唑類化合物；所述的艫-乙酰基 苯甲酰肼的結(jié)構(gòu)式為：
【文檔編號】C07D413/04GK104262284SQ201410460169
【公開日】2015年1月7日 申請日期:2014年9月11日 優(yōu)先權(quán)日:2014年3月6日
【發(fā)明者】許斌, 方滔, 丁正偉, 劉秉新, 譚啟濤 申請人:上海大學