3,4,5-三取代-1h-吡唑類(lèi)化合物及其合成方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及一種3,4,5-三取代-1H<i/>-吡唑類(lèi)化合物及其制備方法，該化合物的結(jié)構(gòu)式為：其中R1 = H,OMe, Cl,Br；R2 = H,Br；R3= o -MeC6H4, p -OMeC6H4, cyclohexyl, t -butyl。本發(fā)明方法原料易得，成本低廉，底物適用范圍廣。反應(yīng)中使用常規(guī)溶劑，操作簡(jiǎn)單、條件溫和、反應(yīng)環(huán)保且反應(yīng)產(chǎn)率達(dá)到70%，非常適合工業(yè)生產(chǎn)。
【專(zhuān)利說(shuō)明】3, 4, 5- H取代-1H- R比睡類(lèi)化合物及其合成方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種化哇類(lèi)化合物及其合成方法，特別是一種3, 4, 5- H取代-1/2^化 哇類(lèi)化合物及其合成方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 雜環(huán)化合物一直是有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域研究的熱點(diǎn)之一，它在醫(yī)藥和農(nóng)藥等的研究開(kāi)發(fā) 中占有十分重要的地位，其廣泛的生物活性及多變的結(jié)構(gòu)類(lèi)型受到人們的普遍關(guān)注，無(wú)論 是天然的還是人工合成的雜環(huán)化合物，在生物醫(yī)藥領(lǐng)域都起著舉足輕重的作用。
[0003] 含氮雜環(huán)在藥物研究領(lǐng)域中是一種非常常見(jiàn)的藥效基團(tuán)，是當(dāng)今小分子藥物研發(fā) 的重要目標(biāo)之一。在全球銷(xiāo)量排名靠前的許多品牌藥物中，都具有含氮雜環(huán)骨架。而在眾 多的含氮雜環(huán)化合物中，化哇類(lèi)化合物因其作用譜廣、藥效強(qiáng)烈等特點(diǎn)受到越來(lái)越多的關(guān) 注。在醫(yī)藥應(yīng)用上，化哇類(lèi)化合物對(duì)許多的疾病具有療效；在農(nóng)藥應(yīng)用上，化哇類(lèi)化合物具 有殺蟲(chóng)、殺菌和除草活性，并且表現(xiàn)出高效、低毒和結(jié)構(gòu)多樣性。例如，HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶抑制 劑PUN-32945,環(huán)氧化酶抑制劑Celecoxib,除草劑Fluazolate,殺真菌劑Pyraclostrobin 等。
[0004]

【權(quán)利要求】
1. 一種3, 4, 5-三取代-IH-吡唑類(lèi)化合物，其特征在于該化合物的結(jié)構(gòu)式為： 其中札為H、OMe、Cl或I
R2SHJr; R3為 〇-MeC6H4、p_0MeC6H4、cyclohexyl或t-butyl。
2. -種制備根據(jù)權(quán)利要求1所述的3, 4, 5-三取代-IH-吡唑類(lèi)化合物的方法，其特征 在于該方法具有如下步驟為：將（2_((反）_1，3-二芳基烯丙叉）肼基）亞磷酸二乙酯、羧 酸、無(wú)水碳酸鉀按I: (I. 〇?I. 5) : (I. 0?1. 5)的摩爾比分別加入二甲亞砜中，在加入催化 劑用量的無(wú)水氯化銅，在氧氣氣氛中于50-60°C下攪拌反應(yīng)至原料消失；向體系中加入飽 和食鹽水，用乙酸乙酯萃取產(chǎn)物，有機(jī)相經(jīng)干燥后去除溶劑可得粗產(chǎn)物，進(jìn)一步分離提純， 即得到相應(yīng)的3, 4, 5-三取代-IH-吡唑類(lèi)化合物；所述的（2-((反）-1，3-二芳基烯丙叉） 肼基）亞磷酸二乙酯的結(jié)構(gòu)式為：
所述的羧酸結(jié)構(gòu)式為：
【文檔編號(hào)】C07D231/18GK104447559SQ201410460003
【公開(kāi)日】2015年3月25日 申請(qǐng)日期:2014年9月11日 優(yōu)先權(quán)日:2014年3月6日
【發(fā)明者】許斌, 丁正偉, 陳歡歡, 劉秉新, 譚啟濤 申請(qǐng)人:上海大學(xué)