專利名稱：考布他汀衍生物制備方法
考布他汀衍生物制備方法本發(fā)明申請(qǐng)涉及一種制備式(I)或(II)的考布他汀衍生物的方法
權(quán)利要求
1.一種制備式(I)或(II)的考布他汀衍生物的方法
2.權(quán)利要求I的方法，其中R和R’均表示甲基，或與它們所連接的碳原子一起形成環(huán)己基。
3.權(quán)利要求I或2的方法，其中X表示boc。
4.權(quán)利要求I至3中任一項(xiàng)的方法，其中PG1表示下面的保護(hù)基中的一種THP(四氫吡喃)、MEM(甲氧基乙氧基甲基)、boc、三苯甲基或乙?；?Ac)。
5.權(quán)利要求I至4中任一項(xiàng)的方法，其中Ar表示苯基或噻吩基，其任選被(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基取代。
6.權(quán)利要求I至5中任一項(xiàng)的方法，其中A_表示Cl'
7.式P2化合物
8.權(quán)利要求7的化合物，其中X表示boc。
9.權(quán)利要求8的化合物，其中R和R’均表示甲基，或者R和R’與它們所連接的碳原子一起形成環(huán)己基。
10.式P’2化合物
11.權(quán)利要求10的化合物，其中PG1表示THP(四氫吡喃)、MEM(甲氧基乙氧基甲基)、boc、三苯甲基或乙酰基(Ac)。
12.權(quán)利要求7至11的化合物作為中間體在制備如權(quán)利要求I所定義的式(I)或(II)化合物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及式(I)或(II)的考布他汀衍生物的制備方法，該方法包括以下步驟將三芳基(3，4，5-三甲氧基芐基)鹵化P3(III)與式(IV)的P2或式(V)的P’2反應(yīng)，以分別得到式(VI)的化合物P4或式(VII)的化合物P’4，式(III)中Ar表示選自苯基或噻吩基的芳基；然后，在存在酸和/或堿的脫保護(hù)步驟中，式P4或P’4化合物在任選的純化步驟后形成式(I)或(II)化合物。
文檔編號(hào)C07C237/04GK102906076SQ201080054540
公開(kāi)日2013年1月30日 申請(qǐng)日期2010年12月2日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月3日
發(fā)明者P.貝斯, E.迪迪爾, N.特雷莫德克斯 申請(qǐng)人:賽諾菲