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光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法

文檔序號(hào):3475214閱讀:295來(lái)源:國(guó)知局

專(zhuān)利名稱(chēng)::光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法
技術(shù)領(lǐng)域
:本發(fā)明涉及光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法。
背景技術(shù)
:對(duì)于光學(xué)活性鈦絡(luò)合物,2005年報(bào)告了如果使用二卞-氧鈦-salalen絡(luò)合物,則在以過(guò)氧化氫水溶液為氧化劑的各種烯烴類(lèi)的不對(duì)稱(chēng)環(huán)氧化反應(yīng)中,以高對(duì)映選擇性進(jìn)行反應(yīng)。但是,該技術(shù)中使用的光學(xué)活性鈦絡(luò)合物的分子量為接近2000的巨大分子量,因而合成該鈦-salalen絡(luò)合物花費(fèi)成本和時(shí)間。另外,合成該鈦-salalen絡(luò)合物要經(jīng)過(guò)分子內(nèi)米爾溫-龐多夫-韋爾萊(Meerwein-Ponndorf-Verley)還原反應(yīng),因此存在應(yīng)用性方面也不充分的問(wèn)題(例如,參考非專(zhuān)利文獻(xiàn)1)。接著,2006年報(bào)告了如果使用二卞-氧鈦-salan絡(luò)合物,則在以過(guò)氧化氫水溶液為氧化劑的各種烯烴類(lèi)的不對(duì)稱(chēng)環(huán)氧化反應(yīng)中,以高對(duì)映選擇性進(jìn)行反應(yīng)。該技術(shù)中使用的光學(xué)活性鈦絡(luò)合物的分子量被簡(jiǎn)化至1000左右,與上述鈦-salalen絡(luò)合物相比可以減少合成所花費(fèi)的成本和時(shí)間。但是,如果使用該鈦-salan絡(luò)合物,則存在光學(xué)活性環(huán)氧化合物的對(duì)映選擇性和化學(xué)收率降低,以及使用的催化劑量必須達(dá)到5摩爾。/。而不能減少催化劑的用量的問(wèn)題(例如,參考專(zhuān)利文獻(xiàn)中l(wèi)和非專(zhuān)利文獻(xiàn)2)。進(jìn)而,2006年報(bào)告了對(duì)于使用鈦-salan絡(luò)合物作為催化劑的不對(duì)稱(chēng)環(huán)氧化反應(yīng),研究salan配體的取代基,從而成功地提高了催化劑的性能的例子(例如,參考非專(zhuān)利文獻(xiàn)3)。但是,存在由底物生成的環(huán)氧化合物的一部分在反應(yīng)條件下形成副產(chǎn)物,因而化學(xué)收率降低的問(wèn)題,期待在純化副產(chǎn)物所花費(fèi)成本和時(shí)間方面能夠充分令人滿(mǎn)意的方法。而且,對(duì)于催化劑量,也需要4摩爾%~6摩爾%,從在反應(yīng)之后純化催化劑和催化劑的分ii解物的方面出發(fā),期待進(jìn)一步減少催化劑量。專(zhuān)利文獻(xiàn)1:國(guó)際公開(kāi)第06/087874號(hào)小冊(cè)子非專(zhuān)利文獻(xiàn)1:K.Matsumoto,Y.Sawada,B.Saito,K.Sakai,T.Katsuki,Angew.Chem.Int.Ed.(2005年),44,4935-4939.非專(zhuān)利文獻(xiàn)2:Y.Sawada,K.Matsumoto,S.Kondo,H.Watanabe,T.Ozawa,K.Suzuki,B.Saito,K.Sakai,T.Katsuki,Angew.Chem.Int.Ed.(2006年),45,3478-3480非專(zhuān)利文獻(xiàn)3:K.Matsumoto,Y.Sawada,T.Katsuki,SYNLETT(2006年),20,3545-354
發(fā)明內(nèi)容發(fā)明要解決的課題發(fā)明要解決的課題是,為了解決上述現(xiàn)有技術(shù)的問(wèn)題,提供工業(yè)上有用的光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法,該制造方法可以抑制催化劑分解或提高所使用的催化劑的效率,從而在降低催化劑用量、或抑制副反應(yīng)的同時(shí),使反應(yīng)毫不遜色地進(jìn)行。用于解決課題的方法發(fā)明者們對(duì)于在工業(yè)上有用的光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法進(jìn)行了深入研究,結(jié)果發(fā)現(xiàn),在光學(xué)活性鈦-salen絡(luò)合物、光學(xué)活性鈦-salalen絡(luò)合物或光學(xué)活性鈦-salan絡(luò)合物存在下,使用氧化劑將分子中具有前手性碳-碳雙鍵的不飽和化合物進(jìn)行不對(duì)稱(chēng)環(huán)氧化的反應(yīng)中,通過(guò)在反應(yīng)體系中添加緩沖劑、緩沖液,可以抑制催化劑分解、可以減少反應(yīng)中的催化劑用量、可以抑制副產(chǎn)物,從而完成了能夠以高化學(xué)收率、高光學(xué)純度制造高品質(zhì)的光學(xué)活性環(huán)氧化合物的實(shí)用且在工業(yè)上有用的制造方法。即,本發(fā)明提供以下1.~7.。1.下述式(15)、式(16)、式(17)、式(18)、式(19)和式(20)的任一式所示的光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法,其特征在于,在式(l)、式(l,)、式(2)、式(2,)、式(3)、式(3')、式(4)和式(4,)的任一式所示的光學(xué)活性配體與鈦化合物反應(yīng)所得到的光學(xué)活性鈦-Salen絡(luò)合物、鈦-Salalen絡(luò)合物或光學(xué)活性鈦-Salan^^物,和緩沖劑或緩沖液的存在下,將下述式(5)、式(6)、式(7)、式(8)、式(9)和式(10)的任一式所示的不飽和化合物用氧化劑進(jìn)行不對(duì)稱(chēng)環(huán)氧化,<formula>formulaseeoriginaldocumentpage14</formula>18)(19)(20)其中,式(l)、式(l,)、式(3)和式(3,)是Salen配體,式(2)、式(2')、式(4)和式(4,)是Salan配體,在上述式(l)、式(l,)、式(2)、式(2')、式(3)、式(3')、式(4)和式(4,)中,W表示氫原子、鹵素原子、C"烷基、Cw烷氧基、C6_12芳氧基或C6.22芳基[該芳基未被取代,或任意被Cw烷基(該烷基未被取代或被囟素原子取代)、芐氧基或C"烷氧基取代],且是光學(xué)活性的或非旋光的,W表示氫原子、鹵素原子、d-4烷基,rS表示Cws芳基,或者在2個(gè)RS—起形成環(huán)的情況下,表示C^s的二價(jià)基團(tuán),W各自獨(dú)立,表示氫原子、鹵素原子、d-4烷基、Cw烷氧基、硝基或氰基,在式(5)和式(6)中,R5、R6、if和RS各自獨(dú)立,表示氫原子、氰基、硝基、氨基(該氨基未被保護(hù)基保護(hù)或被保護(hù)基保護(hù))、鹵素原子、Cw烷基(該烷基未被取代或被卣素原子取代)、C^4烷氧基、羧基、甲?;?、d—4烷基羰基(該烷基羰基未被取代或被卣素原子取代)、C;n芳基羰基(該芳基羰基未被取代或被卣素原子取代)、氨基曱?;w烷基亞磺?;wo芳基亞磺?;?、d-4烷基磺?;?、C芳基磺酰基、氨磺?;?、單烷基氨基磺?;騝^二烷基氨基磺酰基,在式(5)、式(6)、式(9)和式(10)中,119表示氫原子、d-4烷基或d-4烷氧基,在式(5)、式(6)、式(9)和式(10)中,R"表示氫原子、d-22烷基、d-4烷氧基、<:6.1()芳基(該芳基未被取代,或被鹵素原子、d-4烷基或d.4烷氧基取代),在式(6)中,RU表示Ci4烷基(該烷基未被取代或被卣素原子取代),在式(7)和式(8)中,R"各自獨(dú)立,表示氫原子、dw烷基、C"烷氧基、C6.n。芳基(該芳基未被取代,或被鹵素原子、d.4烷基或d-4烷氧基取代),但是,式(5)、式(6)、式(8)和式(9)中的W與R"可以相互結(jié)合而形成下述式(IO)、式(ll)、式(12)和式(13)的任一式所示的二價(jià)基團(tuán),在上述式(ll)、式(12)、式(13)和式(14)中,R"各自獨(dú)立,表示氫原子或Q-6烷基,在式(9)和式(10)中,環(huán)部分結(jié)構(gòu)A表示與苯環(huán)縮合的5元環(huán)、6元環(huán)和7元環(huán)中的任一種,所述5元環(huán)、6元環(huán)和7元環(huán)的任一種均未蜂皮取代,或被h個(gè)R"取代,作為構(gòu)成環(huán)的原子,可以單獨(dú)含有或組合含有1~3個(gè)氧原子、氮原子或硫原子,環(huán)內(nèi)的不飽和鍵數(shù)包括所縮合的苯環(huán)的不飽和鍵,為l、2或3,構(gòu)成環(huán)的碳原子也可以是羰基或硫代羰基,RIIc——R22RIIcIIR.)3<formula>formulaseeoriginaldocumentpage15</formula>其中,R"表示卣素原子、羥基、d—6烷基[該烷基未被取代,或被卣素原子、羥基、氰基、氨基、硝基、C^4烷氧基、Cw烷基羰基氧基、d,4浣基羰基氨基或Cw烷氧基羰基(該烷氧基未被取代,或者烷基羰基氧基、烷基羰基氨基或烷氧基羰基被卣素原子取代)取代、d.6烷氧基[該烷氧基未被取代,或被卣素原子、羥基、氰基、氨基、硝基、d-4烷氧基、Cw烷基羰基氧基、C^烷基羰基氨基或d—4烷氧基羰基(該烷氧基、烷基羰基氧基、烷基羰基氨基和烷氧基羰基未被取代或被卣素原子取代)取代]、硝基、氰基、曱?;?、甲酰胺基、氨基曱?;?、磺基、磺氨基、氨磺酰基、磺酰基、氨基、羧基、烷基氨基、二d.6烷基氨基、d_6烷基羰基氨基、d.6烷基磺酰胺基、Cw4芳基磺酰胺基、C^烷基氨基羰基、二CL6烷基氨基羰基、Q-6烷基羰基、Cw烷氧基羰基、d,6烷基磺酰基、C卬芳基磺?;駽6_14芳基羰基該烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、烷基磺酰胺基、芳基磺酰胺基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基磺?;⒎蓟酋;头蓟驶幢蝗〈虮回账卦尤〈鶬,h意p未著l6的整數(shù),在h為26的情況下,R"可以相同也可以不同,在上述式(15)、式(16)、式(17)、式(18)、式(19)和式(20)中,R5、R6、r7、r8、r9、r"和rU與上述相同,用*標(biāo)示的碳原子的絕對(duì)構(gòu)型意味著(R)或(S)。2.如上述l.所述的光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法,所述光學(xué)活性配體用式(l)、式(l,)、式(2)、式(2')、式(3)、式(3,)、式(4)和式(4,)表示,在式(l)、式(l,)、式(2)、式(2')、式(3)、式(3')、式(4)和式(4,)中,Ri表示苯基該苯基被2-Cw烷基(該2-Cw烷基被至少1個(gè)以上卣素原子取代)、爺氧基或2-C"烷氧基取代、2-苯基-l-萘基或2-曱氧基-l-萘基,W表示氫原子,RS表示作為二價(jià)基團(tuán)的四亞甲基,W表示氫原子。3.如上述l.所述的光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法,該光學(xué)活性環(huán)氧化合物用下述式(21)或式(22)表示,該制造方法的特征在于,將上述式(9)或式(10)中的環(huán)部分結(jié)構(gòu)A用式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(e)、式(f)、式(g)、式(h)、式(i)、式(j)、式(k)、式(l)、式(m)、式(n)、式(o)、式(p)、式(q)、式(r)、式(s)、式(t)、式(u)、式(v)、式(w)、式(x)、式(y)、式(z)、式(aa)、式(ab)、式(ac)、式(ad)、式(ae)、式(af)、式(ag)和式(ah)的任一式表示,且式(9)和式(10)中的R"和R"相互結(jié)合而形成下述式(ll)所示的二價(jià)基團(tuán)的不飽和化合物,用氧化劑進(jìn)行不對(duì)稱(chēng)環(huán)氧化,<formula>formulaseeoriginaldocumentpage17</formula>在上述式(a)、式(b)、式(e)、式(f)、式(g)、式(h)、式(i)、式(j)、式(k)、式(l)、式(m)、式(n)、式(p)、式(q)、式(v)、式(w)、式(x)、式(ab)、式(ae)、式(af)和式(ag)中,R"和R"各自獨(dú)立,表示氫原子、d-6烷基[該烷基未被取代,或被卣素原子、CL6烷氧基(該烷氧基未被取代或被卣素原子取代)、氨基、羥基、C6-"芳基、C2-9雜芳基(該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代,或被q個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,q表示l3的整數(shù),在q為2或3的情況下,R"可以相同也可以不同)、C^烷基氨基羰基、二Cw烷基氨基羰基、Cw烷基羰基氧基、d.6烷基羰基(該烷基羰基氧基和烷基羰基未被取代或被鹵素原子取代)、Cw烷基羰基氨基、C3-8環(huán)烷基羰基、烷氧基羰基、c^烷基磺?;?該環(huán)烷基羰基、烷氧基羰基和烷基磺?;幢蝗〈虮回账卦尤〈?、羧基、c6.14芳基羰基(該芳基羰基未被取代或被卣素原子取代)或C2—9雜芳基羰基取代、CV"芳基、Cw雜芳基[該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代或被q個(gè)R2Q取代,R2Q與R13表示相同的意義,q表示l3的整數(shù),在q為2或3的情況下,R加可以相同也可以不同、d-6烷基氨基羰基、二d-6烷基氨基羰基、C"烷基羰基、C3-s環(huán)烷基羰基、d-6烷氧基羰基、C"烷基磺酰基、C卬芳基磺酰基、C2-9雜芳基磺?;鵞該芳基磺酰基和雜芳基磺?;娜我粋€(gè)均未被取代,或被q個(gè)R"取代,R2Q與R"表示相同的意義,q表示l3的整數(shù),在q為2或3的情況下,R20可以相同也可以不同I、M、C^"芳基羰基或C2-9雜芳基羰基[所述芳基羰基和雜芳基羰基的任一個(gè)均未被取代,或被q個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,q表示l3的整數(shù),在q為2或3的情況下,R^可以相同也可以不同],在上述式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(f)、式(g)、式(h)、式(j)、式(k)、式(m)、式(n)、式(o)、式(p)、式(q)、式(r)、式(s)、式(t)、式(u)、式(v)、式(w)、式(y)、式(z)、式(aa)、式(ab)、式(ac)、式(ad)、式(ae)和式(af)中,R16、R17、R"和R"各自獨(dú)立,表示氫原子、鹵素原子、Cw烷基[該烷基未被取代,或者被卣素原子、d,6烷氧基(該烷氧基未被取代或被鹵素原子取代)、氨基、羥基、CV"芳基、C2-9雜芳基(該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義)、d-6烷基氨基羰基、二C"烷基氨基羰基、Cw羰基氧基、Cw烷基羰基(該烷基羰基氧基和烷基羰基未被取代或被卣素原子取代)、Cw烷基羰基氨基、C^環(huán)烷基羰基、C"烷氧基羰基、C"烷基磺?;?該環(huán)烷基羰基、烷氧基羰基和烷基磺?;幢蝗〈虮回账卦尤〈?、羧基、C6_14芳基羰基(該芳基羰基未被取代或被卣素原子取代)或C2_9雜芳基羰基取代I、(:3.8環(huán)烷基[該環(huán)烷基未被取代,或被卣素原子、d—6烷氧基(該烷氧基未被取代或被卣素原子取代)、氨基或羥基取代、d—6烷氧基[該烷氧基未被取代,或被卣素原子、c^烷氧基(該烷氧基未被取代或被卣素原子取代)、羧基、氨基、羥基、C^4芳基或Cw雜芳基(該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義)取代l、硫代烷氧基[該硫代烷氧基未被取代,或被卣素原子、d-6烷氧基(該烷氧基未被取代或被囟素原子取代)、羧基、羥基、CV"芳基或C2—9雜芳基(該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義)取代I、羥基、C6.14芳基、C2_9雜芳基[該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義、d.6烷基羰基氧基、硝基、氰基、曱?;⒓柞0坊?、氨基、磺基、d-6烷基氨基、二d-6烷基氨基、C6-"芳基氨基、C2,9雜芳基氨基[該芳基氨基和雜芳基氨基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,1121與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義、C^烷基羰基氨基、d-6烷基磺酰胺基、氨基甲酰基、C^烷基氨基羰基、二C^烷基氨基羰基、d,6烷基羰基、<:6.14芳基羰基、C2_9雜芳基羰基[該芳基羰基和雜芳基羰基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義J、Cw烷氧基羰基、氨磺?;?、C^烷基磺?;?:6.14芳基磺?;w雜芳基磺?;鵞該芳基磺?;碗s芳基磺酰基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,1121與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義、羧基或C2_9雜環(huán)基[該雜環(huán)基未被取代,或被卣素原子、CL6烷基(該烷基未被取代,或被鹵素原子、d-6烷氧基(該烷氧基未被取代或被閨素原子取代)、氨基、羧基或羥基取代)、d-6烷氧基(該烷氧基未被取代或被囟素原子取代)、C6.14芳基、c2-9雜芳基(該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義)、羥基、硝基、氰基、甲?;?、甲酰胺基、氨基、Cw烷基氨基、二C^烷基氨基、d—6烷基羰基氨基、CL6烷基磺酰胺基、氨基曱酰基、d,6烷基氨基羰基、二Cw烷基氨基羰基、C^6烷基羰基、Cw烷氧基羰基、氨磺?;?、C^烷基磺?;Ⅳ然駽6_14芳基羰基取代,上述式(c)、式(d)、式(p)、式(q)、式(v)、式(w)、式(ab)、式(ac)和式(ad)中,Q表示氧原子O、硫原子S、亞磺酰基SO或磺?;鵶02,—0——C—(11)在式(ll)中,R"表示甲基,氧原子與苯基結(jié)合,碳原子與乙烯基結(jié)合,在式(21)和式(22)中,環(huán)部分結(jié)構(gòu)A和rU與上述相同,用*標(biāo)示的碳原子的絕對(duì)構(gòu)型意味著(R)或(S)。4.如上述1.~3.的任一項(xiàng)所述的光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法,其特征在于,所述氧化劑是過(guò)氧化氫。5.如上述1.4.的任一項(xiàng)所述的光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法,其特征在于,通過(guò)添加緩沖劑或緩沖液,反應(yīng)液的pH為512。6.如上述1.~5.的任一項(xiàng)所述的光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法,其特征在于,所述光學(xué)活性配體是上述式(2)、式(2')、式(4)和式(4,)所示的光i^,、HA/Jrrb乂丄^子/t'pL悶u'r十、tw、j,工^嚇i。7.如上述1.6.的任一項(xiàng)所述的光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法,其特征在于,所述光學(xué)活性配體是上述式(l)、式(l,)、式(3)和式(3,)所示的光學(xué)活性配體中的任一種,在這些光學(xué)活性配體與鈦化合物反應(yīng)所得到的光學(xué)活性鈦-Salalen絡(luò)合物、和緩沖劑或緩沖液存在下,將所述不飽和化合物進(jìn)行不對(duì)稱(chēng)環(huán)氧化。發(fā)明的效果根據(jù)本發(fā)明,可以以高對(duì)映選擇性將分子中具有前手性碳-碳雙鍵的不飽和化合物進(jìn)行環(huán)氧化,從而與現(xiàn)有4支術(shù)相比,可以高品質(zhì)且高效率、經(jīng)濟(jì)地制造光學(xué)活性環(huán)氧化合物。而且,通過(guò)本發(fā)明的制造方法得到的光學(xué)活性環(huán)氧化合物作為對(duì)治療高血壓癥、哞喘癥有效的化合物的光學(xué)活性藥物中間體是有用的。具體實(shí)施例方式本說(shuō)明書(shū)中的"n,,意味著正,"i,,意味著異,"s"意味著仲,"t"意味著叔,"c"意味著環(huán),"o"意味著鄰,"m"意味著間,"p"意味著對(duì),"Me"意味著曱基。以下對(duì)本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)說(shuō)明。本發(fā)明的光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法的特征是可以制造下述式(15)、式(16)、式(17)、式(18)、式(19)和式(20)的任一式所示的光學(xué)活性環(huán)氧化合物,其特征在于,在式(l)、式(l,)、式(2)、式(2,)、式(3)、式(3,)、式(4)和式(4,)的任一式所示的光學(xué)活性配體與鈦化合物反應(yīng)所得到的光學(xué)活性鈦-Salen絡(luò)合物、鈦-Salalen絡(luò)合物或光學(xué)活性鈦-Salan絡(luò)合物,和緩沖劑或緩沖液的存在下,將下述式(5)、式(6)、式(7)、式(8)、式(9)和式(10)的任一式所示的不飽和化合物用氧化劑進(jìn)行不對(duì)稱(chēng)環(huán)氧化,<formula>formulaseeoriginaldocumentpage22</formula>18)(19)(20)上述式(l)、式(l,)、式(2)、式(2')、式(3)、式(3')、式(4)和式(4,)中的Ri是氫原子、鹵素原子、C"烷基、Cw烷氧基、C6_12芳氧基或C6-22芳基[該芳基未被取代,或任意被d,4烷基(該烷基未被取代或被卣素原子取代)、卡氧基或Cw烷氧基取代,且是光學(xué)活性的或非旋光的,R"是氫原子、卣素原子、Cw烷基,RS是Cw8芳基,或者在2個(gè)ie—起形成環(huán)的情況下,是Cw的二價(jià)基團(tuán),W各自獨(dú)立,是氫原子、鹵素原子、Cw烷基、Q.4烷氧基、硝基或氰基,式(l)、式(l,)、式(3)和式(3,)是Salen配體,式(2)、式(2')、式(4)和式(4')是Salan配體,式(5)和式(6)中的r5、r6、!^和rS各自獨(dú)立,是氫原子、氰基、硝基、氨基(該氨基未被保護(hù)基保護(hù)或被保護(hù)基保護(hù))、卣素原子、C^烷基(該烷基未被取代或被卣素原子取代)、C^4烷氧基、羧基、甲?;?、d,4烷基羰基(該烷基羰基未被取代或被卣素原子取代)、C7.n芳基羰基(該芳基羰基未被取代或被卣素原子取代)、氨基甲?;?、Cw烷基亞磺酰基、Cwo芳基亞磺?;w烷基磺?;?、C^o芳基磺?;被酋;?、單烷基氨基磺?;駽2-s二烷基氨基磺?;?5)、式(6)、式(9)和式(10)中的W是氫原子、d—4烷基或d—4烷氧基,式(5)、式(6)、式(9)和式(10)中的R^是氫原子、(^-22烷基、d-4烷氧基、(:6.10芳基(該芳基未被取代,或被鹵素原子、d-4烷基或C^4烷氧基取代),式(6)的R"是CL4烷基(該烷基未被取代或被鹵素原子取代),式(7)和式(8)中的R"各自獨(dú)立,是氫原子、d.22烷基、Cw烷氧基、C6-h)芳基(該芳基未被取代,或被鹵素原子、d,4烷基或d_4烷氧基取代),但是,式(5)、式(6)、式(8)和式(9)中的W與R"可以相互結(jié)合而形成下述式(IO)、式(ll)、式(12)和式(13)的任一式所示的二價(jià)基團(tuán),<formula>formulaseeoriginaldocumentpage24</formula>上述式(ll)、式(12)、式(13)和式(14)中的RU各自獨(dú)立,是氫原子或C!-6坑基,在式(9)和式(10)中,環(huán)部分結(jié)構(gòu)A是與苯環(huán)縮合的5元環(huán)、6元環(huán)和7元環(huán)中的任一種,所述5元環(huán)、6元環(huán)和7元環(huán)的任一種均未被取代,或被h個(gè)R"取代,作為構(gòu)成環(huán)的原子,可以單獨(dú)含有或組合含有1~3個(gè)氧原子、氮原子或硫原子,環(huán)內(nèi)的不飽和鍵數(shù)包括所縮合的苯環(huán)的不飽和鍵,為1、2或3,構(gòu)成環(huán)的碳原子也可以是羰基或硫代羰基,其中,R"是卣素原子、羥基、Cw烷基[該烷基未被取代,或被鹵素原子、羥基、氰基、氨基、硝基、d.4烷氧基、烷基羰基氧基、Cl4烷基羰基氨基或d_4烷氧基羰基(該烷氧基未被取代,或者烷基羰基氧基、烷基羰基氨基或烷氧基羰基被卣素原子取代)取代]、C^6烷氧基[該烷氧基未被取代,或被閨素原子、羥基、氰基、氨基、硝基、d-4烷氧基、d—4烷基羰基氧基、d—4烷基羰基氨基或d-4烷氧基羰基(該烷氧基、烷基羰基氧基、烷基羰基氨基和烷氧基羰基未被取代或被卣素原子取代)取代I、硝基、氰基、甲酰基、甲酰胺基、氨基曱跣基、磺基、磺氨基、氨磺酰基、磺?;?、氨基、羧基、Ci6烷基氨基、二d-6烷基氨基、Cw烷基羰基氨基、d-6烷基磺酰胺基、CV"芳基磺酰胺基、C^6烷基氨基羰基、二Ch6烷基氨基羰基、C"烷基羰基、C"烷氧基羰基、C"烷基磺?;?、C6-14芳基磺?;騝6.14芳基羰基[該烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、烷基磺酰胺基、芳基磺酰胺基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基磺?;?、芳基磺?;头蓟驶幢蝗〈虮婚|素原子取代,h意味著1~6的整數(shù),在h為26的情況下,R"可以相同也可以不同,上述式(15)、式(16)、式(17)、式(18)、式(19)和式(20)中的R5、R6、R7、R8、R9、RW和R11與上述相同,用A標(biāo)示的碳原子的絕對(duì)構(gòu)型意味著(R)或(S)。對(duì)于上述式(l)、式(l,)、式(2)、式(2')、式(3)、式(3')、式(4)和式(4')中的各取代基進(jìn)行說(shuō)明。上述式(l)、式(l,)、式(2)、式(2')、式(3)、式(3')、式(4)和式(4,)中的W是氫原子、鹵素原子、C^4烷基、CL4烷氧基、C6.12芳氧基或C6.22芳基-l-萘基、2-(鄰聯(lián)苯基)-1-萘基、2-(間聯(lián)苯基)-l-萘基、2-(對(duì)聯(lián)苯基)-l-萘基等。上述式(l)、式(l,)、式(2)、式(2,)、式(3)、式(3')、式(4)和式(4,)中的優(yōu)選的R1是苯基[該苯基被2-Cw烷基(該2-Cw烷基被至少1個(gè)以上鹵素原子取代)、節(jié)氧基或2-d-4烷氧基取代、2-苯基-l-萘基、2-甲氧基-l-萘基。作為該苯基,可列舉2-三氟曱基苯基、2-五氟乙基苯基、2-芐氧基苯基、2-曱氧基苯基、2-乙氧基苯基、2-異丙氧基苯基、2-正丁氧基苯基等。上述式(l)、式(l,)、式(2)、式(2,)、式(3)、式(3,)、式(4)和式(4,)中的R1,優(yōu)選為2-甲氧基苯基、2-乙氧基苯基、2-異丙氧基苯基、2-芐氧基苯基、2-三氟甲基苯基、2-苯基-l-萘基、2-甲氧基-l-萘基,更優(yōu)選為2-甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、2-苯基-l-萘基、2-甲氧基-l-萘基。上述式(l)、式(l,)、式(2)、式(2,)、式(3)、式(3')、式(4)和式(4,)中的W是氫原子、鹵素原子或d,4烷基。對(duì)上述式(l)、式(l,)、式(2)、式(2')、式(3)、式(3')、式(4)和式(4,)中的R"進(jìn)行具體說(shuō)明。作為該卣素原子,可列舉氟原子、氯原子、溴原子、碘原子,作為該Ci4烷基,可列舉曱基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基等。上述式(l)、式(l,)、式(2)、式(2')、式(3)、式(3')、式(4)和式(4,)中的R2,優(yōu)選為氫原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、曱基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、叔丁基,其中更優(yōu)選W是氫原子。上述式(l)、式(l,)、式(2)、式(2')、式(3)、式(3')、式(4)和式(4,)中的RS是Cw8芳基,或者在兩個(gè)RS—起形成環(huán)的情況下,是C3-5的二價(jià)基團(tuán)。對(duì)上述式(l)、式(l,)、式(2)、式(2')、式(3)、式(3,)、式(4)和式(4,)中的W進(jìn)行具體說(shuō)明。作為該(:6.18芳基,可列舉苯基、3,5-二甲基苯基、2,4,6-三曱基苯基、4-曱基苯基,在兩個(gè)113—起形成環(huán)的情況下,是Cw的二價(jià)基團(tuán),可列舉三亞曱基、四亞甲基等。上述式(l)、式(l,)、式(2)、式(2,)、式(3)、式(3')、式(4)和式(4,)中的R3,優(yōu)選為苯基、3,5-二曱基苯基、2,4,6-三曱基苯基、兩個(gè)W結(jié)合而成的四亞曱基。上述式(l)、式(l,)、式(2)、式(2')、式(3)、式(3,)、式(4)和式(4,)中的W各自獨(dú)立,是氫原子、卣素原子、Cw烷基、Cw烷氧基、硝基或氰基。對(duì)上述式(l)、式(l,)、式(2)、式(2')、式(3)、式(3')、式(4)和式(4,)中的W進(jìn)行具體說(shuō)明。作為該卣素原子,可列舉氟原子、氯原子、溴原子、碘原子,作為該d-4烷基,可列舉甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基等,作為該d-4烷氧基,可列舉甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基等。上述式(l)、式(l,)、式(2)、式(2,)、式(3)、式(3')、式(4)和式(4,)中的R4,優(yōu)選為氫原子、氟原子、氯原子、溴原子、曱基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、曱氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基,其中,作為R4,更優(yōu)選為氫原子。在本發(fā)明的制造方法中使用的上述式(l)、式(l,)、式(2)、式(2')、式(3)、式(3,)、式(4)和式(4,)所示的光學(xué)活性配體中,特別優(yōu)選的配體是式(2)、式(2,)、式(4)和式(4,)所示的Salan配體。對(duì)于光學(xué)活性鈦-salalen絡(luò)合物的制造方法,可以按照專(zhuān)利文獻(xiàn):國(guó)際公開(kāi)笫2006/08787號(hào)小冊(cè)子和非專(zhuān)利文獻(xiàn):Angew.Chem.Int.Ed.(2005年),44,4935-4939.中記載的方法來(lái)制造。根據(jù)該文獻(xiàn)可知,通過(guò)Salen配體與鈥化合物反應(yīng),從而引起米爾溫-龐多夫-韋爾萊(Meerwein-Ponddorf-Verley)還原反應(yīng),形成鈦-salalen絡(luò)合物。因此,本發(fā)明的范疇也包括使用在反應(yīng)體系中產(chǎn)生的鈥-salalen絡(luò)合物的制造方法。對(duì)于光學(xué)活性鈦-salan絡(luò)合物的制造方法,可以按照專(zhuān)利文獻(xiàn):國(guó)際公開(kāi)第2006/08787小冊(cè)子和非專(zhuān)利文獻(xiàn):Angew.Chem.Int.Ed.(2006年),45,3478-3480中記載的方法來(lái)制造。對(duì)于所使用的鈦化合物,可列舉四氯化鈦、四溴化鈦、鈦醇鹽。另夕卜,作為鈥醇鹽,可列舉四甲醇鈥、四乙醇鈦、四正丙醇4太、四異丙醇鈥、四正丁醇鈦、四叔丁醇鈦等。在鈦化合物中,優(yōu)選四正丙醇鈦、四異丙醇鈥、四正丁醇鈥、四叔丁醇鈥,更優(yōu)選四異丙醇鈦[Ti(Oi-Pr)4]。此外,鈥化合物用量?jī)?yōu)選相對(duì)于1當(dāng)量的Salen配體和Salan配體為0.6~10當(dāng)量,更優(yōu)選為0.8~1.2當(dāng)量。對(duì)于制造光學(xué)活性鈦-salalen絡(luò)合物和光學(xué)活性鈦-salan絡(luò)合物,可以用暫時(shí)作為氧鈦絡(luò)合物分離的方法、以及在反應(yīng)體系中制備并不取出而使用的方法(原位方法)兩種方法來(lái)制造光學(xué)活性環(huán)氧化合物。另外,對(duì)于在生成氧鈦絡(luò)合物時(shí)添加水,也可以利用作為反應(yīng)中使用的氧化劑的過(guò)氧化氫水溶液中的水來(lái)進(jìn)行。向反應(yīng)體系中添加使用的緩沖劑或緩沖液時(shí),有直接添加到反應(yīng)溶液中的方法、在溶于使用的氧化劑例如30%的過(guò)氧化氫水溶液等中之后添加的方法,可以根據(jù)使用的底物、反應(yīng)條件不同而適當(dāng)選擇。作為該緩沖劑中使用的成分,可列舉硼酸、磷酸、檸檬酸、堿式磷酸鹽、堿式磷酸氫鹽、磷酸氫二鈉、磷酸氫二鉀、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鉀、焦磷酸二氫二鈉、二磷酸四鈉、磷酸銨、磷酸氫銨、硝酸銨、乙酸鈉、乙酸銨、碳酸氫鈉、碳酸氫銨、氨三乙酸(NTA)及其堿金屬鹽、乙二胺四乙酸(EDTA)或其堿金屬鹽、三乙四胺六乙酸(TTHA)、(N-(2-羥乙基)-乙二胺-N,N,N'-三乙酸三鈉、乙二醇二((3-基氨基乙基醚)-N,N-四乙酸(EGTA)、3-氮雜-3-(羧曱基)-五亞甲基二次氮基四乙酸(DTPA)、1,2-環(huán)己烷二胺-N,N,N,N'-四乙酸、三(羥曱基)氨基曱烷(Tris)等,優(yōu)選磷酸氫二鈉、磷酸氫二鉀、磷酸二氫鈉、磷酸二氫鉀、三(羥曱基)氨基甲烷(Tris)。緩沖液可以按照(非專(zhuān)利文獻(xiàn))D.D.Perrin.;B.Dempsey."BuffersforpHandMetalIonControl"Ed.byCHAPMANANDHALL,London,(1974年)或(非專(zhuān)利文獻(xiàn))日本化學(xué)會(huì)編改訂3版;化學(xué)便覽;基礎(chǔ)編11(1984年),354-357頁(yè)中記載的方面來(lái)調(diào)制。作為該緩沖液,可列舉檸檬^/NaOH緩沖液、檸檬^/檸檬酸鈉緩沖液、磷酸緩沖液、KH2PCVNaOH緩沖液、Tris/HCl緩沖液、硼^/NaOH緩沖液、硼酸鈉/HCl緩沖液等,優(yōu)選檸檬^TNaOH緩沖液、檸檬^/檸檬酸鈉緩沖液、硼^7NaOH緩沖液、礴酸緩沖液、KH;jP04/NaOH緩沖液。如上所述,在(非專(zhuān)利文獻(xiàn))日本化學(xué)會(huì)編第4版;実験化學(xué)講座23;有機(jī)合成V;酸化反応(1991年),245-246頁(yè)中記載了,在環(huán)氧化合物對(duì)酸不穩(wěn)定的情況下,為了防止生成副產(chǎn)物而添加碳酸氫鈉、磷酸二氫鈉??芍谶@種情況下,通過(guò)添加碳酸氫鈉、磷酸二氫鈉,來(lái)抑制由于酸成分而造成生成的環(huán)氧化合物開(kāi)環(huán)。28但是,對(duì)于針對(duì)本發(fā)明的底物,添加怎樣的堿性成分、緩沖劑或緩沖液會(huì)顯示抑制催化劑分解的作用并不完全清楚。另外,對(duì)于在堿性成分、緩沖劑或緩沖液的存在下,本發(fā)明中所使用的光學(xué)活性鈦絡(luò)合物作為催化劑是否能穩(wěn)定存在,以及是否有助于不對(duì)稱(chēng)環(huán)氧化反應(yīng)也沒(méi)有任何認(rèn)識(shí)。因此,進(jìn)行了下述實(shí)驗(yàn),即將作為催化劑的光學(xué)活性鈦絡(luò)合物置于反應(yīng)條件下,在攪拌15分鐘之后添加硫代硫酸鈉水溶液,還原過(guò)氧化氫,通過(guò)內(nèi)標(biāo)定量法來(lái)比較催化劑的殘留量。作為結(jié)果,可知加入添加劑的體系比未加入添加劑的體系催化劑的殘留量多(參考實(shí)驗(yàn)A)。通過(guò)以上研究發(fā)現(xiàn),在光學(xué)活性鈦-salen絡(luò)合物、光學(xué)活性鈦-salalen^^物或光學(xué)活性鈦-salan絡(luò)合物的存在下,分子中具有前手性碳-碳雙鍵的不飽和化合物與氧化劑進(jìn)行反應(yīng)時(shí),通過(guò)在反應(yīng)體系中加入添加劑,與現(xiàn)有技術(shù)相比,可以在減少催化劑用量、抑制副產(chǎn)物的同時(shí),以高化學(xué)收率、高光學(xué)純度制造品質(zhì)優(yōu)良的光學(xué)活性環(huán)氧化合物。所使用的添加劑的量,可列舉相對(duì)于底物不飽和化合物為0.001~200摩爾%,優(yōu)選為0.01~100摩爾%的范圍,更優(yōu)選為0.35~40摩爾%的范圍。作為本發(fā)明的方法中使用的氧化劑,優(yōu)選過(guò)氧化氫水溶液和尿素-過(guò)氧化氫加合物(UHP),更優(yōu)選過(guò)氧化氬水溶液。這里,對(duì)過(guò)氧化氫水溶液的濃度不特別限制,從安全性、工業(yè)觀點(diǎn)和容易獲得性的方面考慮,優(yōu)選使用市售的約30~60%濃度的過(guò)氧化氫水溶液。另外,也可以將所用的過(guò)氧化氫水溶液稀釋^f吏用,或?qū)⑦^(guò)氧化氫水溶液一點(diǎn)一點(diǎn)地滴加到環(huán)氧化反應(yīng)溶液中,在這種情況下,可以減少催化劑的用量。此外,氧化劑的用量?jī)?yōu)選相對(duì)于底物不飽和化合物為1~10當(dāng)量的范圍,更優(yōu)選為1~1.5當(dāng)量的范圍。催化劑的用量?jī)?yōu)選相對(duì)于底物不飽和化合物為0.001~100摩爾%的范圍,更優(yōu)選為0.01~10摩爾%的范圍。本發(fā)明的光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法一般在有機(jī)溶劑中進(jìn)行。作為該有機(jī)溶劑,優(yōu)選非質(zhì)子性有機(jī)溶劑,具體地說(shuō),可列舉二氯甲烷(CH2C12)、1,2-二氯乙烷(CH2ClCH2Cl)、氯苯等囟化烴,曱苯等芳香烴,乙酸乙酯等酯,四氫呋喃(THF)等醚。另外,在使用過(guò)氧化氫水溶液作為氧化劑的情況下,反應(yīng)溶液可以形成有機(jī)相與7jc相的兩相體系。本發(fā)明的光學(xué)活性環(huán)氧化合物制造方法對(duì)反應(yīng)溫度不特別限制,優(yōu)選在所使用的溶劑的回流溫度0°C以上進(jìn)行,更優(yōu)選在25。C~40。C進(jìn)行。無(wú)論反應(yīng)溫度過(guò)高還是過(guò)低,都會(huì)造成生成物的對(duì)映體過(guò)量百分率下降。另外,對(duì)反應(yīng)時(shí)間不特別限制,可以結(jié)合上述反應(yīng)溫度適當(dāng)選擇。在本發(fā)明的制造方法中,可以以高選擇率只制造一種對(duì)映異構(gòu)體。另外,在本發(fā)明的制造方法中,通過(guò)分別使用式(l)的絡(luò)合物和式(l,)的絡(luò)合物,可以選擇性地制造光學(xué)活性環(huán)氧化合物的兩種對(duì)映異構(gòu)體。對(duì)于上述式(5)、式(6)、式(7)、式(8)、式(9)、式(IO)、式(ll)、式(12)、式(13)、式(14)、式(15)、式(16)、式(17)、式(18)、式(19)和式(20)中的各取代基進(jìn)行說(shuō)明。R5、R6、iT和RS各自獨(dú)立,是氫原子、氰基、硝基、氨基(該氨基未被保護(hù)基保護(hù),或被保護(hù))、卣素原子、Cw烷基(該烷基未被取代,或被卣素原子取代)、Cw烷氧基、羧基、甲?;?、d—4烷基羰基(該烷基羰基未被取代,或被卣素原子取代)、Cm芳基羰基(該烷基羰基未被取代,或被卣素原子取代)、氨基甲?;"烷基亞磺?;6-1()芳基亞磺?;?、d_4烷基磺?;?、Cw。芳基磺?;?、氨磺酰基、一烷基氨基磺?;駽2.8二烷基氨基磺?;?。對(duì)R5、R6、R"和RS進(jìn)行具體說(shuō)明。作為該氨基,可列舉氨基、甲苯磺?;被?、芐基氨基、Cy?;被?、<:2-5烷氧基羰基氨基等,作為該?;被?,可列舉乙?;被?、丙?;被⒈綍貂;被龋鳛樵撏檠趸驶被?,可列舉甲氧基羰基氨基、乙氧基羰基氨基、正丙氧基羰基氨基、異丙氧基羰基氨基、正丁氧基羰基氨基、異丁氧基羰基氨基、仲丁氧基羰基氨基、叔丁氧基羰基氨基等。作為該卣素原子,可列舉氟原子、氯原子、溴原子、碘原子,作為該Cw烷基,可列舉甲基、三氟曱基、一氯甲基、乙基、五氟乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基,作為該Cw烷氧基,可列舉甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基,作為該Cw烷基羰基,可列舉曱基羰基、三氟曱基羰基、一氯曱基羰基、乙基羰基、五氟乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基、正丁基羰基、異丁基羰基、仲丁基羰基、叔丁基羰基等,作為該Cm芳基羰基,可列舉苯基羰基、鄰曱苯酰基、間曱苯?;?duì)甲苯?;?、鄰聯(lián)苯基羰基、間聯(lián)苯基羰基、對(duì)聯(lián)苯基羰基、1-萘基羰基、2-萘基羰基等,作為該CL4烷基亞磺?;?,可列舉曱基亞磺?;?、乙基亞磺?;⒄鶃喕酋;?、異丙基亞磺?;?、正丁基亞磺?;惗』鶃喕酋;?、仲丁基亞磺酰基、叔丁基亞磺?;?,作為該c^芳基亞磺?;?,可列舉苯亞磺?;?、鄰曱苯亞磺酰基、間甲苯亞磺?;?duì)曱苯亞磺?;?,作為該Cw烷基磺?;?,可列舉甲基磺酰基、乙基磺?;⒄酋;惐酋;?、正丁基磺酰基、異丁基磺?;?、仲丁基磺?;?、叔丁基磺?;?,作為該Cw—烷基氨基磺酰基,可列舉曱基氨基磺酰基、乙基氨基磺酰基、正丙基氨基磺酰基、異丙基氨基磺?;龋鳛樵揅2,6二烷基氨基磺?;闪信e二曱基氨基磺酰基、二乙基氨基磺?;⒍被酋;?、二異丙基氨基磺酰基等。作為R5、R6、R"和R8,各自獨(dú)立,優(yōu)選為氨基、曱苯磺酰基氨基、芐基氨基、乙?;被?、丙酰基氨基、苯曱?;被⒓籽趸驶被?、乙氧基羰基氨基、正丙氧基羰基氨基、異丙氧基羰基氨基、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、三氟曱基、一氯曱基、乙基、五氟乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、甲基羰基、三氟甲基羰基、一氯曱基羰基、乙基羰基、五氟乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基、正丁基羰基、異丁基羰基、仲丁基羰基、叔丁基羰基、苯基羰基、鄰甲苯?;㈤g甲苯?;?、對(duì)曱苯?;⑧徛?lián)苯基羰基、間聯(lián)苯基羰基、對(duì)聯(lián)苯基羰基、l-萘基羰基、2-萘基羰基、曱基亞磺?;⒁一鶃喕酋;?、正丙基亞磺?;?、異丙基亞磺?;?、正丁基亞磺酰基、異丁基亞磺酰基、仲丁基亞磺?;⑹宥』鶃喕酋;?、苯亞磺?;?、鄰曱苯亞31磺酰基、間甲苯亞磺酰基、對(duì)曱苯亞磺?;?、甲基磺?;⒁一酋;?、正丙基磺?;?、異丙基磺?;?、正丁基磺?;?、異丁基磺?;?、仲丁基磺酰基、叔丁基磺?;⒓谆被酋;?、乙基氨基磺酰基、正丙基氨基磺?;?、異丙基氨基磺酰基、二曱基氨基磺酰基、二乙基氨基磺?;?、二正丙基氨基磺酰基、二異丙基氨基磺?;是氫原子、CL4烷基或Cw烷氧基。對(duì)W進(jìn)行具體說(shuō)明。作為該Cw烷基,可列舉甲基、三氟曱基、一氯曱基、乙基、五氟乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基,作為該d—4烷氧基,可列舉甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基。作為R9,優(yōu)選氫原子、曱基、三氟曱基、一氯曱基、乙基、五氟乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、曱氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基。式(5)、式(6)、式(9)和式(10)中的R"是氫原子、d"烷基、Cw烷氧基、<:6.1()芳基(該芳基未被取代,或被鹵素原子、CL4烷基或CL4烷氧基取代),式(6)中的RH是CL4烷基(該烷基未被取代,或被卣素原子取代),式(7)和式(8)中的R"各自獨(dú)立,是氫原子、d.22烷基、C"烷氧基、Cwo芳基(該芳基未被取代,或被卣素原子、C"烷基或CL4烷氧基取代)。式(6)中的R"是C^烷基(該烷基未被取代,或被囟素原子取代)。但是,式(5)、式(6)、式(8)和式(9)中的!^和R"也可以相互結(jié)合形成上述式(10)、式(ll)、式(12)和式(13)(式(11)、式(12)、式(13)和式(14)中的rU各自獨(dú)立,是氫原子或C^烷基)中的任一式所示的二價(jià)基團(tuán)。對(duì)R"進(jìn)行具體說(shuō)明。作為該C^烷基,可列舉甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、異戊基、新戊基、己基、庚基、辛基、2-乙基己基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、異十三烷基、十四烷基、棕櫚基、十八烷基、二十烷基、二十二烷基等,作為該d-4烷氧基,可列舉曱氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基等,該Cwo芳基可列舉苯基、鄰氟苯基、間氟苯基、對(duì)氟苯基、鄰氯苯基、間氯苯基、對(duì)氯苯基、鄰溴苯基、間溴苯基、對(duì)溴苯基、鄰曱苯基、間甲苯基、對(duì)曱苯基、鄰乙基苯基、間乙基苯基、對(duì)乙基苯基、鄰(叔丁基)苯基、間(叔丁基)苯基、對(duì)(叔丁基)苯基、3,5-二曱基苯基、鄰曱氧基苯基、間甲氧基苯基、對(duì)甲氧基苯基等。作為R1、各自獨(dú)立,優(yōu)選為氫原子、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、異戊基、新戊基、己基、庚基、辛基、2-乙基己基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、異十三烷基、十四烷基、棕櫚基、十八烷基、二十烷基、二十二烷基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、苯基、鄰氟苯基、間氟苯基、對(duì)氟苯基、鄰氯苯基、間氯苯基、對(duì)氯苯基、鄰溴苯基、間溴苯基、對(duì)溴苯基、鄰曱苯基、間甲苯基、對(duì)甲苯基、鄰乙基苯基、間乙基苯基、對(duì)乙基苯基、鄰(叔丁基)苯基、間(叔丁基)苯基、對(duì)0k丁基)苯基、3,5-二曱基苯基、鄰曱氧基苯基、間曱氧基苯基、對(duì)曱氧基苯基。R"是Cw烷基(該烷基未被取代,或被卣素原子取代)。對(duì)RH進(jìn)行具體說(shuō)明。作為該C^2烷基,可列舉曱基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基等。作為R11,優(yōu)選為曱基。R"各自獨(dú)立,是氫原子或d—6烷基。對(duì)RU進(jìn)行具體說(shuō)明。該烷基可列舉曱基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基等。RU各自獨(dú)立,優(yōu)選為氫原子、甲基或乙基。上述式(5)、式(6)、式(9)和式(10)中的RS和R"也可以相互結(jié)合形成二價(jià)基團(tuán),在議9和R"相互結(jié)合形成上述式(ll)所示的基團(tuán)時(shí),為了形成6元環(huán),作為該化合物,可列舉苯并吡喃及其衍生物等。另外,在W和R9相互結(jié)合形成上述式(12)所示的基團(tuán)時(shí),為了形成5元環(huán),作為該化合物,可列舉茚及其衍生物等。另外,在118和W相互結(jié)合形成上述式(13)所示的基團(tuán)時(shí),為了形成6元環(huán),作為該化合物該化合物,可列舉l,2-二氫萘及其衍生物等。另外,在R8和R"目互結(jié)合形成上述式(14)所示的基團(tuán)時(shí),為了形成7元環(huán),作為該化合物,可列舉1,2-苯并-1,3-環(huán)庚二烯及其衍生物等。對(duì)于式(9)和式(10)中的環(huán)部分結(jié)構(gòu)A進(jìn)行說(shuō)明。環(huán)部分結(jié)構(gòu)A意味著用與苯環(huán)縮合的5元環(huán)、6元環(huán)和7元環(huán)表示的部分結(jié)構(gòu),所述5元環(huán)、6元環(huán)和7元環(huán)的任一種均未被取代,或被h個(gè)R"取代,作為構(gòu)成環(huán)的原子,可以單獨(dú)含有或組合含有1~3個(gè)氧原子、氮原子或硫原子,環(huán)內(nèi)的不飽和鍵數(shù)包括所縮合的苯環(huán)的不飽和鍵,為l、2或3,構(gòu)成環(huán)的碳原子也可以是羰基或硫代羰基,其中,R"是卣素原子、羥基、d-6烷基[該烷基未被取代,或被卣素原子、羥基、氰基、氨基、硝基、Cw烷氧基、d.4烷基羰基氧基、CL4烷基羰基氨基或d-4烷氧基羰基(該烷氧基未被取代,或者烷基羰基氧基、烷基羰基氨基或烷氧基羰基被囟素原子取代)取代、Cw烷氧基[該烷氧基未被取代,或被鹵素原子、羥基、氰基、氨基、硝基、d_4烷氧基、Cw烷基羰基氧基、d-4烷基羰基氨基或烷氧基羰基(該烷氧基、烷基羰基氧基、烷基羰基氨基和烷氧基羰基未被取代或被卣素原子取代)取代、硝基、氰基、曱?;貂0坊?、氨基曱酰基、磺基、磺氨基、氨磺酰基、磺酰基、氨基、羧基、d-6烷基氨基、二Cw烷基氨基、CL6烷基羰基氨基、C"烷基磺酰胺基、Cw4芳基磺酰胺基、C"烷基氨基羰基、二CL6烷基氨基羰基、d-6烷基羰基、Cw烷氧基羰基、C"烷基磺?;6_14芳基磺?;駽6.14芳基羰基[該烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、烷基磺酰胺基、芳基磺酰胺基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基和芳基羰基未被取代或被卣素原子取代,h意味著l6的整數(shù),在h為26的情況下,R13可以相同也可以不同。對(duì)于上述R13進(jìn)行具體說(shuō)明。作為該囟素原子,可列舉氟原子、氯原子、溴原子和碘原子,作為該d—6烷基,可列舉甲基、三氟曱基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異基、3-戊基、異戊基、新戊基、2,2-二曱基丙基、l-己基、2-己基、3-己基、1-甲基正戊基、1,1,2-三甲基正丙基、1,2,2-三曱基正丙基、3,3-二曱基正丁基、甲基羰基氧基曱基、乙基羰基氧基曱基、曱基羰基氧基乙基、乙基羰基氧基乙基、曱基羰基氨基曱基、三氟曱基羰基氨基甲基、乙基羰基氨基曱基、曱基羰基氨基乙基、乙基羰基氨基乙基、甲氧基羰基甲基、三氟甲氧基羰基曱基、乙氧基羰基曱基、曱氧基羰基乙基和乙氧基羰基乙基等,作為該d—6烷氧基,可列舉曱氧基、三氟甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、l-戊基氧基、2-戊基氧基、3-戊基氧基、異戊基氧基、新戊基氧基、2,2-二甲基丙氧基、l-己基氧基、2-己基氧基、3-己基氧基、1-甲基正戊基氧基、1,1,2-三甲基正丙氧基、1,2,2-三曱基正丙氧基、3,3-二曱基正丁氧基、甲基羰基氧基甲氧基、乙基羰基氧基甲氧基、甲基羰基氧基乙氧基、乙基羰基氧基乙氧基、甲基羰基氨基曱氧基、三氟甲基羰基氨基曱氧基、乙基羰基氨基曱氧基、曱基羰基氨基乙氧基、乙基羰基氨基乙氧基、甲氧基羰基曱氧基、三氟甲氧基羰基甲氧基、乙氧基羰基曱氧基、曱氧基羰基乙氧基和乙氧基羰基乙氧基等,作為該C"烷基氨基,可列舉甲基氨基、三氟甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基、異丙基氨基、環(huán)丙基氨基、正丁基氨基、異丁基氨基、仲丁基氨基、叔丁基氨基、環(huán)丁基氨基、l-戊基氨基、2-戊基氨基、3-戊基氨基、異戊基氨基、新戊基氨基、叔戊基氨基、環(huán)戊基氨基、l-己基氨基、2-己基氨基、3-己基氨基、環(huán)己基氨基、1-曱基正戊基氨基、1,1,2-三甲基正丙基氨基、1,2,2-三曱基正丙基氨基和3,3-二曱基正丁基氨基等,作為該二Cw烷基氨基,可列舉二甲基氨基、二(三氟甲基)氨基、二乙基氨基、二正丙基氨基、二異丙基氨基、二環(huán)丙基氨基、二正丁基氨基、二異丁基氨基、二仲丁基氨基、二+又丁基氨基、二環(huán)丁基氨基、二-l-戊基氨基、二-2-戊基氨基、二-3-戊基氨基、二異戊基氨基、二新戊基氨基、二叔戊基氨基、二環(huán)戊基氨基、二-l-己基氨基、二-2-己基氨基、二-3-己基氨基、二環(huán)己基氨基、二(l-曱基正戊基)氨基、二(1,1,2-三甲基正丙基)氨基、二(l,2,2-三曱基正丙基)氨基、二(3,3-二曱基正丁基)氨基、甲基(乙基)氨基、曱基(正丙基)氨基、曱基(異丙基)氨基、甲基(環(huán)丙基)氨基、甲基(正丁基)氨基、甲基(異丁基)氨基、甲基(仲丁基)氨基、甲基(叔丁基)氨基、甲基(環(huán)丁基)氨基、乙基(正丙基)氨基、乙基(異丙基)氨基、乙基(環(huán)丙基)氨基、乙基(正丁基)氨基、乙基(異丁基)氨基、乙基(仲丁基)氨基、乙基0k丁基)氨基、乙基(環(huán)丁基)氨基、正丙基(異丙基)氨基、正丙基(環(huán)丙基)氨基、正丙基(正丁基)氨基、正丙基(異丁基)氨基、正丙基(仲丁基)氨基、正丙基(叔丁基)氨基、正丙基(環(huán)丁基)氨基、異丙基(環(huán)丙基)氨基、異丙基(正丁基)氨基、異丙基(異丁基)氨基、異丙基(仲丁基)氨基、異丙基(叔丁基)氨基、異丙基(環(huán)丁基)氨基、環(huán)丙基(正丁基)氨基、環(huán)丙基(異丁基)氨基、環(huán)丙基(仲丁基)氨基、環(huán)丙基(叔丁基)氨基、環(huán)丙基(環(huán)丁基)氨基、正丁基(異丁基)氨基、正丁基(仲丁基)氨基、正丁基(叔丁基)氨基、正丁基(環(huán)丁基)氨基、異丁基(仲丁基)氨基、異丁基(叔丁基)氨基、異丁基(環(huán)丁基)氨基、仲丁基(叔丁基)氨基、仲丁基(環(huán)丁基)氨基和叔丁基(環(huán)丁基)氨基等,作為該Cw烷基羰基氨基,可列舉曱基羰基氨基、三氟曱基羰基氨基、乙基羰基氨基、正丙基羰基氨基、異丙基羰基氨基、正丁基羰基氨基、異丁基羰基氨基、仲丁基羰基氨基、叔丁基羰基氨基、i-戊基羰基氨基、2-戊基羰基氨基、3-戊基羰基氨基、異戊基羰基氨基、新戊基羰基氨基、叔戊基羰基氨基、1-己基羰基氨基、2-己基羰基氨基和3-己基羰基氨基等,作為該C^烷基磺酰胺基,可列舉曱磺酰胺基、三氟甲磺酰胺基、乙烷磺酰胺基、正丙烷磺酰胺基、異丙烷磺酰胺基、正丁烷磺酰胺基、異丁烷磺酰胺基、仲丁烷磺酰胺基、叔丁烷磺酰胺基、1-戊烷磺酰胺基、2-戊烷磺酰胺基、3-戊烷磺酰胺基、異戊烷磺酰胺基、新戊烷磺酰胺基、叔戊烷磺酰胺基、1-己烷磺酰胺基、2-己烷磺酰胺基和3-己烷磺酰胺基等,作為該Cw4芳基磺酰胺基,可列舉苯磺酰胺基、對(duì)曱苯磺酰胺基、鄰聯(lián)苯磺酰胺基、間聯(lián)苯磺酰胺基、對(duì)聯(lián)苯磺酰胺基、1-萘磺酰胺基、2-萘磺酰胺基、1-蒽磺酰胺基、2-蒽磺酰胺基、9-蒽磺酰胺基、1-菲磺酰胺基、2-菲磺酰胺基、3-菲磺酰胺基、4-菲磺酰胺基和9-菲磺酰胺基等,作為該d-6烷基氨基羰基,可列舉曱基氨基羰基、三氟甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、36正丙基氨基羰基、異丙基氨基羰基、正丁基氨基羰基、異丁基氨基羰基、仲丁基氨基羰基、叔丁基氨基羰基、1-戊基氨基羰基、2-戊基氨基羰基、3-戊基氨基羰基、異戊基氨基羰基、新戊基氨基羰基、叔戊基氨基羰基、1-己基氨基羰基、2-己基氨基羰基和3-己基氨基羰基等,作為該二C^烷基氨基羰基,可列舉二甲基氨基羰基、二(三氟甲基)氨基羰基、二乙基氨基羰基、二正丙基氨基羰基、二異丙基氨基羰基、二環(huán)丙基氨基羰基、二正丁基氨基羰基、二異丁基氨基羰基、二仲丁基氨基羰基、二叔丁基氨基羰基、二環(huán)丁基氨基羰基、二-l-戊基氨基羰基、二-2-戊基氨基羰基、二-3-戊基氨基羰基、二異戊基氨基羰基、二新戊基氨基羰基、二叔戊基氨基羰基、二環(huán)戊基氨基羰基、二-l-己基氨基羰基、二-2-己基氨基羰基、二-3-己基氨基羰基、二環(huán)己基氨基羰基、二(l-曱基正戊基)氨基羰基、二(1,1,2-三曱基正丙基)氨基羰基、二(l,2,2-三曱基正丙基)氨基羰基、二(3,3-二曱基正丁基)氨基羰基、曱基(乙基)氨基羰基、三氟曱基(乙基)氨基羰基、甲基(正丙基)氨基羰基、曱基(異丙基)氨基羰基、曱基(環(huán)丙基)氨基羰基、曱基(正丁基)氨基羰基、曱基(異丁基)氨基羰基、曱基(仲丁基)氨基羰基、曱基0k丁基)氨基羰基、甲基(環(huán)丁基)氨基羰基、乙基(正丙基)氨基羰基、乙基(異丙基)氨基羰基、乙基(環(huán)丙基)氨基羰基、乙基(正丁基)氨基羰基、乙基(異丁基)氨基羰基、乙基(仲丁基)氨基羰基、乙基(叔丁基)氨基羰基、乙基(環(huán)丁基)氨基羰基、正丙基(異丙基)氨基羰基、正丙基(環(huán)丙基)氨基羰基、正丙基(正丁基)氨基羰基、正丙基(異丁基)氨基羰基、正丙基(仲丁基)氨基羰基、正丙基(叔丁基)氨基羰基、正丙基(環(huán)丁基)氨基羰基、異丙基(環(huán)丙基)氨基羰基、異丙基(正丁基)氨基羰基、異丙基(異丁基)氨基羰基、異丙基(仲丁基)氨基羰基、異丙基(叔丁基)氨基羰基、異丙基(環(huán)丁基)氨基羰基、環(huán)丙基(正丁基)氨基羰基、環(huán)丙基(異丁基)氨基羰基、環(huán)丙基(仲丁基)氨基羰基、環(huán)丙基(叔丁基)氨基羰基、環(huán)丙基(環(huán)丁基)氨基羰基、正丁基(異丁基)氨基羰基、正丁基(仲丁基)氨基羰基、正丁基(叔丁基)氨基羰基、正丁基(環(huán)丁基)氨基羰基、異丁基(仲丁基)氨基羰基、異丁基0k丁基)氨基羰基、異丁基(環(huán)丁基)氨基羰基、仲丁基(叔丁基)氨基羰基、仲丁基(環(huán)丁基)氨基羰基和叔丁基(環(huán)丁基)氨基羰基等,作為該d-6烷基羰基,可列舉曱基羰基、三氟甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基、正丁基羰基、異丁基羰基、仲丁基羰基、叔丁基羰基、l-戊基羰基、2-戊基羰基、3-戊基羰基、異戊基羰基、新戊基羰基、叔戊基羰基、l-己基羰基、2-己基羰基和3-己基羰基等,作為該Cw烷氧基羰基,可列舉甲氧基羰基、三氟甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、異丙氧基羰基、正丁氧基羰基、異丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、1-戊基氧基羰基、2-戊基氧基羰基、3-戊基氧基羰基、異戊基氧基羰基、新戊基氧基羰基、叔戊基氧基羰基、1-己基氧基羰基、2-己基氧基羰基和3-己基氧基羰基等,作為該Cw烷基磺?;?,可列舉甲磺酰基、三氟甲磺?;⒁彝榛酋;?、正丙烷磺酰基和正丁烷磺?;龋鳛樵揅V"芳基磺?;?,可列舉苯磺?;?duì)氟苯磺?;?、對(duì)甲苯磺酰基、鄰聯(lián)苯磺?;?、間聯(lián)苯磺?;?duì)聯(lián)苯磺?;?、1-萘磺酰基、2-萘磺?;?、l-蒽磺?;?、2-蒽磺?;?、9-蒽磺?;?、l-菲磺?;?、2-菲磺?;?-菲磺?;?、4-菲磺酰基和9-菲磺?;?,作為該(:6_14芳基羰基,可列舉苯基羰基、對(duì)氟苯基羰基、鄰聯(lián)苯基羰基、間聯(lián)苯基羰基、對(duì)聯(lián)苯基羰基、l-萘基羰基、2-萘基羰基、l-蒽基羰基、2-蒽基羰基、9-蒽基羰基、l-菲基羰基、2-菲基羰基、3-菲基羰基、4-菲基羰基和9-菲基羰基等。對(duì)于上述R13,具體說(shuō)明優(yōu)選的原子和取代基。作為R13,優(yōu)選氟原子、氯原子、溴原子、甲基、三氟曱基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、正戊基、異戊基、3,3-二曱基正丁基、曱基羰基氧基甲基、乙基羰基氧基曱基、曱基羰基氧基乙基、乙基羰基氧基乙基、甲基羰基氨基甲基、三氟甲基羰基氨基甲基、乙基羰基氨基曱基、曱基羰基氨基乙基、乙基羰基氨基乙基、甲氧基羰基甲基、三氟甲氧基羰基曱基、乙氧基羰基甲基、甲氧基羰基乙基、乙氧基羰基乙基、曱氧基、三氟甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、3,3-二甲基正丁氧基、甲基羰基氧基甲氧基、乙基羰基氧基甲氧基、曱基羰基氧基乙氧基、乙基羰基氧基乙氧基、曱基羰基氨基甲氧基、三氟甲基羰基氨基甲氧基、乙基羰基氨基甲氧基、甲基羰基氨基乙氧基、乙基羰基氨基乙氧基、曱氧基羰基曱氧基、三氟曱氧基羰基甲氧基、乙氧基羰基曱氧基、曱氧基羰基乙氧基、乙氧基羰基乙氧基、甲基氨基、三氟甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基、異丙基氨基、正丁基氨基、二甲基氨基、二(三氟曱基)氨基、二乙基氨基、二正丙基氨基、二異丙基氨基、二正丁基氨基、甲基羰基氨基、三氟曱基羰基氨基、乙基羰基氨基、正丙基羰基氨基、異丙基羰基氨基、正丁基羰基氨基、曱磺酰胺基、三氟曱磺酰胺基、乙烷磺酰胺基、正丙烷磺酰胺基、異丙烷磺酰胺基、正丁烷磺酰胺基、苯磺酰胺基、對(duì)甲苯磺酰胺基、甲基氨基羰基、三氟甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、異丙基氨基羰基、正丁基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二(三氟甲基)氨基羰基、二乙基氨基羰基、二正丙基氨基羰基、二異丙基氨基羰基、二環(huán)丙基氨基羰基、二正丁基氨基羰基、甲基(乙基)氨基羰基、三氟甲基(乙基)氨基羰基、曱基羰基、三氟曱基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基、正丁基羰基、曱氧基羰基、三氟甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、異丙氧基羰基、正丁氧基羰基、異丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、曱磺?;?、三氟甲磺?;⒁彝榛酋;?、苯磺?;?、鄰聯(lián)苯磺?;?、間聯(lián)苯磺?;?duì)聯(lián)苯磺?;?、l-萘磺?;?-萘磺?;?、苯基羰基、鄰聯(lián)苯基羰基、間聯(lián)苯基羰基、對(duì)聯(lián)苯基羰基、1-萘基羰基、2-萘基羰基、羥基、硝基、氰基、曱?;貂0坊?、氨基甲?;?、磺氨基、氨磺?;被?、羧基。在上述式(9)和式(10)中的環(huán)部分結(jié)構(gòu)A用下述式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(e)、式(f)、式(g)、式(h)、式(i)、式(j)、式(k)、式(l)、式(m)、式(n)、式(o)、式(p)、式(q)、式(r)、式(s)、式(t)、式(u)、式(v)、式(w)、式(x)、式(y)、式(z)、式(aa)、式(ab)、式(ac)、式(ad)、式(ae)、式(af)、式(ag)和式(ah)中的任一式表示的情況下,對(duì)下述式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(e)、式(f)、式(g)、式(h)、式(i)、式(j)、式(k)、式(l)、式(m)、式(n)、式(o)、式(p)、式(q)、式(r)、式(s)、式(t)、式(u)、式(v)、式(w)、式(x)、式(y)、式(z)、式(aa)、式(ab)、式(ac)、式(ad)、式(ae)、式(af)、式(ag)和式(ah)中的R14、R15、R16、R17、R"和RW進(jìn)行說(shuō)明。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage40</formula>對(duì)于上述式(a)、式(b)、式(e)、式(f)、式(g)、式(h)、式(i)、式(j)、式(k)、式(l)、式(m)、式(n)、式(p)、式(q)、式(v)、式(w)、式(x)、式(ab)、式(ae)、式(af)和式(ag)中的R"和R"進(jìn)行說(shuō)明。式(a)、式(b)、式(e)、式(f)、式(g)、式(h)、式(i)、式(j)、式(k)、式(l)、式(m)、式(n)、式(p)、式(q)、式(v)、式(w)、式(x)、式(ab)、式(ae)、式(af)和式(ag)中的R"和R"各自獨(dú)立,是氫原子、CL6烷基[該烷基未被取代,或被鹵素原子、CL6烷氧基(該烷氧基未被取代或被鹵素原子取代)、氨基、羥基、<:6.14芳基、Cw雜芳基(該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代,或被q個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,q表示l3的整數(shù),在q為2或3的情況下,R"可以相同也可以不同)、C^烷基氨基羰基、二d-6烷基氨基羰基、Cw烷基羰基氧基、Cl6烷基羰基(該烷基羰基氧基和烷基羰基未被取代或被卣素原子取代)、d—6烷基羰基氨基、C3-8環(huán)烷基羰基、d-6烷氧基羰基、Q-6烷基磺?;?該環(huán)烷基羰基、烷氧基羰基和烷基磺?;幢蝗〈虮回账卦尤〈?、羧基、(:6.14芳基羰基(該芳基羰基未被取代或被卣素原子取代)或c^雜芳基羰基取代、CV"芳基、C2,9雜芳基[該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代或被q個(gè)R2。取代,R2Q與R"表示相同的意義,q表示l3的整數(shù),在q為2或3的情況下,R"可以相同也可以不同I、C^烷基氨基羰基、二C^烷基氨基羰基、Cw烷基羰基、(:3.8環(huán)烷基羰基、Cw烷氧基羰基、C^烷基磺?;?、cv"芳基磺?;?lt;:2.9雜芳基磺?;鵞該芳基磺?;碗s芳基磺?;娜我粋€(gè)均未被取代,或被q個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,q表示l3的整數(shù),在q為2或3的情況下,R加可以相同也可以不同、羧基、C6.14芳基羰基或C2.9雜芳基羰基[所述芳基羰基和雜芳基羰基的任一個(gè)均未被取代,或被q個(gè)R^取代,R"與R"表示相同的意義,q表示l3的整數(shù),在q為2或3的情況下,R加可以相同也可以不同I。對(duì)于上述式(a)、式(b)、式(e)、式(f)、式(g)、式(h)、式(i)、式(j)、式(k)、式(l)、式(m)、式(n)、式(p)、式(q)、式(v)、式(w)、式(x)、式(ab)、式(ae)、式(af)和式(ag)中的R14和R15的各取代基進(jìn)行具體說(shuō)明。作為該d—6烷基,可列舉甲基、三氟曱基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、2-戊基、3-戊基、異戊基、新戊基、2,2-二甲基丙基、正己基、2-己基、3-己基、1-曱基正戊基、1,1,2-三曱基正丙基、1,2,2-三曱基正丙基、3,3-二甲基正丁基、甲基羰基氧基曱基、乙基羰基氧基甲基、曱基羰基氧基乙基、乙基羰基氧基乙基、曱基羰基氨基曱基、三氟甲基羰基氨基甲基、乙基羰基氨基曱基、甲基羰基氨基乙基、乙基羰基氨基乙基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基曱基、曱氧基羰基乙基和乙氧基羰基乙基等,作為該C6-"芳基,可列舉苯基、鄰聯(lián)苯基、間聯(lián)苯基、對(duì)聯(lián)苯基、l-萘基、2-萘基、l-蒽基、2-蒽基、9-蒽基、l-菲基、2-菲基、3-菲基、4-菲基和9-菲基等。作為該Cw雜芳基,包括可單獨(dú)含有或組合含有1~3原子的氧原子、氮原子、硫原子的5~7元環(huán)的C2—6單環(huán)式雜環(huán)基和構(gòu)成原子數(shù)為8~10的Cs—9稠合二環(huán)式雜環(huán)基。作為該57元環(huán)的C2-6單環(huán)式雜環(huán)基,可列舉2-瘞汾基、3-噢汾基、2-吹喃基、3-吹喃基、2-吡喃基、3-p比喃基、4-吡喃基、1-p比咯基、2-p比咯基、3-吡咯基、l-咪喳基、2-咪唑基、4-咪峻基、1-吡唑基、3-吡唑基、4-他哇基、2-蓉喳基、4-^唑基、5-漆哇基、3-異噢唑基、4-異瘞唑基、5-異瘞唑基、2-噍喳基、4-喁哇基、5-噁唑基、3-異嗜、唑基、4-異噁唑基、5-異噁唑基、2-p比p絲、3-吡咬基、4-p比咬基、2-吡嚷基、2-嘧咬基、4-嘧咬基、5-嘧t基、3-p達(dá)溱基、4-峻嗪基、1,3,4-嗜、二唑-2-基、1,3,4-蓉二唑-2-基、1,2,4-嗜、二唑-3-基、1,2,4-5惡二唑-5-基、1,2,4-漆二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,2,5-嗜、二唑-3-基和1,2,5-噻二唑-3-基等,作為構(gòu)成原子數(shù)為8~10的該(:5_9稠合二環(huán)式雜環(huán)基,可列舉2-苯并呋喃基、3-苯并吹喃基、4-苯并吹喃基、5-苯并呋喃基、6-苯并呋喃基、7-苯并呋喃基、1-異苯并呋喃基、4-異苯并呋喃基、5-異苯并呋喃基、2-苯并噻吩基、3-苯并瘞汾基、4-苯并噢汾基、5-苯并蓉汾基、6-苯并噻吩基、7-苯并塞哈基、1-異苯并噻吩基、4-異苯并噻吩基、5-異苯并噻吩基、2-苯并吡喃基、3-苯并p比喃基、4-苯并吡喃基、5-苯并吡喃基、6-笨并p比喃基、7-苯并吡喃基、8-苯并吡喃基、l-中氫茚基(indolizinyl)、2-中氮茚基、3-中氮茚基、5-中氮茚基、6-中氮茚基、7-中氮茚基、8-中氮茚基、l-異吲咪基、2-異吲哚基、4-異吲哚基、5-異吲哚基、l-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基、4-吲哚基、5-吲咮基、6-吲哚基、7-吲哚基、l-吲唑基、2-吲唑基、3-吲唑基、4-吲唑基、5-巧l唑基、6-吲峻基、7-吲唑基、l-噤呤基、2-噤呤基、3-嘌呤基、6-嘌呤基、7-嘌呤基、8-嘌呤基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-會(huì)啉基、8-喹啉基、l-異喹啉基、3-異奮啉基、4-異會(huì)啉基、5-異會(huì)啉基、6-異奮啉基、7-異喹啉基、8-異奮啉基、2,3-二氮雜萘-1-基、2,3-二氮雜萘-5-基、2,3-二氮雜萘-6-基、2,7-二氮雜萘-1-基、2,7-二氣雜萘國(guó)3-42基、2,7-二氮雜萘-4-基、2,6-二氮雜萘-1-基、2,6-二氮雜萘-3-基、2,6-二氮雜萘_4-基、1,8-二氮雜萘-2-基、1,8-二氮雜萘-3-基、1,8-二氮雜萘-4-基、1,7-二氮雜萘-2-基、1,7-二氮雜萘-3-基、1,7-二氮雜萘-4-基、1,7-二氮雜萘-5-基、1,7-二氮雜萘-6-基、1,7-二氮雜萘-8-基、1,6-二氮雜萘-2-基、1,6-二氮雜萘-3-基、1,6-二氮雜萘-4-基、1,6-二氮雜萘-5-基、1,6-二氮雜萘-7-基、1,6-二氮雜萘-8-基、1,5-二氮雜萘-2-基、1,5-二氮雜萘-3-基、1,5-二氮雜萘-4-基、1,5-二氮雜萘-6-基、1,5-二氮雜萘-7-基、1,5-二氮雜萘-8-基、2-喹喔啉基、5-查喔啉基、6-會(huì)喔啉基、2-奮唑啉基、4-會(huì)唑啉基、5-奮唑啉基、6-喹唑啉基、7-喹唑啉基、8-喹唑啉基、3-噌啉基、4-噌啉基、5-噌啉基、6-噌啉基、7-噌啉基、8-噌啉基、2-蝶咬基、4-蝶咬基、6-蝶咬基和7-蝶咬基等。作為該Q-6烷基氨基羰基,可列舉甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、異丙基氨基羰基、正丁基氨基羰基、異丁基氨基羰基、仲丁基氨基羰基、叔丁基氨基羰基、1-戊基氨基羰基、2-戊基氨基羰基、3-戊基氨基羰基、異戊基氨基羰基、新戊基氨基羰基、叔戊基氨基羰基、1-己基氨基羰基、2-己基氨基羰基和3-己基氨基羰基等,作為該二C^烷基氨基羰基,可列舉二曱基氨基羰基、二乙基氨基羰基、二正丙基氨基羰基、二異丙基氨基羰基、二環(huán)丙基氨基羰基、二正丁基氨基羰基、二異丁基氨基羰基、二仲丁基氨基羰基、二叔丁基氨基羰基、二環(huán)丁基氨基羰基、二-l-戊基氨基羰基、二-2-戊基氨基羰基、二-3-戊基氨基羰基、二異戊基氨基羰基、二新戊基氨基羰基、二叔戊基氨基羰基、二環(huán)戊基氨基羰基、二-l-己基氨基羰基、二-2-己基氨基羰基、二-3-己基氨基羰基、二環(huán)己基氨基羰基、二(l-曱基正戊基)氨基羰基、二(l,l,2-三曱基正丙基)氨基羰基、二(1,2,2-三甲基正丙基)氨基羰基、二(3,3-二甲基正丁基)氨基羰基、甲基(乙基)氨基羰基、甲基(正丙基)氨基羰基、甲基(異丙基)氨基羰基、甲基(環(huán)丙基)氨基羰基、甲基(正丁基)氨基羰基、曱基(異丁基)氨基羰基、甲基(仲丁基)氨基羰基、曱基(叔丁基)氨基羰基、曱基(環(huán)丁基)氨基羰基、乙基(正丙基)氨基羰基、乙基(異丙基)氨基羰基、乙基(環(huán)丙基)氨基羰基、乙基(正丁基)氨基羰基、乙基(異丁基)氨基羰基、乙基(仲丁基)氨基羰基、乙基(叔丁基)氨基羰基、乙基(環(huán)丁基)氨基羰基、正丙基(異丙基)氨基羰基、正丙基(環(huán)丙基)氨基羰基、正丙基(正丁基)氨基羰基、正丙基(異丁基)氨基羰基、正丙基(仲丁基)氨基羰基、正丙基(叔丁基)氨基羰基、正丙基(環(huán)丁基)氨基羰基、異丙基(環(huán)丙基)氨基羰基、異丙基(正丁基)氨基羰基、異丙基(異丁基)氨基羰基、異丙基(仲丁基)氨基羰基、異丙基(叔丁基)氨基羰基、異丙基(環(huán)丁基)氨基羰基、環(huán)丙基(正丁基)氨基羰基、環(huán)丙基(異丁基)氨基羰基、環(huán)丙基(仲丁基)氨基羰基、環(huán)丙基(叔丁基)氨基羰基、環(huán)丙基(環(huán)丁基)氨基羰基、正丁基(異丁基)氨基羰基、正丁基(仲丁基)氨基羰基、正丁基(叔丁基)氨基羰基、正丁基(環(huán)丁基)氨基羰基、異丁基(仲丁基)氨基羰基、異丁基(叔丁基)氨基羰基、異丁基(環(huán)丁基)氨基羰基、仲丁基(叔丁基)氨基羰基、仲丁基(環(huán)丁基)氨基羰基和+又丁基(環(huán)丁基)氨基羰基等,作為該c"烷基羰基,可列舉曱基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基、正丁基羰基、異丁基羰基、仲丁基羰基、叔丁基羰基、l-戊基羰基、2-戊基羰基、3-戊基羰基、異戊基羰基、新戊基羰基、叔戊基羰基、l-己基羰基、2-己基羰基和3-己基羰基,作為該C3—8環(huán)烷基羰基,可列舉環(huán)丙基羰基、環(huán)丁基羰基、1-曱基環(huán)丙基羰基、2-甲基環(huán)丙基羰基、環(huán)戊基羰基、1-曱基環(huán)丁基羰基、2-曱基環(huán)丁基羰基、3-曱基環(huán)丁基羰基、1,2-二甲基環(huán)丙基羰基、2,3-二曱基環(huán)丙基羰基、1-乙基環(huán)丙基羰基、2-乙基環(huán)丙基羰基、環(huán)己基羰基、環(huán)庚基羰基、環(huán)辛基羰基、1-甲基環(huán)己基羰基、2-曱基環(huán)己基羰基、3-甲基環(huán)己基羰基、1,2-二曱基環(huán)己基羰基、2,3-二曱基環(huán)丙基羰基、1-乙基環(huán)丙基羰基、1-曱基環(huán)戊基羰基、2-曱基環(huán)戊基羰基、3-甲基環(huán)戊基羰基、1-乙基環(huán)丁基羰基、2-乙基環(huán)丁基羰基、3-乙基環(huán)丁基羰基、1,2-二甲基環(huán)丁基羰基、1,3-二曱基環(huán)丁基羰基、2,2-二甲基環(huán)丁基羰基、2,3-二曱基環(huán)丁基羰基、2,4-二甲基環(huán)丁基羰基、3,3-二曱基環(huán)丁基羰基、1-正丙基環(huán)丙基羰基、2-正丙基環(huán)丙基羰基、1-異丙基環(huán)丙基羰基、2-異丙基環(huán)丙基羰基、1,2,2-三甲基環(huán)丙基羰基、1,2,3-三甲基環(huán)丙基羰基、2,2,3-三甲基環(huán)丙基羰基、1-乙基-2-曱基環(huán)丙基羰基、2-乙基-l-甲基環(huán)丙基羰基、2-乙基-2-甲基環(huán)丙基羰基和2-乙基-3-甲基環(huán)丙基羰基等,作為該Cw烷氧基羰基,可列舉曱氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、異丙氧基羰基、正丁氧基羰基、異丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、1-戊基氧基羰基、2-戊基氧基羰基、3-戊基氧基羰基、異戊基氧基羰基、新戊基氧基羰基、叔戊基氧基羰基、1-己基氧基羰基、2-己基氧基羰基和3-己基氧基羰基等,作為該C^烷基磺?;?,可列舉甲磺酰基、三氟甲磺?;鸵彝榛酋;?,作為該(:6.14芳基磺酰基,可列舉苯磺?;?、鄰聯(lián)苯磺酰基、間聯(lián)苯磺?;?、對(duì)聯(lián)笨璜?;?、l-萘磺酰基、2-萘磺?;?、l-蒽磺?;?、2-蒽磺?;?、9-蒽磺?;-菲磺?;?、2-菲磺酰基、3-菲磺?;?-菲磺?;?-菲磺酰基等。作為該C2-9雜芳基磺酰基,包括可單獨(dú)含有或組合含有1~3原子的氧原子、氮原子、硫原子的5~7元環(huán)的C2-6單環(huán)式雜環(huán)磺酰基和構(gòu)成原子數(shù)為8~10的<:5.9稠合二環(huán)式雜環(huán)磺?;?。作為該57元環(huán)的Q^單環(huán)式雜環(huán)磺酰基,可列舉2-噻吩基磺酰基、3-噻吩基磺酰基、2-呋喃基磺?;?-吹喃基磺?;?、2-p比喃基磺?;?-吡喃基磺?;?、4-吡喃基磺?;?-吡咯基磺?;?、2-吡咯基磺?;?、3-吡咯基磺?;?、1-咪唑基磺酰基、2-咪唑基磺?;?、4-咪唑基磺?;?、1-吡唑基磺酰基、3-吡唑基磺酰基、4-吡唑基磺酰基、2-噻唑基磺?;?、4-瘞唑基磺酰基、5-噻唑基磺?;?、3-異噻唑基磺?;?、4-異噻唑基磺?;?、5-異瘞唑基磺?;?-噁唑基磺?;?-噁唑基磺?;?、5-噁唑基磺酰基、3-異噁唑基磺?;?、4-異噁唑基磺?;?、5-異噁唑基磺?;?、2-吡啶基磺?;?、3-吡咬基磺酰基、4-吡咬基磺?;?、2-吡。秦基磺酰基、2-嘧咬基磺?;?、4-嘧咬基磺酰基、5-嘧咬基磺酰基、3-峻溱基磺?;?、4-鈦溱基磺?;?、1,3,4-噁二唑-2-基磺?;?、1,3,4-噻二唑-2-基磺?;?,2,4-噁二唑-3-基磺?;?,2,4-噁二唑-5-基磺?;?,2,4-噻二唑-3-基磺?;?、1,2,4-噻二唑-5-基磺?;?、1,2,5-噁二唑-3-基磺?;?,2,5-噻二唑-3-基磺?;?。作為構(gòu)成原子數(shù)為8~10的該Cw稠合二環(huán)式雜環(huán)磺酰基,可列舉2-苯并呋喃基磺?;?、3-苯并呋喃基磺酰基、4-苯并呋喃基磺?;?、5-苯并呋喃基磺酰基、6-苯并呋喃基磺酰基、7-苯并呋喃基磺酰基、1-異苯并呋喃基45磺?;?、4-異苯并呋喃基磺酰基、5-異苯并呋喃基磺?;?-苯并噻吩基磺?;?、3-苯并噻吩基磺酰基、4-苯并噻吩基磺?;?、5-苯并噻汾基磺?;?、6-苯并噻吩基磺?;?、7-苯并噻吩基磺?;?、1-異苯并噻吩基磺酰基、4-異苯并噻吩基磺?;?、5-異苯并噻吩基磺酰基、2-苯并吡喃基磺酰基、3-苯并p比喃基磺酰基、4-苯并吡喃基磺酰基、5-苯并吡喃基磺?;?、6-笨并p比喃基磺?;?-苯并吡喃基磺?;?、8-苯并吡喃基磺?;?、1-中氮茚基磺?;?-中氮茚基磺?;?沖氮茚基磺?;?沖氮茚基磺?;?-中氮茚基磺?;?、7-中氮茚基磺酰基、8-中氬茚基磺?;?-異吲哚基磺?;?、2-異吲哚基磺酰基、4-異吲哚基磺?;?-異吲哚基磺?;?、1-吲咮基磺酰基、2-吲哚基磺?;?-吲哚基磺?;?-吲哚基磺?;?、5-吲哚基磺酰基、6-吲哚基磺酰基、7-吲哚基磺?;?、1-吲唑基磺酰基、2-吲唑基磺?;?-吲唑基磺?;?-吲唑基磺?;?、5-吲唑基磺?;?、6-吲唑基磺?;?、7-吲唑基磺?;?、1-嘌呤基磺?;?、2-嘌呤基磺?;?-嘌呤基磺?;?-嘌呤基磺?;?-嘌呤基磺?;?、8-嘌呤基磺酰基、2-喹啉基磺酰基、3-壹啉基磺酰基、4-喹啉基磺?;?、5-喹啉基磺酰基、6-喹啉基磺?;?-查啉基磺?;?、8-會(huì)啉基磺?;?、1-異喹啉基磺酰基、3-異喹啉基磺酰基、4-異會(huì)啉基磺?;?、5-異會(huì)啉基磺?;?-異會(huì)啉基磺?;?-異會(huì)啉基磺?;?-異奮啉基磺?;?、2,3-二氮雜萘-1-基磺酰基、2,3-二氮雜萘-5-基磺?;?、2,3-二氮雜萘-6-基磺?;?,7-二氮雜萘-1-基磺?;?、2,7-二氮雜萘-3-基磺?;?,7-二氮雜萘-4-基磺?;?、2,6-二氮雜萘-1-基磺?;?,6-二氮雜萘-3-基磺?;?、2,6-二氮雜萘-4-基磺?;?,8-二氮雜萘-2-基磺?;?,8-二氮雜萘-3-基磺酰基、1,8-二氮雜萘-4-基磺?;?、1,7-二氮雜萘-2-基磺?;?,7-二氮雜萘-3-基磺酰基、1,7-二氮雜萘-4-基磺?;?,7-二氮雜萘-5-基磺?;?,7-二氮雜萘-6-基磺酰基、1,7-二氮雜萘-8-基磺?;?,6-二氮雜萘-2-基磺?;?、1,6-二氮雜萘-3-基磺?;?、1,6-二氮雜萘-4-基磺酰基、1,6-二氮雜萘-5-基磺?;?、1,6-二氮雜萘-7-基磺酰基、1,6-二氮雜萘-8-基磺?;?,5-二氮雜萘-2-基磺酰基、1,5-二氮雜萘-3-基磺?;?、1,5-二氮雜萘-4-基磺?;?、1,5-二氮雜萘-6-基磺?;?,5-二氮雜萘-7-基磺?;?,5-氮雜萘-8-基磺?;?-喹喔啉基磺?;?、5-喹喔啉基磺?;?、6-喹喔啉基磺酰基、2-*唑啉基磺酰基、4-奮唑啉基磺酰基、5-喹唑啉基磺?;?、6-會(huì)唑啉基磺?;?-壹唑啉基磺?;?-*唑啉基磺?;?-噌啉基磺?;?-噌啉基磺?;?-噌啉基磺?;?-噌啉基磺?;?-噌啉基磺?;?、8-噌啉基磺?;?、2-蝶啶基磺酰基、4-蝶啶基磺?;?、6-蝶啶基磺?;?-蝶咬基磺?;?。作為該<:6.14芳基羰基,可列舉苯基羰基、鄰聯(lián)苯基羰基、間聯(lián)苯基羰基、對(duì)聯(lián)苯基羰基、l-萘基羰基、2-萘基羰基、l-蒽基羰基、2-蒽基羰基、9-蒽基羰基、l-菲基羰基、2-菲基羰基、3-菲基羰基、4-菲基羰基和9-菲基羰基等。作為該C2.9雜芳基羰基,包括可單獨(dú)含有或組合含有1~3原子的氧原子、氮原子、硫原子的5~7元環(huán)的C2—6單環(huán)式雜環(huán)羰基和構(gòu)成原子數(shù)為8~10的Cs-9稠合二環(huán)式雜環(huán)羰基。作為該5~7元環(huán)的C2-6單環(huán)式雜環(huán)羰基,可列舉2-噻吩基羰基、3-噻吩基羰基、2-呋喃基羰基、3-呋喃基羰基、2-吡喃基羰基、3-吡喃基羰基、4-吡喃基羰基、1-吡咯基羰基、2-吡p各基羰基、3-p比咯基羰基、1-咪唑基羰基、2-咪唑基羰基、4-咪唑基羰基、1-吡唑基羰基、3-吡唑基羰基、4-吡唑基羰基、2-瘞唑基羰基、4-噻唑基羰基、5-噻唑基羰基、3-異噻唑基羰基、4-異噻唑基羰基、5-異噻唑基羰基、2-噁哇基羰基、4-噁唑基羰基、5-喁唑基羰基、3-異噁唑基羰基、4-異噁唑基羰基、5-異惡唑基羰基、2-吡咬基羰基、3-吡咬基羰基、4-吡咬基羰基、2-吡溱基羰基、2-嘧咬基羰基、4-嘧咬基羰基、5-嘧咬基羰基、3-峻溱基羰基、4-峻嗪基羰基、1,3,4-噁二唑-2-基羰基、1,3,4-噻二唑-2-基羰基、1,2,4-喁二唑-3-基羰基、1,2,4-噁二唑-5-基羰基、1,2,4-噻二唑-3-基羰基、1,2,4-噻二唑-5-基羰基、1,2,5-噁二唑-3-基羰基和1,2,5-噻二唑-3-基羰基等。作為構(gòu)成原子數(shù)為8~10的該Cw稠合二環(huán)式雜環(huán)羰基,可列舉2-苯并呋喃基羰基、3-苯并呋喃基羰基、4-苯并呋喃基羰基、5-苯并呋喃基羰基、6-苯并呋喃基羰基、7-苯并呋喃基羰基、1-異苯并呋喃基羰基、4-異苯并呋喃基羰基、5-異苯并呋喃基羰基、2-苯并噻吩基羰基、3-苯并蓉吩基羰基、4-苯并噻吩基羰基、5-苯并噻吩基羰基、6-苯并噻吩基羰基、7-苯并瘞吩基羰基、1-異苯并瘞吩基羰基、4-異苯并噻吩基羰基、5-異苯并噻吩基羰基、2-苯并吡喃基羰基、3-苯并吡喃基羰基、4-苯并吡喃基羰基、5-苯并吡喃基羰基、6-苯并吡喃基羰基、7-苯并吡喃基羰基、8-苯并吡喃基羰基、1-中氮茚基羰基、2-中氮茚基羰基、3-中氮茚基羰基、5-中氮茚基羰基、6-中氮茚基羰基、7沖氮茚基羰基、8-中氮茚基羰基、1-異吲哚基羰基、2-異吲咪基羰基、4-異吲哚基羰基、5-異吲哚基羰基、1-吲咮基羰基、2-吲哚基羰基、3-吲咮基羰基、4-吲哚基羰基、5-吲哚基羰基、6-吲哚基羰基、7-吲咮基羰基、1-吲唑基羰基、2-吲唑基羰基、3-吲唑基羰基、4-吲唑基羰基、5-巧l唑基羰基、6-吲唑基羰基、7-巧l唑基羰基、1-嘌呤基羰基、2-嘌呤基羰基、3-嘌呤基羰基、6-嘌呤基羰基、7-嘌呤基羰基、8-噤呤基羰基、2-會(huì)啉基羰基、3-會(huì)啉基羰基、4-喹啉基羰基、5-查啉基羰基、6-會(huì)啉基羰基、7-喹啉基羰基、8-喹啉基羰基、1-異奮啉基羰基、3-異會(huì)啉基羰基、4-異會(huì)啉基羰基、5-異喹啉基羰基、6-異奮啉基羰基、7-異喹啉基羰基、8-異會(huì)啉基羰基、2,3-二氮雜萘-l-基羰基、2,3-二氮雜萘-5-基羰基、2,3-二氮雜萘-6-基羰基、2,7-二氮雜萘-l-基羰基、2,7-二氮雜萘-3-基羰基、2,7-二氮雜萘-4-基羰基、2,6-二氮雜萘-l-基羰基、2,6-二氮雜萘-3-基羰基、2,6-二氮雜萘-4-基羰基、1,8-二氮雜萘-2-基羰基、1,8-二氮雜萘-3-基羰基、1,8-二氮雜萘-4-基羰基、1,7-二氮雜萘-2-基羰基、1,7-二氮雜萘-3-基羰基、1,7-二氮雜萘-4-基羰基、1,7畫(huà)二氮雜萘-5-基羰基、1,7-二氮雜萘-6-基羰基、1,7-二氮雜萘-8-基羰基、1,6-二氮雜萘-2-基羰基、1,6-二氮雜萘-3-基羰基、1,6-二氮雜萘-4-基羰基、1,6-二氮雜萘-5-基羰基、1,6-二氮雜萘-7-基羰基、1,6-二氮雜萘-8-基羰基、1,5-二氮雜萘-2-基羰基、1,5-二氮雜萘-3-基羰基、1,5-二氮雜萘-4-基羰基、1,5-二氮雜萘-6-基羰基、1,5-二氮雜萘-7-基羰基、1,5-二氮雜萘-8-基羰基、2-喹喔啉基羰基、5-喹喔啉基羰基、6-喹喔啉基羰基、2-喹唑啉基羰基、4-喹唑啉基羰基、5-喹唑啉基羰基、6-喹唑啉基羰基、7-喹唑啉基羰基、8-喹唑啉基羰基、3-噌啉基羰基、4-噌啉基羰基、5-噌啉基羰基、6-噌啉基羰基、7-噌啉基羰基、8-噌啉基羰基、2-蝶咬基羰基、4-蝶咬基羰基、6-蝶啶基羰基和7-蝶咬基羰基等。式(a)、式(b)、式(e)、式①、式(g)、式(h)、式(i)、式(j)、式(k)、式(l)、式(m)、式(n)、式(p)、式(q)、式(v)、式(w)、式(x)、式(ab)、式(ae)、式(aD和式(ag)中的R"和R"各自獨(dú)立,優(yōu)選為氫原子、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、正戊基、異戊基、曱基羰基氧基曱基、乙基羰基氧基甲基、甲基羰基氧基乙基、乙基羰基氧基乙基、曱基羰基氨基曱基、乙基羰基氨基乙基、甲基羰基氨基乙基、乙基羰基氨基乙基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基曱基、甲氧基羰基乙基、乙氧基羰基乙基、苯基、鄰聯(lián)苯基、間聯(lián)苯基、對(duì)聯(lián)苯基、l-萘基、2-萘基、2-p比咬基、3-p比咬基、4-吡梵基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、異丙基氨基羰基、正丁基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、二正丙基氨基羰基、二異丙基氨基羰基、二環(huán)丙基氨基羰基、二正丁基氨基羰基、曱基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基、正丁基羰基、環(huán)戊基羰基、環(huán)己基羰基、曱氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、異丙氧基羰基、正丁氧基羰基、異丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、曱磺?;?、三氟曱磺酰基、苯磺?;?、鄰聯(lián)苯磺?;?、間聯(lián)苯磺?;?、對(duì)聯(lián)苯磺酰基、1-萘磺酰基、2-萘磺?;?、2-吡咬基磺?;?、3-吡咬基磺?;?-吡M磺?;?、苯基羰基、鄰聯(lián)苯基羰基、間聯(lián)苯基羰基、對(duì)聯(lián)苯基羰基、l-萘基羰基、2-萘基羰基、2-吡咬基羰基、3-吡咬基羰基、4-吡啶基羰基。對(duì)于上述式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(f)、式(g)、式(h)、式(j)、式(k)、式(m)、式(n)、式(o)、式(p)、式(q)、式(r)、式(s)、式(t)、式(u)、式(v)、式(w)、式(y)、式(z)、式(aa)、式(ab)、式(ac)、式(ad)、式(ae)和式(af)中的R14、R15、R"和R"進(jìn)行說(shuō)明。上述式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(f)、式(g)、式(h)、式(j)、式(k)、式(m)、式(n)、式(o)、式(p)、式(q)、式(r)、式(s)、式(t)、式(u)、式(v)、式(w)、式(y)、式(z)、式(aa)、式(ab)、式(ac)、式(ad)、式(ae)和式(af)中的R16、R17、R"和R"各自獨(dú)立,是氫原子、卣素原子、d-6烷基[該烷基未被取代,或者被鹵素原子、Cw烷氧基(該烷氧基未被取代或被離素原子取代)、氨基、羥基、<:6_14芳基、(:2.9雜芳基(該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,1121與1113表示相同的意義,r與q表示相同的意義)、d,6烷基氨基羰基、二C^烷基氨基羰基、d—6羰基氧基、d.6烷基羰基(該烷基羰基氧基和烷基羰基未被取代或被卣素原子取代)、d-6烷基羰基氨基、<:3.8環(huán)烷基羰基、Cw烷氧基羰基、d—6烷基磺?;?該環(huán)烷基羰基、烷氧基羰基和烷基磺?;幢蝗〈虮回账卦尤〈?、羧基、c6.14芳基羰基(該芳基羰基未被取代或被卣素原子取代)或C2-9雜芳基羰基取代、<:3.8環(huán)烷基[該環(huán)烷基未被取代,或被鹵素原子、Cw烷氧基(該烷氧基未被取代或被鹵素原子取代)、氨基或羥基取代]、d-6烷氧基[該烷氧基未被取代,或被卣素原子、Cp6烷氧基(該烷氧基未被取代或被鹵素原子取代)、羧基、氨基、羥基、(:6.14芳基或(:2_9雜芳基(該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,R21與R13表示相同的意義,r與q表示相同的意義)取代、硫代烷氧基[該石克代烷氧基未被取代,或被卣素原子、d—6烷氧基(該烷氧基未被取代或被卣素原子取代)、羧基、羥基、Cw4芳基或Cw雜芳基(該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義)取代]、羥基、<:6.14芳基、C2.9雜芳基[該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義l、Cw烷基羰基氧基、硝基、氰基、曱?;?、曱酰胺基、氨基、磺基、d-6烷基氨基、二Cw烷基氨基、C"4芳基氨基、Cw雜芳基氨基[該芳基氨基和雜芳基氨基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R21取代,R"與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義、C^烷基羰基氨基、C"烷基磺酰胺基、氨基甲?;—6烷基氨基羰基、二C^6烷基氨基羰基、c^烷基羰基、cv"芳基羰基、<:2.9雜芳基羰基[該芳基羰基和雜芳基羰基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義]、Cw烷氧基羰基、氨磺?;?、Cw烷基磺酰基、C6.14芳基磺?;2.9雜芳基磺?;鵞該芳基磺酰基和雜芳基磺?;娜我粋€(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義l、羧基或C2_9雜環(huán)基[該雜環(huán)基未被取代,或被鹵素原子、d_6烷基(該烷基未被取代,或被卣素原子、C^烷氧基(該烷氧基未被取代或被50卣素原子取代)、氨基、羧基或羥基取代)、d_6烷氧基(該烷氧基未被取代或被鹵素原子取代)、Cw4芳基、C2-9雜芳基(該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義)、羥基、硝基、氰基、甲酰基、曱酰胺基、氨基、d—6烷基氨基、二Cw烷基氨基、Cw烷基羰基氨基、Cw烷基磺酰胺基、氨基曱?;?、C^烷基氨基羰基、二d,6烷基氨基羰基、Cw烷基羰基、Cw烷氧基羰基、氨磺?;—6烷基磺?;?、羧基或CV"芳基羰基取代I。對(duì)于式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(f)、式(g)、式(h)、式(j)、式(k)、式(m)、式(n)、式(o)、式(p)、式(q)、式(r)、式(s)、式(t)、式(u)、式(v)、式(w)、式(y)、式(z)、式(aa)、式(ab)、式(ac)、式(ad)、式(ae)和式(af)中的R16、R17、R"和R"的各原子和各取代基進(jìn)行具體說(shuō)明。作為該卣素原子,可列舉氟原子、氯原子、溴原子和碘原子,作為該Cw烷基,可列舉曱基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、2-戊基、3-戊基、異戊基、新戊基、2,2-二甲基丙基、正己基、2-己基、3-己基、1-甲基正戊基、1,1,2-三曱基正丙基、1,2,2-三甲基正丙基、3,3-二曱基正丁基、甲基羰基氧基甲基、乙基羰基氧基曱基、甲基羰基氧基乙基、乙基羰基氧基乙基、甲基羰基氨基甲基、乙基羰基氨基曱基、曱基羰基氨基乙基、乙基羰基氨基乙基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、甲氧基羰基乙基和乙氧基羰基乙基等,作為該d-6烷氧基,可列舉曱氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、1-戊基氧基、2-戊基氧基、3-戊基氧基、異戊基氧基、新戊基氧基、2,2-二甲基丙氧基、l-己基氧基、2-己基氧基、3-己基氧基、1-甲基正戊基氧基、1,1,2-三甲基正丙氧基、1,2,2-三曱基正丙氧基和3,3-二曱基正丁氧基等,作為該C6.14芳基,可列舉苯基、鄰聯(lián)苯基、間聯(lián)苯基、對(duì)聯(lián)苯基、l-萘基、2-萘基、l-蒽基、2-蒽基、9-蒽基、l-菲基、2-菲基、3-菲基、4-菲基和9-菲基等。作為該C2-9雜芳基,包括可單獨(dú)含有或組合含有1~3原子的氧原子、氮原子、硫原子的5~7元環(huán)的<:2-6單環(huán)式雜環(huán)基和構(gòu)成原子數(shù)為8~10的Cs-9稠合二環(huán)式雜環(huán)基。作為該57元環(huán)的C2-6單環(huán)式雜環(huán)基,可列舉2-噻吩基、3-噻吩基、2-吹喃基、3-吹喃基、2-吡喃基、3-吡喃基、4-吡喃基、l-吡咯基、2-吡咯基、3曙p比p各基、l畫(huà)n米哇基、2-p米哇基、4-p米哇基、1-p比哇基、3-吡哇基、4-吡唑基、2-遙哇基、4-瘞唑基、5-瘞哇基、3-異鎵峻基、4-異瘞唑基、5-異瘞唑基、2-噁唑基、4-噁峻基、5-噁哇基、3-異噁唑基、4-異噁唑基、5-異5惡唑基、2-吡咬基、3-p比p定基、4-吡t基、2』比噪基、2-嘧咬基、4-嘧咬基、5-嘧咬基、3-峻噪基、4-峻溱基、1,3,4-惡二唑-2-基、1,3,4-塞二唑-2-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-喁二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二哇-5-基、1,2,5-噁二唑-3-基和1,2,5-噻二唑-3-基等。作為構(gòu)成原子數(shù)為8~10的該C^稠合二環(huán)式雜環(huán)基,可列舉2-苯并呋喃基、3-苯并呋喃基、4-苯并呋喃基、5-苯并呋喃基、6-苯并呋喃基、7-苯并呋喃基、1-異苯并呋喃基、4-異苯并呋喃基、5-異苯并呋喃基、2-苯并噻吩基、3-苯并噻吩基、4-苯并噻吩基、5-苯并噻吩基、6-苯并瘞喻基、7-苯并噻吩基、1-異苯并噻吩基、4-異苯并噻吩基、5-異苯并噻吩基、2-苯并吡喃基、3-苯并吡喃基、4-苯并吡喃基、5-苯并吡喃基、6-苯并吡喃基、7-苯并吡喃基、8-苯并吡喃基、l-中氮茚基、2-中氮茚基、3-中氮茚基、5-中氮茚基、6-中氮茚基、7-中氮茚基、8-中氮茚基、l-異吲哚基、2-異吲哚基、4-異吲哚基、5-異吲哚基、l-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基、4-吲哚基、5-吲咮基、6-吲哚基、7-吲咮基、l-吲唑基、2-吲哇基、3-吲唑基、4-吲唑基、5-吲唑基、6-吲唑基、7-巧l唑基、l-噤呤基、2-噤呤基、3-噤呤基、6-嘌呤基、7-嘌呤基、8-嘌呤基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基、l-異喹啉基、3-異會(huì)啉基、4-異會(huì)啉基、5-異喹啉基、6-異喹啉基、7-異唾啉基、8-異喹啉基、2,3-二氮雜萘-1-基、2,3-二氮雜萘-5-基、2,3-二氮雜萘-6-基、2,7-二氮雜萘-1-基、2,7-二氮雜萘-3-基、2,7-二氮雜萘-4-基、2,6-二氮雜萘-1-基、2,6-二氮雜萘-3-基、2,6-二氮雜萘-4-基、1,8-二氮雜萘-2-基、1,8-二氮雜萘-3-基、1,8-二氮雜萘-4-基、1,7-二氮雜萘-2-基、1,7-二氮雜萘-3-基、1,7-二氮雜萘-4-基、1,7-二氮雜萘-5-基、1,7-二氮雜萘-6-基、1,7-二氮雜萘-8-基、1,6-二氮雜萘-2-基、1,6-二氮雜萘-3-基、1,6-二氮雜萘-4-基、1,6-二氮雜萘-5-基、1,6-二氮雜萘-7-基、1,6-二氮雜萘-8-基、1,5-二氮雜萘-2-基、1,5-二氮雜萘-3-基、1,5-二氮雜萘-4-基、1,5-二氮雜萘-6-基、1,5-二氮雜萘-7-基、1,5-二氮雜萘-8-基、2-喹喔啉基、5-喹喔啉基、6-查喔啉基、2-奮唑啉基、4-會(huì)唑啉基、5-會(huì)唑啉基、6-喹唑淋基、7-喹唑啉基、8-喹唑啉基、3-噌啉基、4-噌啉基、5-噌啉基、6-噌啉基、7-噌啉基、8-噌啉基、2-蝶咬基、4-蝶咬基、6-蝶咬基和7-蝶咬基等。作為該d-6烷基羰基氧基,可列舉甲基羰基氧基、乙基羰基氧基、正丙基羰基氧基、異丙基羰基氧基、正丁基羰基氧基、異丁基羰基氧基、仲丁基羰基氧基、叔丁基羰基氧基、1-戊基羰基氧基、2-戊基羰基氧基、3-戊基羰基氧基、異戊基羰基氧基、新戊基羰基氧基、叔戊基羰基氧基、1-己基羰基氧基、2-己基羰基氧基、3-己基羰基氧基、1-甲基正戊基羰基氧基、1,1,2-三曱基正丙基羰基氧基、1,2,2-三甲基正丙基羰基氧基和3,3-二曱基正丁基羰基氧基等,作為該Q-6烷基氨基,可列舉曱基氨基、乙基氨基、正丙基氨基、異丙基氨基、環(huán)丙基氨基、正丁基氨基、異丁基氨基、仲丁基氨基、叔丁基氨基、環(huán)丁基氨基、l-戊基氨基、2-戊基氨基、3-戊基氨基、異戊基氨基、新戊基氨基、叔戊基氨基、環(huán)戊基氨基、l-己基氨基、2-己基氨基、3-己基氨基、環(huán)己基氨基、1-曱基正戊基氨基、1,1,2-三甲基正丙基氨基、1,2,2-三甲基正丙基氨基和3,3-二曱基正丁基氨基等,作為該二Cw烷基氨基,可列舉二甲基氨基、二乙基氨基、二正丙基氨基、二異丙基氨基、二環(huán)丙基氨基、二正丁基氨基、二異丁基氨基、二仲丁基氨基、二叔丁基氨基、二環(huán)丁基氨基、二-l-戊基氨基、二-2-戊基氨基、二-3-戊基氨基、二異戊基氨基、二新戊基氨基、二叔戊基氨基、二環(huán)戊基氨基、二-l-己基氨基、二-2-己基氨基、二-3-己基氨基、二環(huán)己基氨基、二(l-曱基正戊基)氨基、二(l,l,2-三甲基正丙基)氨基、二(l,2,2-三甲基正丙基)氨基、二(3,3-二甲基正丁基)氨基、甲基(乙基)氨基、曱基(正丙基)氨基、甲基(異丙基)氨基、曱基(環(huán)丙基)氨基、曱基(正丁基)氨基、甲基(異丁基)氨基、甲基(仲丁基)氨基、甲基(叔丁基)氨基、曱基(環(huán)丁基)氨基、乙基(正丙基)氨基、乙基(異丙基)氨基、乙基(環(huán)丙基)氨基、乙基(正丁基)氨基、乙基(異丁基)氨基、乙基(仲丁基)氨基、乙基(叔丁基)氨基、乙基(環(huán)丁基)氨基、正丙基(異丙基)氨基、正丙基(環(huán)丙基)氨基、正丙基(正丁基)氨基、正丙基(異丁基)氨基、正丙基(仲丁基)氨基、正丙基(叔丁基)氨基、正丙基(環(huán)丁基)氨基、異丙基(環(huán)丙基)氨基、異丙基(正丁基)氨基、異丙基(異丁基)氨基、異丙基(仲丁基)氨基、異丙基(叔丁基)氨基、異丙基(環(huán)丁基)氨基、環(huán)丙基(正丁基)氨基、環(huán)丙基(異丁基)氨基、環(huán)丙基(仲丁基)氨基、環(huán)丙基(叔丁基)氨基、環(huán)丙基(環(huán)丁基)氨基、正丁基(異丁基)氨基、正丁基(仲丁基)氨基、正丁基(叔丁基)氨基、正丁基(環(huán)丁基)氨基、異丁基(仲丁基)氨基、異丁基(叔丁基)氨基、異丁基(環(huán)丁基)氨基、仲丁基(叔丁基)氨基、仲丁基(環(huán)丁基)氨基和叔丁基(環(huán)丁基)氨基等,作為該C卬芳基氨基,可列舉苯基氨基、鄰聯(lián)苯基氨基、間聯(lián)苯基氨基、對(duì)聯(lián)苯基氨基、l-萘基氨基、2-萘基氨基、1-蒽基氨基、2-蒽基氨基、9-蒽基氨基、l-菲基氨基、2-菲基氨基、3-菲基氨基、4-菲基氨基和9-菲基氨基。作為該C2_9雜芳基氨基,包括可單獨(dú)含有或組合含有1~3原子的氧原子、氮原子、硫原子的5~7元環(huán)的C^單環(huán)式雜環(huán)氨基和構(gòu)成原子數(shù)為8~10的Cs-9稠合二環(huán)式雜環(huán)氨基。作為5~7元環(huán)的該Q^單環(huán)式雜環(huán)氨基,可列舉2-噻吩基氨基、3-噻吩基氨基、2-呋喃基氨基、3-呋喃基氨基、2-他喃基氨基、3-吡喃基氨基、4-吡喃基氨基、1-吡咯基氨基、2-吡咯基氨基、3-吡咯基氨基、1-咪唑基氨基、2-咪哇基氨基、4-咪唑基氨基、1-吡唑基氨基、3-吡唑基氨基、4-吡唑基氨基、2-瘞唑基氨基、4-瘞唑基氨基、5-瘞唑基氨基、3-異噻唑基氨基、4-異噻唑基氨基、5-異噻唑基氨基、2-噁喳基氨基、4-噁唑基氨基、5-噁唑基氨基、3-異喁唑基氨基、4-異噁唑基氨基、5-異噁唑基氨基、2-他"紐氨基、3-吡咬基氨基、4-吡咬基氨基、氨基、2-嘧咬基氨基、4-嘧啶基氨基、5-嘧咬基氨基、3-峻嘹基氨基、4-噠54嗪基氨基、1,3,4-噁二唑-2-基氨基、1,3,4-噻二唑-2-基氨基、1,2,4-噁二唑-3-基氨基、1,2,4-噍二唑-5-基氨基、1,2,4-噻二唑-3-基氨基、1,2,4-噻二唑-5-基氨基、1,2,5-噁二唑-3-基氨基和1,2,5-噻二唑-3-基氨基等。作為構(gòu)成原子數(shù)為8~10的該Cs-9稠合二環(huán)式雜環(huán)氨基,可列舉2-苯并呋喃基氨基、3-苯并呋喃基氨基、4-苯并呋喃基氨基、5-苯并呋喃基氨基、6-苯并吹喃基氨基、7-苯并呋喃基氨基、1-異苯并呋喃基氨基、4-異苯并呋喃基氨基、5-異苯并呋喃基氨基、2-苯并噻吩基氨基、3-苯并噻吩基氨基、4-苯并噻吩基氨基、5-苯并噻吩基氨基、6-苯并噻吩基氨基、7-苯并噻吩基氨基、1-異苯并噻吩基氨基、4-異苯并噻吩基氨基、5-異苯并噻吩基氨基、2-苯并吡喃基氨基、3-苯并吡喃基氨基、4-苯并吡喃基氨基、5-苯并吡喃基氨基、6-苯并吡喃基氨基、7-苯并吡喃基氨基、8-苯并吡喃基氨基、1-中氮茚基氨基、2沖氮茚基氨基、3-中氮茚基氨基、5沖氮茚基氨基、6-中氮茚基氨基、7-中氮茚基氨基、8-中氮茚基氨基、1-異吲哚基氨基、2-異吲哚基氨基、4-異吲哚基氨基、5-異吲哚基氨基、1-吲哚基氨基、2-吲哚基氨基、3-吲哚基氨基、4-吲哚基氨基、5-W咮基氨基、6-吲哚基氨基、7-吲哚基氨基、1-吲唑基氨基、2-吲唑基氨基、3-P引唑基氨基、4-吲唑基氨基、5,引唑基氨基、6-吲唑基氨基、7-吲唑基氨基、1-嘌呤基氨基、2-嘌呤基氨基、3-嘌呤基氨基、6-嘌呤基氨基、7-嘌呤基氨基、8-嘌呤基氨基、2-喹啉基氨基、3-壹啉基氨基、4-會(huì)啉基氨基、5-會(huì)啉基氨基、6-喹啉基氨基、7-喹啉基氨基、8-喹啉基氨基、1-異會(huì)啉基氨基、3-異喹啉基氨基、4-異喹啉基氨基、5-異喹啉基氨基、6-異喹啉基氨基、7-異喹啉基氨基、8-異喹啉基氨基、2,3-二氮雜萘-l-基氨基、2,3-二氮雜萘-5-基氨基、2,3-二氮雜萘-6-基氨基、2,7-二氮雜萘-l-基氨基、2,7-二氮雜萘-3-基氨基、2,7-二氮雜萘-4-基氨基、2,6-二氮雜萘-l-基氨基、2,6-二氮雜萘-3-基氨基、2,6-二氮雜萘-4-基氨基、1,8-二氮雜萘-2-基氨基、1,8-二氮雜萘-3-基氨基、1,8-二氮雜萘-4-基氨基、1,7-二氮雜萘-2-基氨基、1,7-二氮雜萘-3-基氨基、1,7-二氣雜萘-4-基氨基、1,7-二氮雜萘-5-基氨基、1,7-二氮雜萘-6-基氨基、1,7-二氫雜萘-8-基氨基、1,6-二氮雜萘-2-基氨基、1,6-二氮雜萘-3-基氨基、1,6-二氮雜萘-4-基氨基、1,6-二氮雜萘-5-基氨基、1,6-二氮雜萘-7-基氨基、1,6-二氮雜萘-8-基氨基、1,5-二氮雜萘-2-基氨基、1,5-二氮雜萘-3-基氨基、1,5-二氮雜萘-4-基氨基、1,5-二氮雜萘-6-基氨基、1,5-二氮雜萘-7-基氨基、1,5-二氮雜萘-8-基氨基、2-喹喔啉基氨基、5-喹喔啉基氨基、6-喹喔啉基氨基、2-喹唑啉基氨基、4-喹唑啉基氨基、5-喹唑啉基氨基、6-喹唑啉基氨基、7-喹唑啉基氨基、8-喹唑啉基氨基、3-噌啉基氨基、4-噌啉基氨基、5-噌啉基氨基、6-噌啉基氨基、7-噌啉基氨基、8-噌啉基氨基、2-蝶啶基氨基、4-蝶^氨基、6-蝶啶基氨基和7-蝶^氨基等。作為該d-6烷基羰基氨基,可列舉甲基羰基氨基、乙基羰基氨基、正丙基羰基氨基、異丙基羰基氨基、正丁基羰基氨基、異丁基羰基氨基、仲丁基羰基氨基、叔丁基羰基氨基、1-戊基羰基氨基、2-戊基羰基氨基、3-戊基羰基氨基、異戊基羰基氨基、新戊基羰基氨基、叔戊基羰基氨基、1-己基羰基氨基、2-己基羰基氨基和3-己基羰基氨基等,作為該d-6烷基磺酰胺基,可列舉曱磺酰胺基、乙烷磺酰胺基、正丙烷磺酰胺基、異丙烷磺酰胺基、正丁垸磺酰胺基、異丁烷磺酰胺基、仲丁烷磺酰胺基、叔丁烷磺酰胺基、1-戊烷磺酰胺基、2-戊烷磺酰胺基、3-戊烷磺酰胺基、異戊烷磺酰胺基、新戊烷磺酰胺基、叔戊烷磺酰胺基、1-己烷磺酰胺基、2-己烷磺酰胺基和3-己烷磺酰胺基等,作為該d-6烷基氨基羰基,可列舉甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、異丙基氨基羰基、正丁基氨基羰基、異丁基氨基羰基、仲丁基氨基羰基、叔丁基氨基羰基、1-戊基氨基羰基、2-戊基氨基羰基、3-戊基氨基羰基、異戊基氨基羰基、新戊基氨基羰基、叔戊基氨基羰基、1-己基氨基羰基、2-己基氨基羰基和3-己基氨基羰基等,作為該二Cw烷基氨基羰基,可列舉二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、二正丙基氨基羰基、二異丙基氨基羰基、二環(huán)丙基氨基羰基、二正丁基氨基羰基、二異丁基氨基羰基、二仲丁基氨基羰基、二叔丁基氨基羰基、二環(huán)丁基氨基羰基、二-l-戊基氨基羰基、二-2-戊基氨基羰基、二-3-戊基氨基羰基、二異戊基氨基羰基、二新戊基氨基羰基、二叔戊基氨基羰基、二環(huán)戊基氨基羰基、二-l-己基氨基羰基、二-2-己基氨基羰基、二-3-己基氨基羰基、二環(huán)己基氨基羰基、二(l-甲基正戊基)氨基羰基、二(l,l,2-三甲基正丙基)氨基羰基、二(l,2,2-三甲基正丙基)氨基羰基、二(3,3-二甲基正丁基)氨基羰基、曱基(乙基)氨基羰基、甲基(正丙基)氨基羰基、曱基(異丙基)氨基羰基、甲基(環(huán)丙基)氨基羰基、甲基(正丁基)氨基羰基、甲基(異丁基)氨基羰基、曱基(仲丁基)氨基羰基、甲基(叔丁基)氨基羰基、甲基(環(huán)丁基)氨基羰基、乙基(正丙基)氨基羰基、乙基(異丙基)氨基羰基、乙基(環(huán)丙基)氨基羰基、乙基(正丁基)氨基羰基、乙基(異丁基)氨基羰基、乙基(仲丁基)氨基羰基、乙基(叔丁基)氨基羰基、乙基(環(huán)丁基)氨基羰基、正丙基(異丙基)氨基羰基、正丙基(環(huán)丙基)氨基羰基、正丙基(正丁基)氨基羰基、正丙基(異丁基)氨基羰基、正丙基(仲丁基)氨基羰基、正丙基(叔丁基)氨基羰基、正丙基(環(huán)丁基)氨基羰基、異丙基(環(huán)丙基)氨基羰基、異丙基(正丁基)氨基羰基、異丙基(異丁基)氨基羰基、異丙基(仲丁基)氨基羰基、異丙基(叔丁基)氨基羰基、異丙基(環(huán)丁基)氨基羰基、環(huán)丙基(正丁基)氨基羰基、環(huán)丙基(異丁基)氨基羰基、環(huán)丙基(仲丁基)氨基羰基、環(huán)丙基(叔丁基)氨基羰基、環(huán)丙基(環(huán)丁基)氨基羰基、正丁基(異丁基)氨基羰基、正丁基(仲丁基)氨基羰基、正丁基(叔丁基)氨基羰基、正丁基(環(huán)丁基)氨基羰基、異丁基(仲丁基)氨基羰基、異丁基(叔丁基)氨基羰基、異丁基(環(huán)丁基)氨基羰基、仲丁基(叔丁基)氨基羰基、仲丁基(環(huán)丁基)氨基羰基和叔丁基(環(huán)丁基)氨基羰基等,作為該Q-6烷基羰基,可列舉曱基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基、正丁基羰基、異丁基羰基、仲丁基羰基、叔丁基羰基、l-戊基羰基、2-戊基羰基、3-戊基羰基、異戊基羰基、新戊基羰基、叔戊基羰基、1-己基羰基、2-己基羰基和3-己基羰基等,作為該C6-"芳基羰基,可列舉苯基羰基、鄰聯(lián)苯基羰基、間聯(lián)苯基羰基、對(duì)聯(lián)苯基羰基、l-萘基羰基、2-萘基羰基、l-蒽基羰基、2-蒽基羰基、9-蒽基羰基、l-菲基羰基、2-菲基羰基、3-菲基羰基、4-菲基羰基和9-菲基羰基等。作為該C2_9雜芳基羰基,包括可單獨(dú)含有或組合含有1~3原子的氧原子、氮原子、硫原子的5~7元環(huán)的C2_6單環(huán)式雜環(huán)羰基和構(gòu)成原子數(shù)為8~10的(:5.9稠合二環(huán)式雜環(huán)羰基。作為5~7元環(huán)的該Cw單環(huán)式雜環(huán)羰基,可列舉2-噻吩基羰基、3-瘞吩基羰基、2-呋喃基羰基、3-呋喃基羰基、2-p比喃基羰基、3-魂喃基羰基、4-吡喃基羰基、1-吡咯基羰基、2-p比咯基羰基、3-吡咯基羰基、1-咪唑基羰基、2-咪唑基羰基、4-咪唑基羰基、1-吡唑基羰基、3-他喳基羰基、4-吡唑基羰基、2-噻唑基羰基、4-噻唑基羰基、5-噻唑基羰基、3-異噻唑基羰基、4-異噻唑基羰基、5-異噻唑基羰基、2-噁唑基羰基、4-噁唑基羰基、基羰基、3-異噁唑基羰基、4-異噁唑基羰基、5-異噁唑基羰基、2-吡咬基羰基、3-他咬基羰基、4-吡咬基羰基、2-吡溱基羰基、2-嘧咬基羰基、4-嘧咬基羰基、5-嘧^戰(zhàn)羰基、3-歧"秦基羰基、4-噠漆基羰基、1,3,4-噁二唑-2-基羰基、1,3,4-噻二唑-2-基羰基、1,2,4-噁二唑基-3-羰基、1,2,4-噁二唑-5國(guó)基羰基、1,2,4-噻二唑-3-基羰基、1,2,4-噻二唑-5-基羰基、1,2,5-噁二唑-3-基羰基和1,2,5-噻二唑-3-基羰基等。作為構(gòu)成原子數(shù)為8~10的該Cs-9稠合二環(huán)式雜環(huán)羰基,可列舉2-苯并呋喃基羰基、3-苯并呋喃基羰基、4-苯并p夫喃基羰基、5-苯并呋喃基羰基、6-苯并呋喃基羰基、7-苯并呋喃基羰基、1-異苯并呋喃基羰基、4-異苯并呋喃基羰基、5-異苯并呋喃基羰基、2-苯并瘞吩基羰基、3-苯并噻吩基羰基、4-苯并噻吩基羰基、5-苯并噻吩基羰基、6-苯并噻吩基羰基、7-苯并噻吩基羰基、1-異苯并噻吩基羰基、4-異苯并噻吩基羰基、5-異苯并噻吩基羰基、2-苯并吡喃基羰基、3-苯并吡喃基羰基、4-苯并吡喃基羰基、5-苯并吡喃基羰基、6-苯并吡喃基羰基、7-苯并吡喃基羰基、8-苯并吡喃基羰基、l沖氮茚基羰基、2-中氮茚基羰基、3-中氮茚基羰基、5-中氮茚基羰基、6-中氮茚基羰基、7-中氮茚基羰基、8-中氮茚基羰基、1-異吲哚基羰基、2-異丐l咮基羰基、4-異吲咮基羰基、5-異P引咪基羰基、l-丐l咮基羰基、2-吲咪基羰基、3-吲哚基羰基、4-吲哚基羰基、5-吲哚基羰基、6-吲咮基羰基、7-吲咪基羰基、1-吲唑基羰基、2-吲唑基羰基、3-吲唑基羰基、4-卩引哇基羰基、5-丐l唑基羰基、6-吲唑基羰基、7-吲唑基羰基、1-嘌呤基羰基、2-嘌呤基羰基、3-嘌呤基羰基、6-嘌呤基羰基、7-嘌呤基羰基、8-嘌呤基羰基、2-奮啉基羰基、3-會(huì)啉基羰基、4-喹啉基羰基、5-奮啉基羰基、6-喹啉基羰基、7-奮啉基羰基、8曙奮啉基羰基、l誦異奮啉基羰基、3-異會(huì)啉基羰基、4畫(huà)異奮啉基羰基、5-異奮啉基羰基、6-異查啉基羰基、7-異會(huì)啉基羰基、8-異奮啉基羰基、2,3-二氮雜萘-l-基羰基、2,3-二氮雜萘-5-基羰基、2,3-二氮雜萘-6-基羰基、2,7-二氮雜萘-l-基羰基、2,7-二氮雜萘-3-基羰基、2,7-二氮雜萘-4-基羰基、2,6-二氮雜萘-l-基羰基、2,6-二氮雜萘-3-基羰基、2,6-二氮雜萘-4-基羰基、1,8-二氮雜萘-2-基羰基、1,8-,二氮雜萘_3_基羰基、1,8-二氮雜萘-4-基羰基、1,7-二氮雜萘-2-基羰基、1,7-二氮雜萘-3-基羰基、1,7畫(huà)二氮雜萘-4-基羰基、1,7-二氮雜萘-5-基羰基、1,7-二氮雜萘-6-基羰基、1,7-二氮雜萘-8-基羰基、1,6-二氮雜萘-2-基羰基、1,6-二氮雜萘-3-基羰基、1,6國(guó)二氮雜萘-4-基羰基、1,6-二氮雜萘-5-基羰基、1,6-二氮雜萘-7-基羰基、1,6畫(huà)二氮雜萘-8-基羰基、1,5-二氮雜萘-2-基羰基、1,5-二氮雜萘-3-基羰基、1,5畫(huà)二氮雜萘-4-基羰基、1,5-二氮雜萘-6-基羰基、1,5-二氮雜萘-7-基羰基、l,;;-二氮雜萘-8-基羰基、2-喹喔啉基羰基、5-喹喔啉基羰基、6-喹喔啉基羰基、2-喹唑啉基羰基、4-喹唑啉基羰基、5-喹唑啉基羰基、6-喹唑啉基羰基、7-喹唑啉基羰基、8-喹唑啉基羰基、3-噌啉基羰基、4-噌啉基羰基、5-噌啉基羰基、6-噌啉基羰基、7-噌啉基羰基、8-噌啉基羰基、2-蝶咬基羰基、4-蝶咬基羰基、6-蝶啶基羰基和7-蝶咬基羰基等。作為該Cw烷氧基羰基,可列舉甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、異丙氧基羰基、正丁氧基羰基、異丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、1-戊基氧基羰基、2-戊基氧基羰基、3-戊基氧基羰基、異戊基氧基羰基、新戊基氧基羰基、叔戊基氧基羰基、1-己基氧基羰基、2-己基氧基羰基和3-己基氧基羰基等,作為該d-6烷基磺?;?,可列舉曱磺酰基、三氟甲磺?;鸵彝榛酋;W鳛樵?lt;:6.14芳基磺?;?,可列舉苯磺酰基、鄰聯(lián)M酰基、間聯(lián)M酰基、對(duì)聯(lián)M?;?、l-萘磺酰基、2-萘磺酰基、l-蒽磺?;?、2-蒽磺?;?、9-蒽磺?;?、l-菲磺?;?、2-菲磺?;?-菲磺?;?-菲磺?;?-菲磺?;?。59作為該C2_9雜芳基磺?;?,包括可單獨(dú)含有或組合含有1~3原子的氧原子、氮原子、硫原子的5~7元環(huán)的<:2-6單環(huán)式雜環(huán)磺?;蜆?gòu)成原子數(shù)為8~10的Cw稠合二環(huán)式雜環(huán)磺?;?。作為5~7元環(huán)的該Cw單環(huán)式雜環(huán)磺酰基,可列舉2-噻吩基磺酰基、3-噻吩基磺酰基、2-呋喃基磺?;?-吹喃基磺?;?、2-吡喃基磺酰基、3-吡喃基磺酰基、4-吡喃基磺酰基、1-吡咯基磺?;?-吡咯基磺?;?-吡咯基磺?;?、1-咪唑基磺酰基、2-咪唑基磺?;?、4-咪唑基磺酰基、1-吡唑基磺酰基、3-吡唑基磺?;?、4-吡唑基磺?;?-瘞唑基磺?;?、4-噻唑基磺酰基、5-瘞唑基磺?;?、3-異瘞唑基磺?;?、4-異蓬哇基磺?;?-異參唑基磺?;?-噁唑基磺?;?、4-噁唑基磺?;?、5-噁唑基磺?;?、3-異噁唑基磺酰基、4-異噁唑基磺酰基、5-異噁唑基磺酰基、2-他咬基磺酰基、3-吡啶基磺?;?、4-吡啶基磺?;?、2-吡溱基磺?;?-嗜咬基磺?;?-嘧咬基磺?;?-嘧啶基磺?;?-噠溱基磺?;?-噠溱基磺?;?、1,3,4-噁二唑-2-基磺?;?,3,4-噻二唑-2-基磺?;?、1,2,4-噁二唑-3-基磺?;?、1,2,4-嗜、二唑-5-基磺?;?、1,2,4誦噻二唑匪3-基磺?;?、1,2,4-瘞二唑畫(huà)5醒基磺?;?、1,2,5-噁二唑-3-基磺?;?,2,5-噻二唑-3-基磺酰基等。作為構(gòu)成原子數(shù)為8~10的該C^9稠合二環(huán)式雜環(huán)磺酰基,可列舉2-苯并呋喃基磺酰基、3-苯并吹喃基磺?;?、4-苯并呋喃基磺酰基、5-苯并呋喃基磺酰基、6-苯并呋喃基磺?;?-苯并呋喃基磺?;?-異苯并呋喃基磺?;?、4-異苯并呋喃基磺酰基、5-異苯并呋喃基磺酰基、2-苯并噻吩基磺?;?-苯并噻吩基磺?;?-苯并噻吩基磺?;?、5-苯并噻吩基磺酰基、6-苯并噻吩基磺酰基、7-苯并噻吩基磺?;?-異苯并噻吩基磺?;?-異苯并噻吩基磺?;?-異苯并噻吩基磺?;?、2-苯并吡喃基磺酰基、3-苯并吡喃基磺?;?-苯并吡喃基磺?;?-苯并吡喃基磺?;?、6-苯并吡喃基磺?;?、7-苯并吡喃基磺?;?、8-苯并吡喃基磺?;?、1-中氮茚基磺酰基、2-中氮茚基磺酰基、3沖氮茚基磺?;?、5-中氣茚基磺酰基、6-中氮茚基磺?;?、7-中氮茚基磺?;?-中氮茚基磺?;-異P引咮基磺?;?-異吲咮基磺?;?-異吲咮基磺?;?、5-異吲哚基磺?;?、1-吲咮基磺?;?、2-吲哚基磺?;?、3-吲哚基磺?;?-吲哚基磺?;?、5-吲咮基磺酰基、6-吲哚基磺酰基、7-吲哚基磺酰基、1-吲唑基磺酰基、2-吲唑基磺?;?、3-吲唑基磺?;?-吲唑基磺?;?、5-吲唑基磺?;?-吲唑基磺?;?、7-吲唑基磺酰基、1-嘌呤基磺酰基、2-嘌呤基磺酰基、3-嘌呤基磺酰基、6-嘌呤基磺酰基、7-嘌呤基磺?;?、8-噤呤基磺酰基、2-喹啉基磺?;?、3-喹啉基磺?;?、4-喹啉基磺酰基、5-會(huì)啉基磺?;?-會(huì)啉基磺?;?、7-奮啉基磺?;?-會(huì)啉基磺?;?、1-異會(huì)啉基磺?;?-異喹啉基磺?;?-異喹啉基磺?;?-異壹啉基磺?;?、6-異壹啉基磺?;?、7-異查啉基磺?;?、8-異會(huì)啉基磺?;?,3-二氮雜萘-1-基磺酰基、2,3-二氮雜萘-5-基磺?;?,3-二氫雜萘-6-基磺?;?,7-二氮雜萘-1-基磺?;?、2,7-二氮雜萘-3-基磺?;?,7-二氮雜萘-4-基磺?;?、2,6-二氮雜萘-1-基磺酰基、2,6-二氮雜萘-3-基磺?;?,6-二氮雜萘-4-基磺?;?、1,8-二氮雜萘-2-基磺?;?、1,8-二氮雜萘-3-基磺酰基、1,8-二氳雜萘-4-基磺?;?,7-二氮雜萘-2-基磺?;?,7-二氮雜萘-3-基磺酰基、1,7-二氮雜萘-4-基磺?;?、1,7-二氮雜萘-5-基磺?;?,7-二氮雜萘-6-基磺酰基、1,7-二氮雜萘-8-基磺?;?、1,6-二氮雜萘-2-基磺?;?,6-二氮雜萘-3-基磺酰基、1,6-二氮雜萘-4-基磺?;?、1,6-二氮雜萘-5-基磺?;?、1,6-二氮雜萘-7-基磺酰基、1,6-二氮雜萘-8-基磺?;?,5-二氮雜萘-2-基磺酰基、1,5-二氮雜萘-3-基磺?;?、1,5-二氮雜萘-4-基磺?;?,5-二氮雜萘-6-基磺?;?、1,5-二氮雜萘-7-基磺?;?、1,5-二氮雜萘-8-基磺?;?-喹喔啉基磺?;?、5-喹喔啉基磺?;?-喹喔啉基磺?;?-喹唑啉基磺?;?-奮唑啉基磺?;?、5-會(huì)唑啉基磺?;?、6-喹唑啉基磺?;?、7-喹喳啉基磺?;?-喹唑啉基磺?;?-噌啉基磺?;?、4-噌啉基磺?;?、5-噌啉基磺酰基、6-噌啉基磺酰基、7-噌啉基磺酰基、8-噌啉基磺?;?、2-蝶啶基磺?;?、4-蝶咬基磺?;?、6-蝶啶基磺?;?-蝶^磺?;?。作為該C2-9雜環(huán)基,可列舉由選自氮原子、氧原子和硫原子中的任意1個(gè)以上原子與2~9個(gè)碳原子構(gòu)成的單環(huán)和稠環(huán)二環(huán)性雜環(huán)基,具體地說(shuō),可列舉o,0.~0.力,o.。,力.。.o.(/.々.力.",。w3乂、T》。義w^。義》。4x>o.d.b°仆.tx>和bo等。在上述式中,各個(gè)環(huán)結(jié)構(gòu)中所記載的一(意味著鍵)表示釆取化學(xué)結(jié)構(gòu)上可以取代的任意位置,而不意味著特定取代位置。式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(f)、式(g)、式(h)、式(j)、式(k)、式(m)、式(n)、式(o)、式(p)、式(q)、式(r)、式(s)、式(t)、式(u)、式(v)、式(w)、式(y)、式(z)、式(aa)、式(ab)、式(ac)、式(ad)、式(ae)和式(af)中的R16、R17、R"和R"各自獨(dú)立,優(yōu)選為氫原子、氟原子、氯原子、溴原子、曱基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、正戊基、異戊基、3,3-二曱基正丁基、曱基羰基氧基甲基、乙基羰基氧基甲基、曱基羰基氧基乙基、乙基羰基氧基乙基、曱基羰基氨基甲基、乙基羰基氨基甲基、曱基羰基氨基乙基、乙基羰基氨基乙基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、曱氧基羰基乙基、乙氧基羰基乙基、曱氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、苯基、鄰聯(lián)苯基、間聯(lián)苯基、對(duì)聯(lián)苯基、l-萘基、2-萘基、2-p比咬基、3-吡咬基、4-吡咬基、曱基羰基氧基、乙基羰基氧基、正丙基羰基氧基、異丙基羰基氧基、正丁基羰基氧基、叔丁基羰基氧基、甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基、異丙基氨基、正丁基氨基、二曱基氨基、二乙基氨基、二正丙基氨基、二異丙基氨基、二正丁基氨基、苯基氨基、鄰聯(lián)苯基氨基、間聯(lián)苯基氨基、對(duì)聯(lián)苯基氨基、l-萘基氨基、2-萘基氨基、2-吡#氨基、3-吡咬基氨基、4-吡咬基氨基、甲基羰基氨基、乙基羰基氨基、正丙基羰基氨基、異丙基羰基氨基、正丁基羰基氨基、曱磺酰胺基、乙烷磺酰胺基、正丙烷磺酰胺62基、異丙烷磺酰胺基、正丁烷磺酰胺基、曱基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、異丙基氨基羰基、正丁基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、二正丙基氨基羰基、二異丙基氨基羰基、二環(huán)丙基氨基羰基、二正丁基氨基羰基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基、正丁基羰基、苯基羰基、鄰聯(lián)苯基羰基、間聯(lián)苯基羰基、對(duì)聯(lián)苯基羰基、l-萘基羰基、2-萘基羰基、2-吡咬基羰基、3-吡咬基羰基、4-吡咬基羰基、曱氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、異丙氧基羰基、正丁氧基羰基、異丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、曱磺?;⑷谆酋;⒈交酋;⑧徛?lián)苯磺?;?、間聯(lián)苯磺?;?、對(duì)聯(lián)苯磺?;?、1-萘磺?;?、2-萘磺?;?-吡"定基磺?;?-吡咬基磺?;?-吡咬基磺?;⒃谏鲜鍪街?,各個(gè)環(huán)結(jié)構(gòu)中所記載的一(意味著鍵)表示采取化學(xué)結(jié)構(gòu)上可以取代的任意位置,并不意味著特定取代位置。以下,通過(guò)實(shí)施例進(jìn)行更詳細(xì)的說(shuō)明,但本發(fā)明并不限于這些實(shí)施例。實(shí)施例使下述式(I)所示的光學(xué)活性鈦-salan客^物(3.1mg,0.0026毫摩爾,催化劑量1摩爾%)(按照專(zhuān)利文獻(xiàn)1:國(guó)際公開(kāi)第06/087874號(hào)小冊(cè)子中記載的方法合成)和茚(30mg,0.26毫摩爾)溶解在二氯曱烷(1.2mL)中。在該反應(yīng)溶液中添加調(diào)制成pH7的磷酸緩沖液(50mM,卯mg,0.0045毫摩爾(以磷酸為基準(zhǔn)計(jì)算出)),接著添加30。/。過(guò)氧化氫水溶液(44mg,0.39毫摩爾),在40。C下攪拌使其反應(yīng)。分別在2小時(shí)和4小時(shí)用HPLC(分析條件歹^Tir/l/年,^ir/POJ,己烷/異丙醇(8/2-v/v),流速0.8mL/分鐘,波長(zhǎng)實(shí)施例1210nm,35"€)分析反應(yīng)的轉(zhuǎn)化率(%)、副產(chǎn)物的相對(duì)面積百分率(%)和光學(xué)純度(。/。ee)。對(duì)于轉(zhuǎn)化率,用HPLC波長(zhǎng)210nm的靈敏度比對(duì)由茚向(1S,2R)-氧化茚的轉(zhuǎn)化進(jìn)行轉(zhuǎn)換、計(jì)算。結(jié)果示于下述表l。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage64</formula>(i)(式(I)中的S意味著絕對(duì)構(gòu)型為(S)。)(實(shí)施例5、實(shí)施例5A、實(shí)施例5B)<table>tableseeoriginaldocumentpage69</column></row><table>*1Salan配體(III)和Ti(Oi-Pr)4相對(duì)于底物的用量*2底物和生成物的結(jié)構(gòu)在上述記載比較例3:比較例3A、比較例3B比較例3由式(III)所示的Salan配體和Ti(Oi-Pr)4,在反應(yīng)體系中制備催化劑,在不添加調(diào)制成pH7.4的磷酸緩沖液(66.7mM)的狀態(tài)下,制造光學(xué)活性環(huán)氧化合物,該比較例3示于下述表7。關(guān)于除添加緩沖液以外的實(shí)驗(yàn),與實(shí)施例5相同。<table>tableseeoriginaldocumentpage69</column></row><table>*1Salan配體(HI)和Ti(Oi-Pr)4相對(duì)于底物的用量*2底物和生成物的結(jié)構(gòu)在上迷記載(參考實(shí)驗(yàn)A)使下述式(IV)所示的光學(xué)活性鈥-salan絡(luò)合物(93.1mg,0.086毫摩爾)以及茚(1000mg,8.6毫摩爾)和乙苯(866mg,作為內(nèi)標(biāo))溶解在二氯甲烷(24mL)中。將該反應(yīng)溶液分成每次3mL取出,轉(zhuǎn)移到2個(gè)反應(yīng)容器中。在第一個(gè)反應(yīng)容器中,添加調(diào)制成pH8的磷酸緩沖液(67mM,375mg),接著加入30。/。過(guò)氧化氫水溶液(183mg),在40。C下攪拌15分鐘進(jìn)行反應(yīng)。在第二個(gè)反應(yīng)溶液中添加蒸餾水(375mg),接著加入30。/。過(guò)氧化氫7jC溶液(183mg),在40。C下攪拌15分鐘進(jìn)行。然后,用硫代硫酸鈉水溶液處理過(guò)量的過(guò)氧化氬水溶液,然后進(jìn)行水洗和分液,將各自的二氯甲烷溶液通過(guò)HPLC(分析條件InertsilODS-3,乙腈/20mM乙酸鈉水溶液(96/4-v/v),流速1.0mL/分鐘,254nm,40。C)進(jìn)行分析。在加入了緩沖液的體系中,催化劑殘留率為71%,在未加入緩沖液的體系中,催化劑的殘留率為57。/。。(式(IV)中的S意味著絕對(duì)構(gòu)型為(S)。)工業(yè)可利用性根據(jù)本發(fā)明的制造方法,可以以高對(duì)映選擇性將分子中具有碳-碳雙鍵的前手性不飽和化合物環(huán)氧化,從而制造光學(xué)活性環(huán)氧化合物。而且,通過(guò)本發(fā)明的制造方法得到的光學(xué)活性環(huán)氧化合物,作為對(duì)治療高血壓癥、哮喘癥等有效的化合物的光學(xué)活性藥物中間體是有用的。權(quán)利要求1.下述式(15)、式(16)、式(17)、式(18)、式(19)和式(20)的任一式所示的光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法,其特征在于,在式(1)、式(1’)、式(2)、式(2’)、式(3)、式(3’)、式(4)和式(4’)的任一式所示的光學(xué)活性配體與鈦化合物反應(yīng)所得到的光學(xué)活性鈦-Salen絡(luò)合物、鈦-Salalen絡(luò)合物或光學(xué)活性鈦-Salan絡(luò)合物,和緩沖劑或緩沖液的存在下,將下述式(5)、式(6)、式(7)、式(8)、式(9)和式(10)的任一式所示的不飽和化合物用氧化劑進(jìn)行不對(duì)稱(chēng)環(huán)氧化,其中,式(1)、式(1’)、式(3)和式(3’)是Salen配體,式(2)、式(2’)、式(4)和式(4’)是Salan配體,在上述式(1)、式(1’)、式(2)、式(2’)、式(3)、式(3’)、式(4)和式(4’)中,R1表示氫原子、鹵素原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C6-12芳氧基或C6-22芳基[該芳基未被取代,或任意被C1-4烷基(該烷基未被取代或被鹵素原子取代)、芐氧基或C1-4烷氧基取代],且是光學(xué)活性的或非旋光的,R2表示氫原子、鹵素原子、C1-4烷基,R3表示C6-18芳基,或者在2個(gè)R3一起形成環(huán)的情況下,表示C3-5的二價(jià)基團(tuán),R4各自獨(dú)立,表示氫原子、鹵素原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基或氰基,在式(5)和式(6)中,R5、R6、R7和R8各自獨(dú)立,表示氫原子、氰基、硝基、氨基(該氨基未被保護(hù)基保護(hù)或被保護(hù)基保護(hù))、鹵素原子、C1-4烷基(該烷基未被取代或被鹵素原子取代)、C1-4烷氧基、羧基、甲?;?、C1-4烷基羰基(該烷基羰基未被取代或被鹵素原子取代)、C7-11芳基羰基(該芳基羰基未被取代或被鹵素原子取代)、氨基甲?;?、C1-4烷基亞磺?;6-10芳基亞磺?;?、C1-4烷基磺?;?、C6-10芳基磺酰基、氨磺?;瓮榛被酋;駽2-8二烷基氨基磺?;?,在式(5)、式(6)、式(9)和式(10)中,R9表示氫原子、C1-4烷基或C1-4烷氧基,在式(5)、式(6)、式(9)和式(10)中,R10表示氫原子、C1-22烷基、C1-4烷氧基、C6-10芳基(該芳基未被取代,或被鹵素原子、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代),在式(6)中,R11表示C1-4烷基(該烷基未被取代或被鹵素原子取代),在式(7)和式(8)中,R10各自獨(dú)立,表示氫原子、C1-22烷基、C1-4烷氧基、C6-10芳基(該芳基未被取代,或被鹵素原子、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代),但是,式(5)、式(6)、式(8)和式(9)中的R9與R10可以相互結(jié)合而形成下述式(10)、式(11)、式(12)和式(13)的任一式所示的二價(jià)基團(tuán),在上述式(11)、式(12)、式(13)和式(14)中,R12各自獨(dú)立,表示氫原子或C1-6烷基,在式(9)和式(10)中,環(huán)部分結(jié)構(gòu)A表示與苯環(huán)縮合的5元環(huán)、6元環(huán)和7元環(huán)中的任一種,所述5元環(huán)、6元環(huán)和7元環(huán)的任一種均未被取代,或被h個(gè)R13取代,作為構(gòu)成環(huán)的原子,可以單獨(dú)含有或組合含有1~3個(gè)氧原子、氮原子或硫原子,環(huán)內(nèi)的不飽和鍵數(shù)包括所縮合的苯環(huán)的不飽和鍵,為1、2或3,構(gòu)成環(huán)的碳原子也可以是羰基或硫代羰基,其中,R13表示鹵素原子、羥基、C1-6烷基[該烷基未被取代,或被鹵素原子、羥基、氰基、氨基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4烷基羰基氧基、C1-4烷基羰基氨基或C1-4烷氧基羰基(該烷氧基未被取代,或者烷基羰基氧基、烷基羰基氨基或烷氧基羰基被鹵素原子取代)取代]、C1-6烷氧基[該烷氧基未被取代,或被鹵素原子、羥基、氰基、氨基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4烷基羰基氧基、C1-4烷基羰基氨基或C1-4烷氧基羰基(該烷氧基、烷基羰基氧基、烷基羰基氨基和烷氧基羰基未被取代或被鹵素原子取代)取代]、硝基、氰基、甲?;?、甲酰胺基、氨基甲?;?、磺基、磺氨基、氨磺?;?、磺?;被?、羧基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰胺基、C6-14芳基磺酰胺基、C1-6烷基氨基羰基、二C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基磺?;?、C6-14芳基磺?;駽6-14芳基羰基[該烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、烷基磺酰胺基、芳基磺酰胺基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基和芳基羰基未被取代或被鹵素原子取代],h意味著1~6的整數(shù),在h為2~6的情況下,R13可以相同也可以不同,在上述式(15)、式(16)、式(17)、式(18)、式(19)和式(20)中,R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11與上述相同,用*標(biāo)示的碳原子的絕對(duì)構(gòu)型意味著(R)或(S)。2.如權(quán)利要求l所述的光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法,所述光學(xué)活性配體用式(l)、式(l,)、式(2)、式(2')、式(3)、式(3')、式(4)和式(4,)表示,在式(l)、式(l,)、式(2)、式(2')、式(3)、式(3,)、式(4)和式(4,)中,R1表示苯基[該苯基被2-d_3烷基(該2-d-3烷基被至少1個(gè)以上卣素原子取代)、節(jié)氧基或2-Cw烷氧基取代、2-苯基-l-萘基或2-曱氧基-l-萘基,W表示氫原子,RS表示作為二價(jià)基團(tuán)的四亞甲基,W表示氫原子。3.如權(quán)利要求l所述的光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法,該光學(xué)活性環(huán)氧化合物用下述式(21)或式(22)表示,該制造方法的特征在于,將上述式(9)或式(10)中的環(huán)部分結(jié)構(gòu)A用式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(e)、式①、式(g)、式(h)、式(i)、式(j)、式(k)、式(l)、式(m)、式(n)、式(o)、式(p)、式(q)、式(r)、式(s)、式(t)、式(u)、式(v)、式(w)、式(x)、式(y)、式(z)、式(aa)、式(ab)、式(ac)、式(ad)、式(ae)、式(af)、式(ag)和式(ah)的任一式表示,且式(9)和式(10)中的R"和R"相互結(jié)合而形成下述式(ll)所示的二價(jià)基團(tuán)的不飽和化合物,用氧化劑進(jìn)行不對(duì)稱(chēng)環(huán)氧化,在上述式(a)、式(b)、式(e)、式(f)、式(g)、式(h)、式(i)、式(j)、式(k)、式(l)、式(m)、式(n)、式(p)、式(q)、式(v)、式(w)、式(x)、式(ab)、式(ae)、式(af)和式(ag)中,R"和R"各自獨(dú)立,表示氫原子、d-6烷基[該烷基未被取代,或被卣素原子、d-6烷氧基(該烷氧基未被取代或被卣素原子取代)、氨基、羥基、C6.14芳基、C2_9雜芳基(該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代,或被q個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,q表示l3的整數(shù),在q為2或3的情況下,112°可以相同也可以不同)、d-6烷基氨基羰基、二d—6烷基氨基羰基、d-6烷基羰基氧基、Cm烷基羰基(該烷基羰基氧基和烷基羰基未被取代或被卣素原子取代)、C"烷基羰基氨基、Cw環(huán)烷基羰基、<^.6烷氧基羰基、d-6烷基磺?;?該環(huán)烷基羰基、烷氧基羰基和烷基磺酰基未被取代或被卣素原子取代)、羧基、C6.14芳基羰基(該芳基羰基未被取代或被鹵素原子取代)或C2-9雜芳基羰基取代、Cw4芳基、C2—9雜芳基[該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代或被q個(gè)R2G取代,R2G與R13表示相同的意義,q表示l3的整數(shù),在q為2或3的情況下,R加可以相同也可以不同、Cw烷基氨基羰基、二d-6烷基氨基羰基、d-6烷基羰基、C3-8環(huán)烷基羰基、Cw烷氧基羰基、c^烷基磺?;?lt;:6.14芳基磺?;?、(:2-9雜芳基磺?;鵞該芳基磺?;碗s芳基磺?;娜我粋€(gè)均未被取代,或被q個(gè)R"取代,R2G與R"表示相同的意義,q表示l3的整數(shù),在q為2或3的情況下,R20可以相同也可以不同、羧基、<:6.14芳基羰基或C2_9雜芳基羰基[所述芳基羰基和雜芳基羰基的任一個(gè)均未被取代,或被q個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,q表示l3的整數(shù),在q為2或3的情況下,R"可以相同也可以不同],在上述式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(f)、式(g)、式(h)、式(j)、式(k)、式(m)、式(n)、式(o)、式(p)、式(q)、式(r)、式(s)、式(t)、式(u)、式(v)、式(w)、式(y)、式(z)、式(aa)、式(ab)、式(ac)、式(ad)、式(ae)和式(af)中,R16、R17、R"和R"各自獨(dú)立,表示氫原子、鹵素原子、C^烷基[該烷基未被取代,或者被面素原子、C^烷氧基(該烷氧基未被取代或被卣素原子取代)、氨基、羥基、C6-"芳基、C^雜芳基(該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義)、C^烷基氨基羰基、二d—6烷基氨基羰基、C"羰基氧基、d.6烷基羰基(該烷基羰基氧基和烷基羰基未被取代或被g素原子取代)、CL6烷基羰基氨基、(:3.8環(huán)烷基羰基、d—6烷氧基羰基、d-6烷基磺?;?該環(huán)烷基羰基、烷氧基羰基和烷基磺酰基未被取代或被卣素原子取代)、羧基、C6.14芳基羰基(該芳基羰基未被取代或被卣素原子取代)或C2.9雜芳基羰基取代I、C3-8環(huán)烷基[該環(huán)烷基未被取代,或被囟素原子、d-6烷氧基(該烷氧基未被取代或被卣素原子取代)、氨基或羥基取代、C"烷氧基[該烷氧基未被取代,或被卣素原子、Ci6烷氧基(該烷氧基未被取代或被卣素原子取代)、羧基、氨基、羥基、C6,"芳基或C2,9雜芳基(該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義)取代]、d-6硫代烷氧基[該硫代烷氧基未被取代,或被卣素原子、d,6烷氧基(該烷氧基未被取代或被卣素原子取代)、羧基、羥基、C6—"芳基或C2,9雜芳基(該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,1121與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義)取代、羥基、C6.14芳基、C2_9雜芳基[該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義、d—6烷基羰基氧基、硝基、氰基、曱?;貂0坊?、氨基、磺基、C^烷基氨基、二d—6烷基氨基、CV"芳基氨基、C2—9雜芳基氨基[該芳基氨基和雜芳基氨基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義、C^烷基羰基氨基、Cw烷基磺酰胺基、氨基曱?;^烷基氨基羰基、二d,6烷基氨基羰基、d-6烷基羰基、C^4芳基羰基、雜芳基羰基[該芳基羰基和雜芳基羰基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義I、CL6烷氧基羰基、氨磺酰基、d-6烷基磺?;V"芳基磺?;?、C^雜芳基磺酰基[該芳基磺?;碗s芳基磺?;娜我粋€(gè)均未被取代,或被r個(gè)R21取代,R21與R13表示相同的意義,r與q表示相同的意義l、g或C2_9雜環(huán)基[該雜環(huán)基未被取代,或被卣素原子、Ch6烷基(該烷基未被取代,或被鹵素原子、d-6烷氧基(該烷氧基未被取代或被鹵素原子取代)、氨基、羧基或羥基取代)、d.6烷氧基(該烷氧基未被取代或被卣素原子取代)、C6.14芳基、C2-9雜芳基(該芳基和雜芳基的任一個(gè)均未被取代,或被r個(gè)R"取代,R"與R"表示相同的意義,r與q表示相同的意義)、羥基、硝基、氰基、甲?;貂0坊?、氨基、Cw烷基氨基、二d,6烷基氨基、C^烷基羰基氨基、d-6烷基磺酰胺基、氨基曱?;?、d-6烷基氨基羰基、二d_6烷基氨基羰基、d-6烷基羰基、d—6烷氧基羰基、氨磺?;w烷基磺?;Ⅳ然駽^4芳基羰基取代,上述式(c)、式(d)、式(p)、式(q)、式(v)、式(w)、式(ab)、式(ac)和式(ad)中,Q表示氧原子O、硫原子S、亞磺?;鵖O或磺?;鵖02,—0——C—(11)在式(ii)中,ru表示甲基,氧原子與苯基結(jié)合,碳原子與乙烯基結(jié)合,在式(21)和式(22)中,環(huán)部分結(jié)構(gòu)A和R"與上述相同,用*標(biāo)示的碳原子的絕對(duì)構(gòu)型意味著(R)或(S)。4.如權(quán)利要求1~3的任一項(xiàng)所述的光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法,其特征在于,所述氧化劑是過(guò)氧化氫。5.如權(quán)利要求1~4的任一項(xiàng)所述的光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法,其特征在于,通過(guò)添加緩沖劑或緩沖液,反應(yīng)液的pH為512。6.如權(quán)利要求1~5的任一項(xiàng)所述的光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法,其特征在于,所述光學(xué)活性配體是上述式(2)、式(2')、式(4)和式(4,)所示的光學(xué)活性配體中的任一種。7.如權(quán)利要求1~6的任一項(xiàng)所述的光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法,其特征在于,所述光學(xué)活性配體是上述式(l)、式(l,)、式(3)和式(3,)所示的光學(xué)活性配體中的任一種,在這些光學(xué)活性配體與鈥化合物反應(yīng)所得到的光學(xué)活性鈦-Salalen絡(luò)合物、和緩沖劑或緩沖液存在下,將所述不飽和化合物進(jìn)行不對(duì)稱(chēng)環(huán)氧化。全文摘要本發(fā)明的課題是提供光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法。本發(fā)明的解決課題的方法涉及一種在工業(yè)上有用的光學(xué)活性環(huán)氧化合物的制造方法,發(fā)現(xiàn)在光學(xué)活性鈦-salen絡(luò)合物、光學(xué)活性鈦-salalen絡(luò)合物或光學(xué)活性鈦-salan絡(luò)合物存在下,不飽和化合物與氧化劑進(jìn)行反應(yīng)時(shí),通過(guò)在反應(yīng)體系中添加緩沖劑或緩沖液,與現(xiàn)有技術(shù)相比,可以抑制催化劑分解、可以減少催化劑用量且可以抑制副產(chǎn)物,并發(fā)現(xiàn)能夠以高化學(xué)收率、高光學(xué)純度制造品質(zhì)良好的光學(xué)活性環(huán)氧化合物,從而完成了本發(fā)明。文檔編號(hào)C07D301/12GK101636392SQ200880007718公開(kāi)日2010年1月27日申請(qǐng)日期2008年3月10日優(yōu)先權(quán)日2007年3月10日發(fā)明者嶋田裕也,近藤章一申請(qǐng)人:日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社
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