閉花木酮的o-(三唑基)乙基衍生物在制備升高白細(xì)胞的藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及有機(jī)合成和藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及閉花木酮Cleistanone的0-(三 唑基）乙基衍生物、制備方法及其用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 白細(xì)胞減少癥是由于原因不明和繼發(fā)于其他疾病之后而引起的疾病，分為原發(fā)性 和繼發(fā)性?xún)纱箢?lèi)。原發(fā)性者原因不明；繼發(fā)性者認(rèn)為其病因可由急性感染，物理、化學(xué)因素， 血液系統(tǒng)疾病，伴脾腫大的疾病，結(jié)締組織疾病，過(guò)敏性疾病，遺傳性疾病等，獲得性或原因 不明性粒細(xì)胞減少等。
[0003] 白細(xì)胞減少的治療目前已有的藥物存在毒性大、安全性低的問(wèn)題，從天然產(chǎn)物中 尋找化合物或先導(dǎo)化合物并進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾獲得其衍生物，從而得到高效低毒的潛在藥物有 重要價(jià)值。
[0004] 本發(fā)明涉及的化合物閉花木酮Cleistanone是一個(gè)2011年發(fā)表（Van Trinh Thi Thanh et al. , 2011. Cleistanone:A Triterpenoid from Cleistanthus indochinensis with a New Carbon Skeleton. Volume 2011，Issue 22,pages 4108 - 4111，August 2011) 的化合物，我們對(duì)化合物閉花木酮Cleistanone進(jìn)行了結(jié)構(gòu)修飾，獲得了一個(gè)新的閉花木 酮Cleistanone的0-(三唑基）乙基衍生物，并對(duì)其升高白細(xì)胞活性進(jìn)行了評(píng)價(jià)，其具有升 高白細(xì)胞活性。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0005] 本發(fā)明公開(kāi)了一個(gè)閉花木酮Cleistanone的0_(三挫基）乙基衍生物，其結(jié)構(gòu)為：
[0006]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone的0-(三唑基）乙基衍生物及其 藥學(xué)上可接受的鹽在升高白細(xì)胞藥物中的應(yīng)用，
2. 如權(quán)利要求1所述的閉花木酮Cleistanone的0_(三唑基）乙基衍生物（III)及其 藥學(xué)上可接受的鹽在升高白細(xì)胞藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述閉花木酮Cleistanone的 〇-(三唑基）乙基衍生物升高失血所致白細(xì)胞的降低。
3. 如權(quán)利要求1所述的閉花木酮Cleistanone的0_(三唑基）乙基衍生物（III)及其 藥學(xué)上可接受的鹽在升高白細(xì)胞藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述閉花木酮Cleistanone的 〇-(三唑基）乙基衍生物升高化學(xué)品所致白細(xì)胞的降低。
4. 如權(quán)利要求3所述的閉花木酮Cleistanone的0_(三唑基）乙基衍生物（III)及其 藥學(xué)上可接受的鹽在升高白細(xì)胞藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述化學(xué)品為環(huán)磷酰胺。
5. 如權(quán)利要求3所述的閉花木酮Cleistanone的0_(三唑基）乙基衍生物（III)及其 藥學(xué)上可接受的鹽在升高白細(xì)胞藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述化學(xué)品為苯。
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及有機(jī)合成和藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及閉花木酮Cleistanone的O-(三唑基)乙基衍生物、制備方法及其在制備抗炎藥物上的用途。本發(fā)明合成了一個(gè)新的閉花木酮Cleistanone的O-(三唑基)乙基衍生物，并公開(kāi)了其制備方法。藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)表明，本發(fā)明的閉花木酮Cleistanone的O-(三唑基)乙基衍生物具有升高白細(xì)胞的作用，具有開(kāi)發(fā)升高白細(xì)胞藥物的價(jià)值。
【IPC分類(lèi)】A61K31-58, A61P7-00, C07J43-00, A61P7-06
【公開(kāi)號(hào)】CN104706642
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510105417
【發(fā)明人】吳俊華, 王慧, 吳俊藝
【申請(qǐng)人】南京大學(xué)
【公開(kāi)日】2015年6月17日
【申請(qǐng)日】2015年3月10日