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肝素的局部制劑的制作方法

文檔序號(hào):11848047閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.肝素的藥學(xué)上可接受的鹽的局部制劑,其包含:50IU/ml至2500IU/ml的肝素的藥學(xué)上可接受的鹽;

小于或等于30%v/v的水;

10%v/v至30%v/v的短鏈醇;以及

水混溶性媒介物,所述水混溶性媒介物選自由丙二醇、甘油、四氫呋喃聚乙二醇醚、聚乙二醇或其混合物組成的群組。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的肝素的藥學(xué)上可接受的鹽的局部制劑,其中水的含量?jī)?yōu)選小于或等于所述制劑的25%v/v。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的肝素的藥學(xué)上可接受的鹽的局部制劑,其中短鏈醇的含量在所述制劑的10%v/v至20%v/v的范圍內(nèi)。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的肝素的藥學(xué)上可接受的鹽的局部制劑,其中所述短鏈醇選自碳鏈長(zhǎng)度范圍為C1至C5的醇或其混合物。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的肝素的藥學(xué)上可接受的鹽的局部制劑,其中所述水混溶性媒介物為丙二醇。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的肝素的藥學(xué)上可接受的鹽的局部制劑,其中所述水混溶性媒介物是為丙二醇和甘油的組合。

7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)所述的肝素的藥學(xué)上可接受的鹽的局部制劑,其中水的含量小于所述制劑的水混溶性媒介物的含量。

8.根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)所述的肝素的藥學(xué)上可接受的鹽的局部制劑,其中當(dāng)通過(guò)使用奧斯特瓦爾德粘度計(jì)在25℃下測(cè)量時(shí),所述制劑的粘度在10mPa·s至50mPa·s的范圍內(nèi),更優(yōu)選在25mPa·s至40mPa·s的范圍內(nèi)。

9.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項(xiàng)所述的肝素的藥學(xué)上可接受的鹽的局部制劑,還包含一種或多種附加的滲透增強(qiáng)劑。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的肝素的藥學(xué)上可接受的鹽的局部制劑,其中所述附加的滲透增強(qiáng)劑選自脂肪酸或脂肪酸衍生物、表面活性劑、氮酮、酰胺、酯、醚、膽鹽、多元醇或乙二醇衍生物或絡(luò)合物形成劑及其混合物。

11.根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)所述的肝素的藥學(xué)上可接受的鹽的局部制劑,還包含藥學(xué)上可接受的賦形劑,所述藥學(xué)上可接受的賦形劑選自防腐劑、穩(wěn)定劑、抗氧化劑、保濕劑、著色劑或香料或其混合物。

12.根據(jù)權(quán)利要求1至11中任一項(xiàng)所述的肝素的藥學(xué)上可接受的鹽的局部制劑,其中所述制劑為溶液的形式。

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