閉花木酮Cleistanone的二甲胺衍生物在制備抗鼻炎藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及有機(jī)合成和藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及閉花木酮Cleistanone衍生物、制備方法及其在制備抗鼻炎藥物上的用途。本發(fā)明合成了一個(gè)新的閉花木酮Cleistanone衍生物，并公開了其制備方法。藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)表明，本發(fā)明的閉花木酮Cleistanone衍生物具有抗鼻炎作用，具有開發(fā)抗鼻炎藥物的價(jià)值。
【專利說明】閉花木酮Cleistanone的二甲胺衍生物在制備抗鼻炎藥物 中的應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及有機(jī)合成和藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及閉花木酮Cleistanone衍生物、 制備方法及其用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 鼻炎為臨床常見病和多發(fā)病，鼻炎的發(fā)生主要與過敏反應(yīng)有關(guān)，屬于免疫性炎癥 的范疇。目前，治療鼻炎主要采用特非那丁等抗組胺藥物或曲尼司特、酮替芬等抗過敏藥 物，這些藥物對(duì)鼻炎的慢性化和反復(fù)發(fā)作療效較差或無效。因此，成分明確、質(zhì)量可控且安 全高效的小分子化合物在研制鼻炎治療藥物方面，具有潛在的價(jià)值。
[0003] 從天然產(chǎn)物中尋找化合物或先導(dǎo)化合物并進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾獲得其衍生物，從而得到 高效低毒的潛在藥物最有重要價(jià)值。
[0004] 本發(fā)明涉及的化合物閉花木酮Cleistanone是一個(gè)2011年發(fā)表（Van Trinh Thi Thanh et al. , 2011. Cleistanone:A Triterpenoid from Cleistanthus indochinensis with a New Carbon Skeleton. Volume2011,Issue22,paRes4108 - 4111,AuRUst2011)的 化合物，我們對(duì)化合物閉花木酮Cleistanone進(jìn)行了結(jié)構(gòu)修飾，獲得了一個(gè)新的閉花木酮 Cleistanone衍生物，并對(duì)其抗鼻炎活性進(jìn)行了評(píng)價(jià)，其具有抗鼻炎活性。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明公開了一個(gè)閉花木酮Cleistanone衍生物，其結(jié)構(gòu)為：
[0006]

【權(quán)利要求】
1. 一種具有式ΠΙ所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽在 抗鼻炎藥物中的應(yīng)用，
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone衍生物及 其藥學(xué)上可接受的鹽在抗鼻炎藥物中的應(yīng)用，其特征為：所述鼻炎為抗原所致的鼻炎。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone衍生物及 其藥學(xué)上可接受的鹽在抗鼻炎藥物中的應(yīng)用，其特征為：所述抗原為卵白蛋白。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone衍生物及 其藥學(xué)上可接受的鹽在抗鼻炎藥物中的應(yīng)用，其特征為：所述衍生物可以抑制卵白蛋白所 致搔抓鼻部次數(shù)及打噴嚏反應(yīng)。
5. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone衍生物及 其藥學(xué)上可接受的鹽在抗鼻炎藥物中的應(yīng)用，其特征為：所述衍生物可以抑制卵白蛋白所 致鼻腔血管通透性的升高。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone衍生物及 其藥學(xué)上可接受的鹽在抗鼻炎藥物中的應(yīng)用，其特征為：所述鼻炎為組胺所致的鼻炎。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone衍生物及 其藥學(xué)上可接受的鹽在抗鼻炎藥物中的應(yīng)用，其特征為：所述衍生物可以抑制組胺所致搔 抓鼻部次數(shù)及打噴嚏反應(yīng)。
8. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone衍生物及 其藥學(xué)上可接受的鹽在抗鼻炎藥物中的應(yīng)用，其特征為：所述衍生物可以抑制組胺所致鼻 腔血管通透性的升高。
【文檔編號(hào)】A61P37/08GK104083379SQ201410291216
【公開日】2014年10月8日 申請(qǐng)日期:2014年6月25日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月25日
【發(fā)明者】羅東君, 江春平, 吳俊華 申請(qǐng)人:南京廣康協(xié)生物醫(yī)藥技術(shù)有限公司