鹵代呋喃類化合物在制備抗hiv-1病毒藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了鹵代呋喃類化合物在制備抗HIV-1病毒藥物中的應(yīng)用，該化合物的通式為式中：X為鹵素；R為C1～C4的烷烴基；n為1～4的整數(shù)。發(fā)明人利用Vif-APOBEC3G的相互作用，證實上述通式的化合物，特別是2-[（5-溴呋喃-2-基）甲酰氨基]-N-（3-甲基丁基）乙酰胺能夠抑制Vif蛋白降解A3G的活性，導(dǎo)致篩選系統(tǒng)中綠色熒光蛋白的表達(dá)量將回升。通過在人的原代CD4+T淋巴細(xì)胞以及H9、SupT1等CD4+T淋巴細(xì)胞系中進(jìn)行野生型HIV-1病毒的感染實驗進(jìn)一步證實其具有較好的抗病毒作用。為進(jìn)一步的抗病毒藥物研發(fā)提供的強有力的理論基礎(chǔ)和實踐基礎(chǔ)，具有重要的研發(fā)價值和開發(fā)意義。
【專利說明】鹵代呋喃類化合物在制備抗HIV-1病毒藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種化合物的新應(yīng)用，特別涉及鹵代呋喃類化合物在制備抗Hiv-1病毒藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]HIV-1病毒最初發(fā)現(xiàn)于1981年在美國發(fā)現(xiàn)，由一系列不明原因的，以細(xì)胞免疫缺陷為特征的綜合征出現(xiàn)以后，研究人員開始了對其致病源的尋找。1983年法國研究小組從一淋巴腫大綜合征病人的淋巴結(jié)中，分離出HIV-1病毒。它是一種感染人類免疫系統(tǒng)細(xì)胞的慢病毒，該病毒破壞人體的免疫力，導(dǎo)致免疫系統(tǒng)失去抵抗力，而導(dǎo)致各種疾病以及癌癥得以在人體內(nèi)生存，從而導(dǎo)致獲得性免疫缺陷綜合癥——艾滋病。目前，由于對艾滋病教育的普及不充分，全球的HIV感染仍呈上升趨勢，尤其在中國更是進(jìn)入了快速增長期。盡快阻止艾滋病在我國的流行已成了一件刻不容緩的大事。因此，繼續(xù)擴(kuò)大我們對HIV-1致病機制的認(rèn)識，開發(fā)出更有效，更經(jīng)濟(jì)，更少副作用的抗病毒藥物以完全清除殘余的HIV-1復(fù)制，以及開發(fā)出強有力而又長效的抗HIV-1的疫苗以保護(hù)易感人群，仍將是我們能否最終戰(zhàn)勝艾滋病的關(guān)鍵。
[0003]具有如下通式的鹵代呋喃類化合物:
【權(quán)利要求】
1.鹵代呋喃類化合物在制備抗HIV-ι病毒藥物中的應(yīng)用，所述鹵代呋喃類化合物具有如下通式:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于:X為Br或Cl。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于:R為Cl~C3的烷烴基。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于:R為異丙基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于:n為I~3的整數(shù)。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于:n為I或2。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于:X為Br，R為正丙基或異丙基，n=l或2。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于:X為Br，R為異丙基，n=l。
【文檔編號】A61P31/18GK104000811SQ201410231968
【公開日】2014年8月27日 申請日期:2014年5月28日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月28日
【發(fā)明者】張輝, 潘婷, 羅海華, 張旭, 何欣 申請人:中山大學(xué)