專利名稱：一種恩諾沙星糊劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于治療仔豬下痢的糊劑及其制備方法及用途。
背景技術(shù)：
恩諾沙星(Enrofloxacin)又名乙基環(huán)丙沙星、恩氟沙星。系統(tǒng)命名:1_環(huán)丙基-7- (4-乙基-1-哌嗪基)-6-氟-1，4- 二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸。本品目前被國家指定為動物專用藥。在動物體內(nèi)之半衰期長，有良好的組織分布性，為廣譜殺菌藥，對支原體有特效。對大腸桿菌、克雷白桿菌、沙門氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、嗜血桿菌、多殺性巴氏桿菌、溶血性巴氏桿菌、金葡菌、鏈球菌等都有殺菌效用。動物攝入后，不僅會在畜禽產(chǎn)品中殘留，并且藥物將以原形化合物和代謝產(chǎn)物的方式從糞、尿等排泄物進入生態(tài)環(huán)境，污染環(huán)境土壤、表層水體等，并通過食物鏈影響植物、動物和微生物的正常生命活動，最終將影響人類的健康，恩諾沙星對植物和土壤微生物等的影響已有報道。(馬驛，等，恩諾沙星及其代謝物環(huán)丙沙星在豬糞便及尿液中的排泄研究，中獸醫(yī)醫(yī)藥雜志，2006年第5期)
水溶性差是影響恩諾沙星制劑發(fā)展和臨床應用的一個關(guān)鍵因素。目前，臨床中常用的恩諾沙星劑型主要有粉劑、注射劑、溶液劑和混懸劑等。由于水溶性低，使其粉劑和溶液劑在動物口服給藥中的應用和療效受到了很大限制；而其注射劑在使用時需多次重復給藥，對動物應激大，且注射給藥也增加了集約化養(yǎng)殖場的勞動量；混懸劑型雖然給藥次數(shù)較注射劑型少，但同樣會對動物個體產(chǎn)生注射給藥應激，不利于群體給藥，增加了飼養(yǎng)管理成本等。因此，研制新劑型對其臨床用藥具有重要的生產(chǎn)意義和推廣應用價值。近年來，隨著制劑技術(shù)的發(fā)展，已研發(fā)出的新劑型有納米粒、微球、脂質(zhì)體、β -環(huán)糊精包合物、緩釋顆粒劑、微膠囊、微囊等，這些制劑旨在掩蓋恩諾沙星的苦味，改善其適口性，提高其穩(wěn)定性，延緩藥物釋放，提高生物利用度，從而提高其療效.(楊雪峰，等，恩諾沙星納米乳的制備及其質(zhì)量評價，浙江大學學報(農(nóng)業(yè)與生命科學版)38(6):693 699，2012)，但是由于上述制劑制備工藝復雜，對輔料要求高，成本高，不利于大生產(chǎn)。
糊劑由固態(tài)原藥、分散助劑、液態(tài)基質(zhì)等一起加工而成，具有良好的分散性和均勻性。它是一種含較大量粉末成分(超過25%)的軟膏劑。分兩類:一類為油脂性糊劑，多用凡士林等為基質(zhì)，與大量親水性固體粉末混合制成；另一類為水溶性凝膠糊劑，多以明膠、 淀粉等為基質(zhì)，加一定量固體粉末制成。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的技術(shù)方案是提供了一種恩諾沙星糊劑。本發(fā)明的另一技術(shù)方案是提供了該糊劑的制備方法和用途。
本發(fā)明提供了一種恩諾沙星糊劑，它是由下述重量配比的原料藥及輔料制備而成:
恩諾沙星2.5 -7.5份、尼泊金乙酯1-3份、丙三醇15_20份、糖粉60-100份、液狀石蠟30-70份、羊毛脂100-130份、凡士林180-200份、十八醇0_40份。
進一步優(yōu)選地，它是由下述重量配比的原料藥及輔料制備而成:恩諾沙星5份、尼泊金乙酯2份、丙三醇20份、糖粉80份、液狀石蠟50份、羊毛脂130份、凡士林200份、十八醇40份。更進一步優(yōu)選地，它是由下述重量配比的原料藥及輔料制備而成:恩諾沙星5份、尼泊金乙酯2份、丙三醇20份、糖粉80份、液狀石蠟50份、羊毛脂130份、凡士林200份。本發(fā)明還提供了一種制備所述的恩諾沙星糊劑的方法，包括如下步驟:a、取丙三醇加入尼泊金乙酯，在水浴上加熱至50 60°C，使其熔化，再加入水、恩諾沙星、糖粉，采用氫氧化鈉調(diào)PH值至8.0 11.0，攪拌溶解；b、將液狀石蠟，羊毛脂，凡士林放在水浴上加熱至50°C ；C、將a步驟制備的溶液倒入到b步驟制備的溶液中；或?qū)步驟制備的溶液加入a步驟制備的溶液中，攪拌勻至冷卻，分裝，即得恩諾沙星糊劑。本發(fā)明還提供了所述的糊劑在制備治療仔豬下痢的藥物中的用途。仔豬下痢是仔豬的一種常見病，對仔豬危害很大，如不及時防治，會嚴重影響仔豬的育成質(zhì)量和利用價值。多發(fā)生在生后2 3天或7日齡仔豬，此時仔豬給藥麻煩，采用本發(fā)明糊劑粘附在仔豬上腭，仔豬能自行吞咽，且不易吐出，能避免對仔豬的刺激，不影響其生長，且給藥方便；該糊劑質(zhì)量穩(wěn)定，在體內(nèi)有效血藥濃度維持時間更長，消除緩慢，藥效時間延長，且血藥峰濃度較為平緩，有利于降低毒副作用，用藥更安全可靠。
具體實施方式


實施例1本發(fā)明糊劑的制備
權(quán)利要求
1.一種恩諾沙星糊劑，其特征在于它是由下述重量配比的原料藥及輔料制備而成 恩諾沙星2. 5-7. 5份、尼泊金乙酯1-3份、丙三醇15-20份、糖粉60-100份、液狀石蠟30-70份、羊毛脂100-130份、凡士林180-200份、十八醇0_40份。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的恩諾沙星糊劑，其特征在于它是由下述重量配比的原料藥及輔料制備而成 恩諾沙星5份、尼泊金乙酯2份、丙三醇20份、糖粉80份、液狀石蠟50份、羊毛脂130份、凡士林200份、十八醇40份。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的恩諾沙星糊劑，其特征在于它是由下述重量配比的原料藥及輔料制備而成 恩諾沙星5份、尼泊金乙酯2份、丙三醇20份、糖粉80份、液狀石蠟50份、羊毛脂130份、凡士林200份。
4.一種制備權(quán)利要求1-3任意一項所述的恩諾沙星糊劑的方法，包括如下步驟 a、取丙三醇加入尼泊金乙酯，在水浴上加熱至50 60°C，使其熔化，再加入水、恩諾沙星、糖粉，用氫氧化鈉調(diào)PH值至8. O 11. 0，攪拌溶解； b、將液狀石蠟，羊毛脂，凡士林放在水浴上加熱至50°C； C、將a步驟制備的溶液倒入到b步驟制備的溶液中；或?qū)步驟制備的溶液加入a步驟制備的溶液中，攪拌勻至冷卻，分裝，即得恩諾沙星糊劑。
5.權(quán)利要求I或2所述的糊劑在制備治療仔豬下痢的藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種恩諾沙星糊劑，它是由下述重量配比的原料藥及輔料制備而成恩諾沙星2.5-7.5份、尼泊金乙酯1-3份、丙三醇15-20份、糖粉60-100份、液狀石蠟30-70份、羊毛脂100-130份、凡士林180-200份、十八醇0-40份。本發(fā)明還提供了該恩諾沙星糊劑的制備方法和用途。采用本發(fā)明糊劑粘附在仔豬上腭，仔豬能自行吞咽，且不易吐出，能避免對仔豬的刺激，不影響其生長，且給藥方便；該糊劑質(zhì)量穩(wěn)定，在體內(nèi)有效血藥濃度維持時間更長，消除緩慢，藥效時間延長，且血藥峰濃度較為平緩，有利于降低毒副作用，用藥更安全可靠。
文檔編號A61P31/04GK103251552SQ201310210209
公開日2013年8月21日 申請日期2013年5月30日 優(yōu)先權(quán)日2013年5月30日
發(fā)明者徐莎, 楊海涵, 房春林, 李超, 丁曉剛 申請人:成都乾坤動物藥業(yè)有限公司