專利名稱：皮膚凈化復合物,所述復合物的用途,包含所述復合物的化妝品或藥物組合物及其使用方法
皮膚凈化復合物，所述復合物的用途，包含所述復合物的化妝品或藥物組合物及其使用方法本發(fā)明涉及一種通過獲得并組合沒食子酸和亞油酸而制備的皮膚凈化復合物(clarifying complex)。本發(fā)明進一步涉及所述復合物用于制備化妝品或藥物組合物的化妝品或制藥用途，涉及包含所述復合物的化妝品或藥物組合物，以及含有所述復合物的該化妝品或藥物組合物的施用方法。
背景技術(shù)：
黑色素由黑素細胞產(chǎn)生，所述黑素細胞是來自經(jīng)由胞質(zhì)突起與角質(zhì)形成細胞接觸表皮基層的細胞。該伸展使得所生成的黑色素沉積于角質(zhì)形成細胞上。黑色素的合成基本上是由濃縮于黑素細胞的高爾基體內(nèi)的酶即酪氨酸酶介導的。該色素來自于經(jīng)由將無色氨基酸轉(zhuǎn)化成帶褐色的色素的酪氨酸酶的作用的氨基酸酪氨酸的聚合作用。聚合的酪氨酸沉積在被稱為黑素體的囊泡上，黑素體穿過黑素細胞胞質(zhì)突起、經(jīng)受角質(zhì)細胞的吞噬作用而濃縮在角蛋白層上。數(shù)層攜帶有黑色素的角質(zhì)形成細胞對深部組織提供有效的防護以免受陽光、尤其是紫外線的有害影響?，F(xiàn)有技術(shù)記載中已知利用該黑色素產(chǎn)生級聯(lián)的化妝品和藥物學干預，其目的是提供局部褪色或調(diào)和皮膚色調(diào)。在本文中，令人感興趣的是為了該目的而使用選自植物酚類化合物和脂質(zhì)分子中的一種或多種成分，例如，鞣酸和脂肪酸。US 2005/0163731涉及用于皮膚褪色的局部用組合物，其在生理學上可接受的介質(zhì)中包含至少一種與有效量的用作褪色促進劑的阿達帕林(adapalene)結(jié)合的褪色活性成分。該褪色劑由酚類化合物、植物提取物和亞油酸組成。KR20030007990涉及化妝品組合物，其含有來自魚腥草(Houttuynia cordata)、巴西棉(Gossypium indicum)、月桃(Alpinia speciosa)、Schum e Morus alba 的提取物；該組合物促進皮膚的抗衰老和美白效果。這些植物提取物被穩(wěn)定在液晶脂質(zhì)體中，該脂質(zhì)體除其他成分外包含神經(jīng)酰胺、氫化卵磷脂、鞘脂衍生物和亞油酸。JP2005272471描述了具有皮膚美白-酪氨酸酶的抑制_和抗炎(C0X-1和C0X-2的抑制)效果的沒食子酸和亞油酸酯結(jié)合物。US 2006/0198800涉及包含抗皺劑和天然去角質(zhì)復合物的化妝品組合物，所述抗皺劑由乙?；慕M成。此外，該文獻描述了在組合物制備中的化妝品佐劑如皮膚凈化活性劑的用途，其中在凈化劑的選擇中，可以找到?jīng)]食子酸、酚類化合物和數(shù)種植物提取物。最后，PI 9916440-0涉及包含亞油酸結(jié)合物和/或其衍生物、以及皮膚病學上可接受的載體的局部用組合物，其中總組分的1%是由亞油酸結(jié)合物和/或其衍生物的10-反式和12-順式形式的組分所代表的。該文獻公開了意欲用于凈化人皮膚的終產(chǎn)品。因此，從本發(fā)明下述說明中可推斷出，包含優(yōu)選從巴西胡椒樹(Braz i I i anpeppertree)提取物中獲得的沒食子酸和優(yōu)選從西番蓮油中獲得的亞油酸的凈化復合物在現(xiàn)有技術(shù)中是未知的。此外，本發(fā)明的另一個目的是，包含所述復合物的化妝品或藥物組合物顯示出增強皮膚褪色的功效。發(fā)明目的本發(fā)明的一個目的是提供一種包含沒食子酸和亞油酸的凈化復合物。本發(fā)明的另一目的是提供具有增強皮膚褪色功效的包含上述凈化化合物的化妝品或藥物組合物。此外，本發(fā)明進一步的目的是提供凈化復合物在制備化妝品或藥物組合物中的用途，以及所述化妝品或藥物組合物施用至皮膚的方法。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的為一種包含沒食子酸和亞油酸的皮膚凈化復合物。本發(fā)明的另一目的為-由巴西胡椒樹獲得沒食子酸-由西番蓮油獲得亞油酸-該凈化復合物的化妝品或制藥用途，-該凈化復合物的施用方法，由以下步驟組成(i)選擇身體的待褪色區(qū)域；和(ii)對身體的所述區(qū)域施用該凈化復合物；-化妝品或藥物組合物，包含(i)所述凈化復合物；和(ii)生理學上可接受的載體。-化妝品或藥用褪色組合物的施用方法，由以下步驟組成(i)選擇身體的待褪色區(qū)域；和(ii)在身體的所述區(qū)域施用包含所述凈化復合物的該化妝品或藥用褪色組合物。


現(xiàn)在將基于附圖所示的例子更加詳細地描述本發(fā)明。圖I-是顯示用于本發(fā)明的目的即獲得巴西胡椒樹提取物的優(yōu)選技術(shù)路線的詳細步驟的流程圖；圖2-、是顯示用于本發(fā)明的目的即獲得西番蓮油的優(yōu)選技術(shù)路線的詳細步驟的流程圖；以及圖3-是說明分析由本發(fā)明的主題即凈化復合物所實現(xiàn)的黑色素合成減少的圖。圖4-是與藥物活性成分相比、說明分析由凈化復合物實現(xiàn)的黑色素合成減少的圖。圖5和6-是與單個成分和與曲酸相比、顯示分析由凈化復合物實現(xiàn)的黑色素濃度減少的圖。
具體實施例方式根據(jù)優(yōu)選實施方案和由圖1-6所示，本發(fā)明涉及凈化復合物，該凈化復合物的化妝用途或制藥用途，包含一定濃度的該復合物的化妝品或藥物組合物，并進一步涉及該復合物和化妝品和藥物組合物的施用方法。
正如本文所定義，復合物意指含有2種組合的活性成分的物質(zhì)，盡管該活性成分作為皮膚凈化劑是已知的，但是組合在一起且具有增強結(jié)果卻是第一次。這種組合顯示出協(xié)同作用，達到非常高的凈化能力、優(yōu)化皮膚凈化、降低活性成分的量(當分離時)。因此，該復合物可以比單獨使用這些提取物更加有效地用于皮膚凈化、皮膚美白、斑點和雀斑淡化?？梢詳喽ǎ@涉及一個比現(xiàn)有技術(shù)已知的那些更簡單的答案，其中需要組合不多于兩種凈化化合物或經(jīng)由化學反應開發(fā)新的化合物。凈化復合物本發(fā)明的目的即凈化復合物包含沒食子酸和亞油酸。在優(yōu)選實施方案中，凈化復合物包含O. 025mg/ml至5mg/ml,更優(yōu)選O. 025mg/ml至 O. 075mg/ml的亞油酸和O. 025mg/ml至5mg/ml的沒食子酸。優(yōu)選地，沒食子酸由巴西胡椒樹提取物獲得，巴西胡椒樹提取物也被稱為“巴西乳香”(肖乳香)。優(yōu)選地，亞油酸由西番蓮油(Passiflora alata)獲得。因此，優(yōu)選實施方案還可以是凈化復合物，其包含基于該復合物總質(zhì)量的O. 025mg/ml至5mg/ml的亞油酸和O. 025mg/ml至5mg/ml的巴西胡椒樹提取物。沒食子酸沒食子酸是現(xiàn)有技術(shù)已知作為皮膚凈化劑的化合物。優(yōu)選地，它由巴西胡椒樹或“巴西乳香”獲得。它也可以由其他來源獲得。在優(yōu)選實施方案中，肖乳香提取物是在蒸汽壓下經(jīng)由水提途徑獲得。正如可從圖I所示的流程圖中看出，首先選擇新鮮的巴西胡椒樹(“巴西乳香”)葉并用水研磨。然后進行7倍水提(該比例組成是I份植物對應7份提取溶劑(水)，在85°C至110°C和I. 60-2. 4Kgf/cm2的蒸汽壓下)。然后，所得提取液在例如85°C至95°C之間的溫度下經(jīng)由使用粗帆布過濾元件的加壓過濾器過濾，從而獲得濾液和上清液。將水提物在真空下濃縮，以使水的量減少3體積。該濃縮步驟之后，用酒精(乙醇)以I : 3的比例進行精制/沉淀，隨后將濾液溫度冷卻在0°C至10°C之間并蒸發(fā)酒精(乙醇)。最后，將濾液在噴霧干燥器中干燥，例如，得到精制的肖乳香葉提取物。精制的提取物的特征在于利用HPLC的定量沒食子酸劑量測定、以及下表I中給出的顯示組成的百分比分析(與粗提取物相比)。
權(quán)利要求
1.皮膚凈化復合物，其包含(i)以0.025mg/ml至5mg/ml的濃度存在的沒食子酸，和(ii)以0.025mg/ml至0. 075mg/ml濃度存在的亞油酸。
2.如權(quán)利要求1所述的復合物，其特征在于，沒食子酸從肖乳香提取物中獲得。
3.如權(quán)利要求2所述的復合物,其特征在于,其包含0.025mg/ml至5mg/ml的肖乳香提 取物。
4.如權(quán)利要求2或3所述的復合物，其特征在于，肖乳香提取物可以通過包括以下步驟 的方法獲得(i)選擇干燥“巴西乳香”葉；(ii)用水研磨該葉；(iii)在蒸汽壓下促進水提；(iv)過濾來自iii)的混合物獲得濾液和上清液；(v)濃縮來自iv)的濾液；(vi)用醇促進精制；(vii)冷卻來自vi)的產(chǎn)物；(viii)將醇蒸發(fā)；(ix)干燥。
5.如權(quán)利要求1-4任一項所述的復合物，其特征在于，亞油酸是由西番蓮油獲得。
6.如權(quán)利要求5所述的復合物，其特征在于，亞油酸通過包括以下步驟的方法獲得(i)提供西番蓮油；(ii)將西番蓮油在50°C至60°C的溫度下進行酶促反應；(iii)將從(ii)中獲得的產(chǎn)物在120°C的溫度和0.13mBar的真空下進行第一分子蒸懼;(iv)將從(iii)中獲得的餾出物在160°C的溫度和0.002mBar的真空下進行第二分子 蒸餾以獲得包含亞油酸的最終餾出物。
7.如權(quán)利要求1-6任一項所述的復合物,其特征在于,其包含0.05mg/ml至15mg/ml的 抗壞血酸和/或其衍生物。
8.化妝品或藥物組合物，其特征在于，其包含如權(quán)利要求1-7任一項所定義的凈化復 合物和生理學上可接受的載體。
9.如權(quán)利要求1-7任一項所定義的凈化復合物的化妝品或藥物用途，其特征在于，該 用途意欲制造用于皮膚凈化、皮膚美白、斑點和雀斑淡化和消除處理的化妝品或藥物組合 物。
10.如權(quán)利要求1-7任一項所定義的凈化復合物的施用方法，其特征在于，由以下步驟 組成(i)選擇身體上待褪色的區(qū)域；和(ii)在身體的所述區(qū)域施用所述凈化復合物。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種包含沒食子酸和亞油酸的皮膚凈化復合物(clarifying complex)。進一步提供了沒食子酸可以從肖乳香中獲得，亞油酸可以從西番蓮油中獲得。進一步的公開了凈化復合物在化妝品或藥物中的用途、和包含0.25-10％重量的所述復合物的化妝品或藥物組合物。該凈化復合物對皮膚、斑點和雀斑表現(xiàn)出很好的凈化效果。
文檔編號A61K31/201GK102665709SQ201080036792
公開日2012年9月12日 申請日期2010年8月17日 優(yōu)先權(quán)日2009年8月17日
發(fā)明者A·T·西奎拉約爾格, C·R·費拉里, K·F·阿羅泰亞, P·達盧茨莫雷拉, R·M·泰克賽拉塔格比亞喬 申請人:天然化妝品有限公司