專利名稱:對映異構(gòu)富集的芳基并唑-2-基氰基乙氨基殺寄生物化合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及新的殺寄生物(paraciticidal)的式⑴的芳基并唑 (aryloazol)-2-基-氰基乙氨基衍生物,其具有在用星號符號標(biāo)識的攜帶氰基和&的碳處存在的立構(gòu)中心
權(quán)利要求
1.對映異構(gòu)體基本上富集的式(I)的芳基并唑-2-基-氰基乙胺化合物或其鹽
2.權(quán)利要求1所述的化合物,其中 R5是氫、烷基或商代烷基;且R7是未取代的或取代的苯基。
3.權(quán)利要求1所述的化合物,其中 R3和R4是氫;R5是氫、C1-C6-烷基或鹵代-C1-C6-烷基;R6是氫、C1-C6-烷基、未取代的或取代的芐基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、 C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺酰基、鹵代-C1-C6-烷基亞磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基或鹵代-C1-C6-烷基磺?;?;R7是未取代的或取代的苯基,其中所述取代基可以各自獨立地是氰基、硝基、鹵素、 C1-C6-烷基、C3-C7-環(huán)烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、 C1-C6-烷氧基、C3-C7-環(huán)烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基X1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;Ⅺu代-C1-C6-烷基亞磺?;?、C1-C6-烷基磺?;Ⅺu代-C1-C6-烷基磺?;?、氨基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基或SF5 ;或未取代的或取代的雜芳基,其中所述取代基可以各自獨立地是氰基、 硝基、鹵素、C1-C6-烷基、C3-C7-環(huán)烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-環(huán)烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基亞磺酰基、CfC6-烷基磺?;?、氨基、CfC6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基或 SF5 ;Z是C(O);且a ;^ 1 ο
4.權(quán)利要求1所述的芳基并唑-2-基-氰基乙胺,其中 P是N;Q是或N ;V是 C-K ; W 是 ; X 是 C-R10 ;Y是 C-、;R2> R8> R9> R10和R11彼此獨立地是氫、氨基、酰氨基、氰基、硝基、鹵素、C1-C6-烷基、 C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C7-環(huán)烷基、羥基-C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-環(huán)烷氧基、苯氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、C3-C7-環(huán)烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、 C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基亞磺?;?、C1-C6-烷基磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基磺?;?、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-燒基羧基氨基、C1-C6-燒基氨基-C1-C6-燒氧基、二 -C1-C6-燒基氨基-C1-C6-燒氧基、C1-C6-燒基氨基-C1-C6-燒基、二 -C1-C6-燒基氨基-C1-C6-燒基、氨基-C1-C6-燒基、甲酉先基、-C(O)OH;未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的芳硫基、未取代的或取代的雜芳基或未取代的或取代的芳氧基,其中所述取代基可以彼此獨立地各自是和選自氰基、硝基、 鹵素、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;Ⅺu代-C1-C6-烷基亞磺?;?、C1-C6-烷基磺酰基、鹵代-C1-C6-烷基磺?;?;R3和R4各自獨立地是H、C1-C6-烷基或鹵代-C1-C6-烷基; R5是氫、C1-C6-烷基或鹵代-C1-C6-烷基;R6是氫、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基亞磺?;?、C1-C6-烷基磺?;螓u代-C1-C6-烷基磺?;?;R7是未取代的或取代的苯基,其中所述取代基可以各自獨立地是氰基、硝基、鹵素、 C1-C6-烷基、C3-C7-環(huán)烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、 C1-C6-烷氧基、C3-C7-環(huán)烷基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;Ⅺu代-C1-C6-烷基亞磺?;?、C1-C6-烷基磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基) 氨基或SF5 ;或未取代的或取代的雜芳基,其中所述取代基可以各自獨立地是氰基、硝基、鹵素、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;Ⅺu代-C1-C6-烷基亞磺?;1-C6-烷基磺?;?、氨基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基或SF5 ; Z是C(O);且 a是1 ;和其鹽。
5.權(quán)利要求1所述的芳基并唑-2-基-氰基乙胺,其中 P是N;Q是或N ; V是N; W 是 ; X 是 C-R10 ; Y 是 C-、;R2>R9^R10和R11彼此獨立地是氫、氨基、酰氨基、氰基、硝基、商素、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C7-環(huán)烷基、羥基-C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-環(huán)烷氧基、苯氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、 C3-C7-環(huán)烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;Ⅺu代-C1-C6-烷基亞磺?;?、 C1-C6-烷基磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基磺?;1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基、 C1-C6-燒基羧基氨基、C1-C6-燒基氨基-C1-C6-燒氧基、二 -C1-C6-燒基氨基-C1-C6-燒氧基、 C1-C6-燒基氨基-C1-C6-燒基、二 -C1-C6-燒基氨基-C1-C6-燒基、氨基-C1-C6-燒基、甲酉先基、-C(O)OH;未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的芳硫基、未取代的或取代的雜芳基或未取代的或取代的芳氧基,其中所述取代基可以彼此獨立地各自是和選自氰基、硝基、 鹵素、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基亞磺?;?、C1-C6-烷基磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基磺酰基;R3、R4各自獨立地是H、C1-C6-烷基或鹵代-C1-C6-烷基; R5是氫、C1-C6-烷基或鹵代-C1-C6-烷基;R6是氫、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;Ⅺu代-C1-C6-烷基亞磺?;?、C1-C6-烷基磺?;螓u代-C1-C6-烷基磺?;?;R7是未取代的或取代的苯基,其中所述取代基可以各自獨立地是氰基、硝基、鹵素、 C1-C6-烷基、C3-C7-環(huán)烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、 C1-C6-烷氧基、C3-C7-環(huán)烷基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基亞磺?;?、C1-C6-烷基磺酰基、鹵代-C1-C6-烷基磺?;?、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基) 氨基或SF5 ;或未取代的或取代的雜芳基,其中所述取代基可以各自獨立地是氰基、硝基、鹵素、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基亞磺?;1-C6-烷基磺?;?、氨基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基或SF5 ; Z是C(O);且a ;^ 1 ο
6.權(quán)利要求1所述的化合物,其中 P是N;Q是或N ;V是 C-K ; W 是 ; X是N;Y是 C-、;R2>R8> R9和R11彼此獨立地是氫、氨基、酰氨基、氰基、硝基、鹵素、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C7-環(huán)烷基、羥基-C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-環(huán)烷氧基、苯氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、 C3-C7-環(huán)烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基亞磺酰基、 C1-C6-烷基磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基磺?;?、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基、 C1-C6-燒基羧基氨基、C1-C6-燒基氨基-C1-C6-燒氧基、二 -C1-C6-燒基氨基-C1-C6-燒氧基、 C1-C6-燒基氨基-C1-C6-燒基、二 -C1-C6-燒基氨基-C1-C6-燒基、氨基-C1-C6-燒基、甲酉先基、-C (O)OH;未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的芳硫基、未取代的或取代的雜芳基或未取代的或取代的芳氧基,其中所述取代基可以彼此獨立地各自是和選自氰基、硝基、 鹵素、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基亞磺酰基、C1-C6-烷基磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基磺?;?;R3、R4各自獨立地是H、C1-C6-烷基或鹵代-C1-C6-烷基; R5是氫、C1-C6-烷基或鹵代-C1-C6-烷基;R6是氫、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基亞磺?;1-C6-烷基磺?;螓u代-C1-C6-烷基磺酰基;R7是未取代的或取代的苯基,其中所述取代基可以各自獨立地是氰基、硝基、鹵素、 C1-C6-烷基、C3-C7-環(huán)烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、 C1-C6-烷氧基、C3-C7-環(huán)烷基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;Ⅺu代-C1-C6-烷基亞磺?;?、C1-C6-烷基磺酰基、鹵代-C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基) 氨基或SF5 ;或未取代的或取代的雜芳基,其中所述取代基可以各自獨立地是氰基、硝基、鹵素、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基亞磺?;1-C6-烷基磺?;被?、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基或SF5 ; Z是C(O);且a 是 1 。
7.權(quán)利要求1所述的芳基并唑-2-基-氰基乙胺,其中 P是N;Q是或N ; V 是 C-K ; W 是 ; X 是 C-R10 ; Y是N;R2>R8> R9和Rltl彼此獨立地是氫、氨基、酰氨基、氰基、硝基、鹵素、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C7-環(huán)烷基、羥基-C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-環(huán)烷氧基、苯氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、 C3-C7-環(huán)烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺酰基、鹵代-C1-C6-烷基亞磺?;?、 C1-C6-烷基磺酰基、鹵代-C1-C6-烷基磺?;1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基、 C1-C6-燒基羧基氨基、C1-C6-燒基氨基-C1-C6-燒氧基、二 -C1-C6-燒基氨基-C1-C6-燒氧基、 C1-C6-燒基氨基-C1-C6-燒基、二 -C1-C6-燒基氨基-C1-C6-燒基、氨基-C1-C6-燒基、甲酉先基、-C(O)OH;未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的芳硫基、未取代的或取代的雜芳基或未取代的或取代的芳氧基,其中所述取代基可以彼此獨立地各自是和選自氰基、硝基、 鹵素、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基亞磺?;?、C1-C6-烷基磺酰基、鹵代-C1-C6-烷基磺?;?;R3、R4各自獨立地是H、C1-C6-烷基或鹵代-C1-C6-烷基; R5是氫、C1-C6-烷基或鹵代-C1-C6-烷基;R6是氫、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基亞磺?;?、C1-C6-烷基磺?;螓u代-C1-C6-烷基磺?;籖7是未取代的或取代的苯基,其中所述取代基可以各自獨立地是氰基、硝基、鹵素、 C1-C6-烷基、C3-C7-環(huán)烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、 C1-C6-烷氧基、C3-C7-環(huán)烷基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基亞磺?;1-C6-烷基磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基磺?;?、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基) 氨基或SF5 ;或未取代的或取代的雜芳基,其中所述取代基可以各自獨立地是氰基、硝基、鹵素、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基亞磺?;?、C1-C6-烷基磺酰基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基或SF5 ; Z是C(O);且a是 1。
8.權(quán)利要求1所述的芳基并唑-2-基-氰基乙胺,其中 P是N;Q是或N ; V是N; W 是 ; X 是 C-R10 ; Y 是 C-、;R2是氫、Cl、Br、甲氧基;R3 > R4和R6是氫; R5是甲基;R7是被下述一個或多個取代的苯基氰基、鹵素、SF5、OCF3或SCF3 ; R9、R10和R11彼此獨立地是氫、Cl、Br、I或甲基; Z是C(O);且a ;^ 1 ο
9.權(quán)利要求1所述的芳基并唑-2-基-氰基乙胺,其中 P禾口 Q是N ;V是N或; W 是 ; X 是 C-R10 ; Y 是 C-、;R2是氫、Cl、Br、甲氧基;R3 > R4和R6是氫; R5是甲基;R7是被下述一個或多個取代的苯基氰基、鹵素、SF5、OCF3或SCF3 ; R8>R9> R10和R11彼此獨立地是氫、Cl、Br、I或甲基; Z是C(O);且a ;^ 1 ο
10.權(quán)利要求8所述的芳基并唑-2-基-氰基乙胺,其中 Q 是 ;&是氫或甲氧基; R3 > R4和R6是氫; R5是甲基;R7是被下述一個或多個取代的苯基氰基、OCF3或SCF3 ; R9、R10和R11彼此獨立地是氫、Cl、Br、I或甲基; Z是C(O);且a ;^ 1 ο
11.權(quán)利要求1的芳基并唑-2-基-氰基乙胺,其中所述芳基并唑-2-基-氰基乙胺是(+) -N- [1-氰基-1-甲基-2- (4,5,7-三氯-2H-苯并三唑_2_基)-乙基]-4-三氟甲氧基苯甲酰胺,或(_)-N-[l-氰基-1-甲基-2-(4,5,7-三氯-2H-苯并三唑-2-基)-乙基]-4-三氟甲氧基苯甲酰胺。
12.權(quán)利要求1的芳基并唑-2-基-氰基乙胺,其中所述芳基并唑-2-基-氰基乙胺是(+)-N-[2-(6-溴-2H-吡唑并[4,3-b]吡啶_2_基)-1-氰基-1-甲基乙基]_4_三氟甲氧基苯甲酰胺,或(-)4-[2-(6-溴-2!1-吡唑并W,3-b]吡啶-2-基)-1-氰基-1-甲基乙基]-4-三氟甲氧基苯甲酰胺。
13.式(IH)的芳基并唑-2-基-氰基乙氨基五氟硫基苯甲酰胺衍生物
14.權(quán)利要求13所述的化合物,其中P是N,且Q是N或C-&。
15.權(quán)利要求13所述的化合物,其中P是N,Q是N或C-R2,且V是N。
16.權(quán)利要求13所述的化合物,其中P是N,Q是N或C-R2,且X是N。
17.權(quán)利要求13所述的化合物,其中P是N,Q是N或C-R2,且Y是N。
18.權(quán)利要求13所述的化合物,其中P是N;Q是N或;R3和R4是氫;R5是氫、C1-C3-烷基或鹵代-C1-C3-烷基;R6是氫、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亞磺酰基、鹵代-C1-C6-烷基亞磺?;?、C1-C6-烷基磺?;蛏檀?C1-C6-烷基磺酰基;且a ;^ 1 ο
19.權(quán)利要求13所述的化合物,其中P是N;Q是N或;R3、R4、R6 是氧;&是甲基;且a ;^ 1 ο
20.權(quán)利要求13所述的化合物,其中所述化合物是對映異構(gòu)體富集的。
21.殺寄生物的組合物,其包含權(quán)利要求1或權(quán)利要求13所述的化合物和藥學(xué)上可接受的載體。
22.權(quán)利要求21所述的組合物,其另外包含一種或多種其它活性劑。
23.權(quán)利要求21所述的組合物,其中所述其它活性劑是阿佛菌素或米爾倍霉素。
24.權(quán)利要求23所述的組合物,其中所述阿佛菌素或米爾倍霉素是阿巴克丁、地馬待克丁、多拉克丁、依馬菌素、依立諾克丁、伊維菌素、拉替待克丁、1印imectin、司拉克丁、彌拜菌素、米爾倍霉素D、莫昔克丁、奈馬克丁、5-氧代阿佛菌素或米爾倍霉素衍生物、5-肟阿佛菌素或米爾倍霉素衍生物、或它們的組合。
25.治療或預(yù)防動物的寄生物感染或侵擾的方法,所述方法包括,將有效量的權(quán)利要求 1或權(quán)利要求13所述的化合物施用給有此需要的動物。
26.權(quán)利要求25所述的方法,其中所述寄生物是裸頭絳蟲屬、鉤口線蟲屬、Anecator、 蛔蟲屬、布魯絲蟲屬、仰口線蟲屬、毛細線蟲屬、夏柏特線蟲屬、古柏線蟲屬、杯口屬、杯環(huán)屬、圓齒屬、杯冠屬、噴口線蟲屬、網(wǎng)尾線蟲屬、棘唇屬、復(fù)孔絳蟲屬、惡絲蟲屬、龍線蟲屬、 棘球?qū)佟⑾u蟲屬、片形屬、絲狀蟲屬、麗線蟲屬、血矛線蟲屬、后圓線蟲屬、蒙尼茨絳蟲屬、板口線蟲屬、細頸線蟲屬、日本圓線蟲屬、結(jié)節(jié)線蟲屬、盤尾絲蟲屬、胃線蟲屬、尖尾線蟲屬、Paracaris、血吸蟲屬、圓線蟲屬、絳蟲屬、弓蛔蟲屬、類圓線蟲屬、弓蛔線蟲屬、毛線蟲屬、鞭蟲屬、毛圓線蟲屬、Triodontophorous、鉤蟲屬、吳策線蟲屬或它們的組合。
27.權(quán)利要求25所述的方法,其中所述寄生物是捻轉(zhuǎn)血矛線蟲、普通奧斯特他線蟲、艾克毛圓線蟲、蛇形毛圓線蟲、柯氏庫柏線蟲、巴氏細頸線蟲或它們的組合。
28.權(quán)利要求25所述的方法,其中所述寄生物是蚤、蜱、螨、蚊、蠅、蠅幼蟲、虱或它們的組合。
29.權(quán)利要求25所述的方法,其中所述寄生物是蚤或蜱。
30.權(quán)利要求25所述的方法,其中與有效量的阿佛菌素或米爾倍霉素化合物組合地施用所述化合物。
31.權(quán)利要求30所述的方法,其中所述阿佛菌素或米爾倍霉素化合物是阿巴克丁、地馬待克丁、多拉克丁、依馬菌素、依立諾克丁、伊維菌素、拉替待克丁、1印imectin、司拉克丁、彌拜菌素、米爾倍霉素D、莫昔克丁、奈馬克丁、5-氧代阿佛菌素或米爾倍霉素衍生物、 5-肟阿佛菌素或米爾倍霉素衍生物或它們的組合。
32.式(I)的化合物,其中所述化合物是⑴-N-[2-(6-溴-2H-吡唑并W,3_b]吡啶-2-基)-1-氰基-1-甲基乙基]-4-三氟甲氧基苯甲酰胺。
全文摘要
本發(fā)明涉及新的式(I)的對映異構(gòu)體基本上富集的芳基并唑-2-基-氰基乙氨基衍生物(其中R3、R4、R5、R6、R7、R13a、R13b、R14a、R14b、P、Q、V、W、X、Y、Z和a如在說明書中所定義)和式(IH)化合物,其組合物,它們的制備方法,和它們作為殺蟲劑的應(yīng)用
文檔編號A61P33/00GK102272105SQ200980153443
公開日2011年12月7日 申請日期2009年11月13日 優(yōu)先權(quán)日2008年11月14日
發(fā)明者B·C·貝克, D·E·威爾金森, H·I·李, L·P·勒伊爾德法盧瓦, M·D·索爾, R·T·雅各布斯, S·K·休伯 申請人:梅里亞有限公司