專利名稱：中草藥大葉蒟及其提取物在制備藥物組合物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是關(guān)于從中草藥大葉蒟中提取活性成分制成藥物，用于防治抑郁癥及精神障礙性疾病。
隨著時(shí)代的進(jìn)步，工作的節(jié)律不斷加快，因工作壓力造成的緊張情緒而引起的抑郁癥、精神障礙及因此導(dǎo)致的早老性癡呆((阿爾茨海默病)已成為當(dāng)今世界危害人類健康的5大疾病之一。世界衛(wèi)生組織(WHO)透露，精神上的疾病已經(jīng)給人類社會(huì)帶來(lái)沉重的負(fù)擔(dān)。中國(guó)衛(wèi)生部也證實(shí)，精神障礙在我國(guó)疾病總負(fù)擔(dān)的排名中居首位，已超過(guò)了心腦血管、呼吸系統(tǒng)及惡性腫瘤等疾患。
卡瓦卡瓦(Kavakava)為近些年來(lái)風(fēng)靡于歐美及日本等國(guó)的新型天然保健藥品。用于放松緊張情緒、鎮(zhèn)靜及抗抑郁等。其植物來(lái)源為生長(zhǎng)于南太平洋島國(guó)的卡瓦胡椒(Piper methysticum Forst)。
據(jù)透露卡瓦卡瓦在臨床治療中還有不盡人意之處，在我國(guó)天然藥物中發(fā)掘抗抑郁和治療精神障礙性疾病的藥物已形成研究熱點(diǎn)。
本發(fā)明的目的是提供中草藥大葉蒟Piper laetispicum C．DC和其提取物及其制備方法。
本發(fā)明的另一目的是將上述提取物作為藥物制劑的原料。
本發(fā)明還有一個(gè)目的是提供中草藥大葉蒟及其提取物在制備治療抑郁癥及精神障礙性疾病藥物中的應(yīng)用。
大葉蒟Piper laetispicum C．DC為胡椒科(Piperaceae)胡椒屬(Piper L．)植物，分布于我國(guó)廣東及廣西南部和海南省。在產(chǎn)地用作活血消腫止痛藥，用于治療跌打損傷、瘀血腫痛。本發(fā)明研究發(fā)現(xiàn)大葉蒟其醇提取乙酸乙酯萃取之抽提物具鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜和抗抑郁作用。特別在抗抑郁作用方面，比國(guó)外同類產(chǎn)品卡瓦卡瓦(Kavakava)強(qiáng)2～3倍。
本發(fā)明通過(guò)下述方法制備大葉蒟提取物。
取大葉蒟根粗粉加8倍量95％乙醇回流2次，每次1小時(shí)，過(guò)濾，合并濾液，減壓濃縮至干，再加3倍量乙酸乙酯萃取3次，合并萃取液，減壓濃縮至干，得淡黃褐色粘稠狀固形物，得率3．17％，主要成分為內(nèi)酯類和甙類。
本發(fā)明大葉蒟及其提取物可作為藥物原料制成膠囊、片劑、注射劑、口服液、緩釋劑等制劑。經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果證明，本發(fā)明大葉蒟提取物(POS)對(duì)小鼠有明顯的抗抑郁作用和鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用。
本發(fā)明動(dòng)物實(shí)驗(yàn)方法和結(jié)果如下本實(shí)驗(yàn)用作對(duì)照的卡瓦卡瓦為美國(guó)Nutratech．公司產(chǎn)品。大葉蒟提取物以2％吐溫80制劑。
實(shí)驗(yàn)動(dòng)物昆明種小鼠，雄性，22～25g，每組8只。
實(shí)驗(yàn)方法抗抑郁強(qiáng)迫游泳法。小鼠隨機(jī)分組，適應(yīng)環(huán)境1天。于第2天灌胃給藥。給藥后半小時(shí)，置直徑10cm、高30cm、水深15cm的玻璃瓶中，水溫24℃每只小鼠只能實(shí)驗(yàn)1次。實(shí)驗(yàn)時(shí)小鼠間互相隔開(kāi)。當(dāng)小鼠置玻璃瓶中時(shí)，開(kāi)始拼命游動(dòng)，當(dāng)“絕望”時(shí)就浮在水面不動(dòng)。以秒表記錄6分鐘內(nèi)，后4分鐘連續(xù)不動(dòng)時(shí)間。
鎮(zhèn)靜作用穿格行走法。小鼠灌胃給藥后半小時(shí)，置直徑35cm，高15cm，底部畫(huà)有5cm×5cm方格的箱內(nèi)。先讓小鼠在箱內(nèi)適應(yīng)環(huán)境3分鐘，然后觀察小鼠在5分鐘內(nèi)行走的格數(shù)。
鎮(zhèn)痛作用醋酸扭體法。小鼠灌胃給藥后半小時(shí)，腹腔注射1％醋酸0．1ml／10g體重。觀察第1次扭體發(fā)生后10分鐘內(nèi)扭體的次數(shù)。
對(duì)照組以等量2％吐溫80水溶液灌胃。
實(shí)驗(yàn)結(jié)果采用t檢驗(yàn)法統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)。
表1抗抑郁作用(強(qiáng)迫游泳法)
表2鎮(zhèn)靜作用(穿格行走法)
表3鎮(zhèn)痛作用(醋酸扭體法)
*P＜0.05**p＜0.01***P＜0.00權(quán)利要求
1．一種中草藥大葉蒟及其提取物，其在制備治療抑郁癥和精神障礙性疾病藥物組合物中的應(yīng)用。
2．按權(quán)利要求書(shū)1所述的中草藥大葉蒟及其提取物，其特征在于所述的提取物通過(guò)下述方法提取，取大葉蒟根粗粉加乙醇回流，減壓濃縮至干，再加乙酸乙酯萃取，減壓濃縮至干，得淡黃褐色粘稠狀固形物。
3．按權(quán)利要求1所述的中草藥大葉蒟及其提取物，其特征在于用所述的大葉蒟及其提取物作為原料制成膠囊、片劑、注射劑、口服液、緩釋劑等制劑。
全文摘要
本發(fā)明提供一種中草藥大葉蒟及其提取物及其制備方法。同時(shí)提供此中草藥及其提取物可作為藥物原料制成片劑、注射劑、緩釋劑、膠囊和復(fù)方制劑;還涉及此中草藥及其提取物在治療抑郁癥中的用途。
文檔編號(hào)A61K31/357GK1291481SQ0011945
公開(kāi)日2001年4月18日 申請(qǐng)日期2000年7月14日 優(yōu)先權(quán)日2000年7月14日
發(fā)明者潘勝利, 錢伏剛, 王厄舟 申請(qǐng)人:復(fù)旦大學(xué)