專利名稱：1,5-二取代六氫三嗪化合物及制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于農(nóng)藥殺蟲劑，具體地說是1，5-二取代六氫三嗪化合物及制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
在經(jīng)歷了有機(jī)磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類殺蟲劑之后，人們發(fā)明了第四代殺蟲劑——新煙堿類殺蟲劑。由于該類殺蟲劑具有獨(dú)特的作用機(jī)制。它對昆蟲的神經(jīng)系統(tǒng)煙堿乙酰膽堿受體(nAChRs)選擇性地起作用，不僅具有高親和性，而且還顯示了優(yōu)良的物理化學(xué)特性。新煙堿類殺蟲劑與常規(guī)殺蟲劑無交互抗性，不但有高效、廣譜及良好的根部內(nèi)吸性、觸殺和胃毒作用，而且對哺乳動(dòng)物毒性低，對環(huán)境安全，這些特征符合人們對現(xiàn)代農(nóng)藥的要求。由于它具有獨(dú)特的殺蟲機(jī)理、高效低毒及靶標(biāo)選擇性的優(yōu)良特性，成為未來代替有機(jī)磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類殺蟲劑的理想農(nóng)藥。呋蟲胺為日本三井化學(xué)公司開發(fā)的第三代煙堿類殺蟲劑。與現(xiàn)有的煙堿類殺蟲劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，它以四氫呋喃基取代了的氯代吡啶基、氯代噻唑基，并且不含鹵族元素。同時(shí)，在性能方面也與煙堿類殺蟲劑有所不同。呋蟲胺殺蟲譜廣，具有良好的內(nèi)吸滲透作用，在很低的劑量即顯示了很高的殺蟲活性。該藥劑對哺乳動(dòng)物、鳥類及水生生物十分安全，對作物無藥害，可用于水稻、果樹、蔬菜等多種作物。為了進(jìn)一步加強(qiáng)和拓寬其生物活性，發(fā)明和尋找符合21世紀(jì)綠色農(nóng)藥的新煙堿類殺蟲劑先導(dǎo)化合物，本發(fā)明從S-甲基-N-硝基異硫脲出發(fā)設(shè)計(jì)合成了系列國內(nèi)外文獻(xiàn)未見報(bào)道的1，5- 二取代六氫三嗪化合物，并提供了其制備方法。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供1，5-二取代六氫三嗪化合物；本發(fā)明的另一目的是提供1，5-二取代六氫三嗪化合物的制備方法。本發(fā)明還提供了這種1，5_ 二取代六氫三嗪化合物的應(yīng)用。本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的1,5- 二取代六氫三嗪化合物，用通式(I)表示
權(quán)利要求
1. 1,5- 二取代六氫三嗪化合物的制備方法，其特征在于，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的1，5-二取代六氫三嗪化合物制備方法，其特征在于制備中間體(II)時(shí)，溶劑為無水乙醇。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的1，5-二取代六氫三嗪化合物制備方法，其特征在于制備中間體(II)時(shí)，S-甲基-N-硝基異硫脲與雜環(huán)取代甲胺的摩爾比為1 1。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的1，5-二取代六氫三嗪化合物制備方法，其特征在于制備 (I)時(shí)溶劑為95%乙醇溶液。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的1，5-二取代六氫三嗪化合物制備方法，其特征在于制備 (I)時(shí)，雜環(huán)取代甲胺與取代硝基胍的摩爾比為1.1 1。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的1，5-二取代六氫三嗪化合物制備方法，其特征在于制備 (I)時(shí)，采用一鍋煮的方法。
7.權(quán)利要求1所述1，5_二取代六氫三嗪化合物在制備殺蟲劑方面的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一類具有殺蟲活性的1，5-二取代六氫三嗪殺蟲劑及合成方法結(jié)構(gòu)為通式(I)。本發(fā)明制備方法如下(1)S-甲基-N-硝基異硫脲與雜環(huán)取代甲胺(1)制成中間體N-雜環(huán)甲基硝基胍通式(II)；(2)將中間體(II)、雜環(huán)取代甲胺(2)、甲醛和三乙胺加熱反應(yīng)12h，得到通式為(I)的1，5-二取代六氫三嗪化合物。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是殺蟲效果好、對人畜毒性低、對環(huán)境友好；使用方法簡便；制備方法簡單。
文檔編號A01P7/02GK102372700SQ20111009358
公開日2012年3月14日 申請日期2011年4月2日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月2日
發(fā)明者薛思佳, 馬旭波 申請人:上海師范大學(xué)