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一種S?DACOs類NNRTIs及其制備方法和用途與流程

文檔序號(hào):12690867閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種S-DACOs類NNRTIs,其特征在于為如下I式的5-烷基-6-環(huán)己基甲基-2-(4’-羧酸酯基芐基)硫嘧啶酮類化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽,或其具有同樣生物學(xué)功能的前體和衍生物:

Ⅰ式中的R1為C1-6的烷基、或環(huán)烷基;R2為C1-8的烷基、或環(huán)烷基,或單取代或多取代的苯基,其苯環(huán)上的取代基為氫、或鹵素、或硝基、或氨基、或氰基、或磺酸基、或羧基、或C1-3的烷基、或C1-3的烷氧基;或R2為1-萘基、或2-萘基、或聯(lián)苯基、或2-噻吩基、或且X為氫、或鹵素、或硝基、或氨基、或氰基、或磺酸基、或羧基、或C1-3的烷基、或C1-3的烷氧基);或R2

2.如權(quán)利要求1所述的S-DACOs類NNRTIs的制備方法,其特征在于以5-烷基-6-環(huán)己基甲基-硫尿嘧啶A為原料,在溶劑和堿性條件下,分別與4-羧酯基芐溴B反應(yīng)而獲得本發(fā)明化合物I,其反應(yīng)式如下:

反應(yīng)式中,R1為C1-6的烷基、或環(huán)烷基;R2為C1-8的烷基、或環(huán)烷基,或單取代或多取代的苯基且苯環(huán)上的取代基為氫、或鹵素、或硝基、或氨基、或氰基、或磺酸基、或羧基、或C1-3的烷基、或C1-3的烷氧基;或R2為1-萘基、或2-萘基、或聯(lián)苯基、或2-噻吩基、或且X為氫、或鹵素、或硝基、或氨基、或氰基、或磺酸基、或羧基、或C1-3的烷基、或C1-3的烷氧基);或R2

5-烷基-6-環(huán)己基甲基硫尿嘧啶A與各種取代的4-羧酯基芐溴B反應(yīng)的物質(zhì)的量比為1:1~1:1.5,反應(yīng)溫度為20~100℃,反應(yīng)時(shí)間為8~24小時(shí)。

3.如權(quán)利要求2所述的S-DACOs類NNRTIs的制備方法,其特征在于所用到的堿為Na2CO3、NaHCO3、Cs2CO3、K2CO3、Et3N、吡啶、DMAP;所用到的溶劑為MeOH、EtOH、DCM、THF、丙酮、乙醚、二氧六環(huán)、甲苯、二甲苯、DMSO、DMF等溶劑中的一種或它們的混合物。

4.如權(quán)利要求1所述的S-DACOs類NNRTIs的用途是用于制備治療艾滋病的藥物。

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