技術(shù)特征:
技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種替卡格雷的合成方法,包括如下步驟(1)、在溶有2?氨基丙二酸二乙酯的溶液中加入硫脲和堿,三者摩爾比為1:1.0?1.5:2?2.3,25?100℃,氮?dú)獗Wo(hù)下反應(yīng)5?72h,得化合物2;(2)、于?2℃-2℃在溶有化合物2溶液中加入溴代丙烷,在25℃?50℃下攪拌2?72小時(shí),得到化合物3;(3)、化合物3中加入有機(jī)堿和氯化試劑,加熱至20?75℃,反應(yīng)3?8小時(shí)生成化合物4;(4)、合成替卡格雷:將化合物4(4,6?二氯?2?(丙硫基)?5?氨基嘧啶)通過取代,合環(huán),取代,水解反應(yīng),得到化合物替卡格雷,操作步驟大為縮短,且大幅度提高產(chǎn)率。本發(fā)明操作簡(jiǎn)單,反應(yīng)產(chǎn)率較高。
技術(shù)研發(fā)人員:毛學(xué)榮;楊成雄;羅磊;白軍英
受保護(hù)的技術(shù)使用者:荊楚理工學(xué)院;荊門醫(yī)藥工業(yè)技術(shù)研究院
技術(shù)研發(fā)日:2017.04.11
技術(shù)公布日:2017.08.25