技術(shù)特征:
技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種制備酮內(nèi)酯大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的方法,所述制備酮內(nèi)酯大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的方法包括以下步驟:步驟一,將側(cè)鏈先與三光氣反應(yīng)生成異氰酸酯;步驟二,將步驟一得到的異氰酸酯與異氰酸酯對(duì)接,環(huán)合生成噁唑酮化合物;步驟三,將步驟二得到的噁唑酮化合物脫去羥基保護(hù)基得到泰利霉素。本發(fā)明不使用不穩(wěn)定的羰基咪唑中間體,避免了具有大環(huán)內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的雜質(zhì)生成,獲得了較高的反應(yīng)收率以及更好產(chǎn)品純度。
技術(shù)研發(fā)人員:王奇
受保護(hù)的技術(shù)使用者:上海啟雁實(shí)業(yè)有限公司
技術(shù)研發(fā)日:2017.03.22
技術(shù)公布日:2017.07.07