技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明屬于多肽合成領(lǐng)域,涉及一種固液結(jié)合制備替度魯肽的方法,本發(fā)明采用液相方式合成部分短肽片段,再以所合成的短肽片段進行投料,減少了14步固相偶聯(lián)反應(yīng),大幅提高了偶聯(lián)效率,避免了多個位點缺失肽的生成,從原料角度上杜絕了特殊工藝雜質(zhì)的生成,最終目標(biāo)肽純度達到70%以上,精肽總體收率達到45.08%。與現(xiàn)有技術(shù)相比,本發(fā)明合成路線簡單,固相偶聯(lián)步數(shù)少,解決了肽序過長偶聯(lián)困難,容易產(chǎn)生缺失肽的難題,同時兼顧了避免重點雜質(zhì)生成,且液相合成片段技術(shù)成熟,物料成本低,能夠進行工業(yè)大規(guī)模生產(chǎn)。
技術(shù)研發(fā)人員:張穎;陳雷;王仁友;李同金;石鑫磊
受保護的技術(shù)使用者:濟南康和醫(yī)藥科技有限公司
文檔號碼:201710008007
技術(shù)研發(fā)日:2017.01.05
技術(shù)公布日:2017.05.31