1.一種6-苯甲?;?1H-吲哚的制備方法,其特征在于,合成路線如下:
2.如權(quán)利要求1所述的6-苯甲?;?1H-吲哚的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:
(1)將縛酸劑加入溶劑a中,得到溶液;并向溶液中加入酰胺化反應試劑和縮合劑,再在氮氣保護下加入6-吲哚甲酸,在室溫下反應即得6-(N-甲氧基-N-甲基)甲酰胺基-1H-吲哚;
(2)將6-(N-甲氧基-N-甲基)甲酰胺基-1H-吲哚溶于溶劑b中,氮氣保護下,加入格氏試劑,在30-65℃下反應后,再加入鹽酸繼續(xù)保溫反應,即得6-苯甲?;?1H-吲哚。
3.如權(quán)利要求1或2所述的6-苯甲?;?1H-吲哚的制備方法,其特征在于,所述的縛酸劑為N,N-二異丙基乙胺、三乙胺或N-甲基嗎啉。
4.如權(quán)利要求1或2所述的6-苯甲?;?1H-吲哚的制備方法,其特征在于,所述的溶劑a為N,N-二甲基甲酰胺或二氯甲烷。
5.如權(quán)利要求1或2所述的6-苯甲?;?1H-吲哚的制備方法,其特征在于,所述的縮合劑為HATU、三光氣或EDC。
6.如權(quán)利要求1或2所述的6-苯甲?;?1H-吲哚的制備方法,其特征在于,所述的溶劑b為四氫呋喃;所述的格氏試劑為苯基氯化鎂或苯基溴化鎂。
7.如權(quán)利要求1或2所述的6-苯甲酰基-1H-吲哚的制備方法,其特征在于,所述的酰胺化反應試劑為二甲羥胺鹽酸鹽。
8.如權(quán)利要求2所述的6-苯甲酰基-1H-吲哚的制備方法,其特征在于,所述的縛酸劑與6-吲哚甲酸的投料摩爾比為2-5:1;所述的酰胺化反應試劑與6-吲哚甲酸的投料摩爾比為1.2-3:1;所述的縮合劑與6-吲哚甲酸的投料摩爾比為1-2:1。
9.如權(quán)利要求2所述的6-苯甲?;?1H-吲哚的制備方法,其特征在于,所述的格氏試劑與6-(N-甲氧基-N-甲基)甲酰胺基-1H-吲哚的摩爾比為1-2:1;所述的鹽酸與6-(N-甲氧基-N-甲基)甲酰胺基-1H-吲哚的摩爾比為1-3:1。