技術(shù)特征：

1.一種比拉斯汀的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

1)以2-硝基苯胺(化合物1)為原料，與1-Boc-哌啶-4-甲醛(化合物2)在還原劑的作用下發(fā)生還原-關(guān)環(huán)反應(yīng)得到4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯(化合物3)；

2)4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯(化合物3)與2-氯乙基乙醚(化合物4)；在相轉(zhuǎn)移催化劑和堿性條件下發(fā)生烷基化反應(yīng)得到化合物5；

3)化合物5在有機(jī)酸條件下水解得到1-(2-乙氧基-乙基)-2-哌啶-4-基-1H-苯并咪唑(化合物6)；

4)1-(2-乙氧基-乙基)-2-哌啶-4-基-1H-苯并咪唑(化合物6)與2-[4-(2-對(duì)甲苯磺?；?乙基)-苯基]-2-甲基-丙酸鈉(化合物7)在甲醇鈉和有機(jī)酸的作用下經(jīng)過(guò)偶聯(lián)、水解反應(yīng)得到比拉斯汀(化合物8)；其合成路線如下：

2.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟1)中，所述還原劑為Na₂S₂O₄，反應(yīng)溶劑為乙醇-水，化合物1、化合物2與Na₂S₂O₄的摩爾比為1:1-1.3:2-3，乙醇-水的體積比為20:0.5-1。

3.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟2)中，所述相轉(zhuǎn)移催化劑為四丁基溴化銨或聚乙二醇-400，所述堿為入混合堿(NaOH+Na₂CO₃)，反應(yīng)溫度為40-50℃；所述四丁基溴化銨與化合物4的用量比為1g:1mol，所述聚乙二醇-400與化合物4的用量比為20ml:1mol；化合物3、化合物4、NaOH、Na₂CO₃的摩爾比為3:3-4:2.5:1。

4.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟3)和步驟4)中，所述有機(jī)酸為甲酸、三氟甲酸、乙酸、羥基乙酸、丁二酸、酒石酸、蘋果酸、乳酸或草酸。

5.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟4)中，化合物6和化合物7在乙醇鈉的作用下于溫度為20℃-50℃反應(yīng)2-3小時(shí)得到化合物8，化合物6、化合物7、乙醇鈉的摩爾用量比為1:1-1.2:2-3。

6.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：化合物7由如下反應(yīng)過(guò)程得到：4-(2-羥基乙基)苯硼酸(化合物9)與2-氯異丁酸(化合物10)經(jīng)過(guò)偶聯(lián)反應(yīng)得到2-[4-(2-羥基-乙基)-苯基]-2-甲基-丙酸(化合物11)，化合物11經(jīng)過(guò)成鹽反應(yīng)得到2-[4-(2-羥基-乙基)-苯基]-2-甲基-丙酸鈉(化合物12)，化合物12與對(duì)甲苯磺酰氯在二異丙基乙胺的作用下發(fā)生磺?；磻?yīng)得到化合物7；其合成路線如下：

7.如權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于：化合物9與化合物10在催化劑的作用下發(fā)生偶聯(lián)反應(yīng)，所述催化劑為PdCl₂(PPh₃)₂、Pd(PPh₃)₄或PdCl₂(dppf)，所述催化劑的摩爾用量為化合物10的5％-10％，化合物9、化合物10的反應(yīng)摩爾比為1:1。

8.如權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于：所述磺酰化反應(yīng)溶劑為氯仿或二氯甲烷；化合物12、對(duì)甲苯磺酰氯和二異丙基乙胺的反應(yīng)摩爾比為1:1-1.3:1.1-1.4，反應(yīng)溫度為0℃-5℃，反應(yīng)時(shí)間為1-3h。

9.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：化合物2由N-Boc-4-哌啶甲醇(化合物13)在氧化反應(yīng)體系的作用下，經(jīng)氧化反應(yīng)得到；其合成路線如下：

10.如權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于：所述氧化反應(yīng)體系為2,2,6,6-四甲基-1-哌啶酮(TEMPO)、高碘酸鈉和溴化鈉組成的體系，氧化反應(yīng)溶劑為四氫呋喃、DMF、二氯甲烷或三氯甲烷，反應(yīng)溫度為20℃-25℃，反應(yīng)的時(shí)間為5h-12h；所述2,2,6,6-四甲基-1-哌啶酮(TEMPO)、N-Boc-4-哌啶甲醇、高碘酸鈉與溴化鈉的摩爾比為1:50-100:100-150:30-50。