技術(shù)編號:11802726
提示:您尚未登錄,請點 登 陸 后下載,如果您還沒有賬戶請點 注 冊 ,登陸完成后,請刷新本頁查看技術(shù)詳細信息。本發(fā)明涉及醫(yī)藥化工技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種比拉斯汀的制備方法。背景技術(shù)比拉斯汀是西班牙FAES制藥公司開發(fā)的第2代組胺H1受體拮抗劑,2010年歐盟批準其用于治療變應(yīng)性鼻炎及慢性特發(fā)性蕁麻疹。本品安全性良好,無常用抗組胺藥物存在的鎮(zhèn)靜作用及心臟毒性。其化學結(jié)構(gòu)式如下所示:研究者們相繼設(shè)計和研發(fā)了比拉斯汀的多種合成方法。目前關(guān)于比拉斯汀及其關(guān)鍵中間體的制備已報道的幾種合成方法:路線一:WO2009102155報道了比拉斯汀的合成方法,其合成路線如下所示:該方法中,關(guān)鍵中間體2-(4-羥乙基苯基)-2...
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