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苯丙素類化合物及其制備方法與應(yīng)用與流程

文檔序號:12241778閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.苯丙素類化合物,具有下述結(jié)構(gòu)式(B)、(C)式:

其中,B為(2S,3R)-肥牛木素,C為(2R,3S)-肥牛木素。

2.權(quán)利要求1所述苯丙素類化合物的制備方法,其特征在于:具體步驟如下:

(1)每20kg石菖蒲根莖分別用8、6、6倍重量的水煎煮3次,每次1.5小時,合并提取液,減壓濃縮至提取液體積的1/5-1/10,得粗提物濃縮液;

(2)所得粗提物濃縮液,經(jīng)D101大孔樹脂柱層析,乙醇-水(v/v)梯度洗脫,得到30%、50%、70%、95%4個乙醇洗脫物,分別減壓回收溶劑至無醇味;

(3)將30%乙醇洗脫物水分散后用甲酸調(diào)節(jié)pH=3-4,等體積正丁醇萃取3次,回收溶劑得正丁醇層浸膏;

(4)正丁醇層浸膏經(jīng)ODS柱層析,甲醇-水(v/v)梯度洗脫,收集20%甲醇水洗脫流份,所得流分經(jīng)Sephadex LH-20凝膠柱50%甲醇水(v/v)分離得5個組分,其中組分SDB2-4經(jīng)半制備型高效液相色譜分離得到(2S,3R)-肥牛木素和(2R,3S)-肥牛木素。

3.權(quán)利要求1所述苯丙素類化合物在制備調(diào)節(jié)5-羥色胺轉(zhuǎn)運體活性藥物方面的應(yīng)用。

4.權(quán)利要求1所述苯丙素類化合物在制備抗抑郁癥、焦慮癥、精神分裂癥、強迫癥、神經(jīng)退行性疾病、藥物成癮性或消化系統(tǒng)功能紊亂疾病的治療 藥物方面的應(yīng)用。

5.具有權(quán)利要求1所述苯丙素類化合物的藥物組合物,其特征在于:包含治療和/或預(yù)防有效量的苯丙素類化合物以及任選的藥學(xué)可接受的賦形劑。

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