本發(fā)明涉及病害防治組合物，尤其是涉及一種和大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)化合物復(fù)配的殺蟲(chóng)組合物。

背景技術(shù)：

大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素在臨床各科感染性疾病的治療中發(fā)揮著重要作用。當(dāng)前世界范圍內(nèi)耐藥菌問(wèn)題日益嚴(yán)峻，采用化學(xué)方法對(duì)大環(huán)內(nèi)酯化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾已經(jīng)獲得了幾類(lèi)對(duì)耐藥菌有良好抗菌活性的化合物，如酮內(nèi)酯類(lèi)、酰內(nèi)酯類(lèi)和4-氨基甲酸酯類(lèi)化合物。

為了解決由耐藥菌株造成的嚴(yán)重感染問(wèn)題，急需開(kāi)發(fā)新的對(duì)耐藥菌有效的抗生素。通常認(rèn)為紅霉素A的3位克拉定糖是抗菌活性的必要基團(tuán)，將其水解會(huì)引起活性下降。早在20世紀(jì)70年代就有報(bào)道3位是羰基的紅霉素A類(lèi)似物Pikromycin和Narbomycin不誘導(dǎo)金葡菌對(duì)紅霉素類(lèi)耐藥，而有克拉定糖的大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)卻會(huì)引發(fā)耐藥性，并認(rèn)為紅霉素A的3位克拉定糖與誘導(dǎo)耐藥有關(guān)。當(dāng)時(shí)由于Pikromycin和Narbomyci幾無(wú)抗菌活性，因此這一結(jié)構(gòu)特點(diǎn)并沒(méi)有引起足夠重視。到20世紀(jì)90年代中期，HoechstMarrionRoussel公司通過(guò)對(duì)紅霉素A構(gòu)效關(guān)系和耐藥機(jī)制的深入研究，將紅霉素A環(huán)上引起細(xì)菌誘導(dǎo)耐藥性的3位克拉定糖改造成酮羰基，同時(shí)在11,12位環(huán)氨基甲酸酯上引入一個(gè)芳基側(cè)鏈，從而獲得了首個(gè)酮內(nèi)酯類(lèi)抗生素——泰利霉素，后者被認(rèn)為是對(duì)耐藥菌有效的第三代大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素的代表品種。泰利霉素對(duì)大環(huán)內(nèi)酯敏感、耐藥呼吸道致病菌均有良好活性，于2001年首先在德國(guó)上市，迄今已在12個(gè)國(guó)家和地區(qū)上市。受其啟發(fā)，許多國(guó)際大型醫(yī)藥企業(yè)紛紛投入巨資對(duì)酮內(nèi)酯類(lèi)進(jìn)行系統(tǒng)研究，其中Abbott公司研制的6-羥基上連有芳基側(cè)鏈的ABT-773化學(xué)結(jié)構(gòu)獨(dú)特，對(duì)部分細(xì)菌的抗菌活性?xún)?yōu)于泰利霉素，現(xiàn)處于注冊(cè)前階段，它上市后將成為泰利霉素的有力競(jìng)爭(zhēng)者。這類(lèi)新的大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素――酮內(nèi)酯抗生素的抗菌活性具有如下幾方面特點(diǎn)：一是克服了14元大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)所共有的誘導(dǎo)耐藥性，對(duì)大環(huán)內(nèi)酯耐藥菌有較強(qiáng)的抗菌活性；二是對(duì)耐甲氧西林金葡菌（MRSA）、多重耐藥肺炎鏈球菌和呼吸道致病菌有優(yōu)異的抗菌活性；三是對(duì)腸球菌和嗜血桿菌屬亦有顯著活性。酮內(nèi)酯類(lèi)保留了對(duì)敏感菌的抗菌活性，同時(shí)對(duì)耐藥菌也有良好的活性，因此其成功開(kāi)發(fā)被認(rèn)為是大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素研究的新的里程碑。

現(xiàn)在對(duì)于大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)的物質(zhì)的運(yùn)用都在身體抗生素領(lǐng)域，而在殺蟲(chóng)劑中卻沒(méi)有出現(xiàn)一種去蟲(chóng)效果好的方式。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題是提供一種防治效果好的和大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)化合物復(fù)配的殺蟲(chóng)組合物。

本發(fā)明解決其技術(shù)同題所釆用的技術(shù)方案是:

具體來(lái)說(shuō)該殺蟲(chóng)組合物中含有A、B兩種有效活性組分，其余組分為制備相關(guān)農(nóng)藥劑型時(shí)所需助劑、組成成分和補(bǔ)足成分。其中，有效活性組分A選自新型的泰利霉素，有效活性組分B選自甲維鹽。

泰利霉素是半合成大環(huán)內(nèi)酯一林可酞胺一鏈陽(yáng)菌素B(MLSB)家族中的第一個(gè)抗菌藥物，屬酮內(nèi)酯類(lèi)抗生素，具有廣譜抗菌活性、較低的選擇性耐藥性和與其他酮類(lèi)抗生素的交叉耐藥性。

甲維鹽全稱(chēng)甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽，是從發(fā)酵產(chǎn)品甲維鹽或茚蟲(chóng)威B1開(kāi)始合成的一種新型高效半合成抗生素殺蟲(chóng)劑，它具有超高效，低毒(制劑近無(wú)毒)，低殘留，無(wú)公害等生物農(nóng)藥的特點(diǎn)，對(duì)鱗翅目昆蟲(chóng)的幼蟲(chóng)和其它許多害蟲(chóng)的活性極高，既有胃毒作用又兼觸殺作用，而且在防治害蟲(chóng)的過(guò)程中對(duì)益蟲(chóng)沒(méi)有傷害，有利于對(duì)害蟲(chóng)的綜合防治，另外擴(kuò)大了殺蟲(chóng)譜，降低了對(duì)人畜的毒性。

在復(fù)配實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，兩種有效活性成分之間可以產(chǎn)生明顯的增效作用，大大提高了殺蟲(chóng)效率，對(duì)害蟲(chóng)的防效相比單劑普遍提高10％-15％左右，而且速效性有了很大提高，持效期長(zhǎng)，較少了農(nóng)藥的反復(fù)使用次數(shù)和用藥量，降低了農(nóng)用成本，減輕了對(duì)環(huán)境的污染。除此之外，兩種農(nóng)藥成分之間滿(mǎn)足復(fù)配的另一個(gè)重要因素是，兩種有效成分之間的相容性較好，可以制備成在農(nóng)業(yè)中適用的農(nóng)藥劑型，便于農(nóng)藥的具體應(yīng)用，藥效的發(fā)揮，和藥后農(nóng)藥的分解。

上述的組合物，其特征在于組合物中有效成分泰利霉素和甲維鹽的最佳的重量百分比為5∶1-1：30。

上述的組合物，其特征在于有效成分占組合物總重量的10-36％。

上述的組合物，其特征在于該組合物可制成懸浮劑、水乳劑、微乳劑、乳油、可濕性粉劑或水分散粒劑，且可根據(jù)開(kāi)發(fā)需要使用相應(yīng)的溶劑、載體和助劑。

本發(fā)明的泰利霉素對(duì)耐藥菌有效的第三代大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)的代表品種，有益的方面在于：

1.一是克服大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)所共有的誘導(dǎo)耐藥性，對(duì)大環(huán)內(nèi)酯耐藥菌有較強(qiáng)的抗菌活性；

2.二是對(duì)耐甲氧西林金葡菌（MRSA）、多重耐藥肺炎鏈球菌和呼吸道致病菌有優(yōu)異的抗菌活性；

3.三是對(duì)腸球菌和嗜血桿菌屬亦有顯著活性

本發(fā)明一種和大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)化合物復(fù)配的殺蟲(chóng)組合物，通過(guò)泰利霉素和甲維鹽的結(jié)合，即通過(guò)抗生素與傳統(tǒng)的殺蟲(chóng)劑的復(fù)配結(jié)合，能有效防治表皮葡萄球菌、白色葡萄球菌、肺炎雙球菌和丙型鏈球菌有較強(qiáng)抗菌活性，能有效防治番茄灰霉病，能夠防治水稻、小麥、玉米、蔬菜、煙草、茶樹(shù)、果樹(shù)和甘蔗的多種害蟲(chóng)，具有持效期長(zhǎng)、工效高、靶標(biāo)不易產(chǎn)生抗藥性、環(huán)境污染低、省藥省水的特點(diǎn)。

具體實(shí)施方式

實(shí)施例1

一種和大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)化合物復(fù)配的殺蟲(chóng)組合物的懸浮劑：

泰利霉素5g，甲維鹽1g，羥苯丁酯3g，乙二醇2g，黃原膠6g，硅油1g，水余量補(bǔ)足至100g，將其他助劑混合，經(jīng)高速剪切混合均勻，加入泰利霉素和甲維鹽，在磨球機(jī)中磨球2-3小時(shí)，使粒直徑均在5mm以下，制得本發(fā)明上述的含有泰利霉素和甲維鹽的殺蟲(chóng)組合物的懸浮劑制劑。羥苯丁酯能使泰利霉素和甲維鹽的殺蟲(chóng)效果增強(qiáng)，同時(shí)能延緩抗藥性的產(chǎn)生。

泰利霉素15g，甲維鹽2g，羥苯丁酯6g，乙二醇3g，黃原膠8g，硅油1g，水余量補(bǔ)足至100g，將其他助劑混合，經(jīng)高速剪切混合均勻，加入泰利霉素和甲維鹽，在磨球機(jī)中磨球2-3小時(shí)，使粒直徑均在5mm以下，制得本發(fā)明上述的含有泰利霉素和甲維鹽的殺蟲(chóng)組合物的懸浮劑制劑。

實(shí)施例2

一種和大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)化合物復(fù)配的殺蟲(chóng)組合物水乳劑：

泰利霉素10g，甲維鹽1g，聚氧乙烯脂肪醇醚4g，二氯甲烷3g，檸檬酸鈉4g，乙二醇3g，硅油1g，黃原膠5g，水補(bǔ)足至100g。將原藥泰利霉素和甲維鹽、溶劑和乳化劑、助溶劑加在一起，使溶解成均勻的油相；將部分水，抗凍劑，抗微生物劑等其他的農(nóng)藥助劑混合在一起成均勻的水相；在反應(yīng)釜中高速攪拌的同時(shí)將油相加入水相，緩緩加水直至達(dá)到轉(zhuǎn)相點(diǎn)，開(kāi)啟剪切機(jī)進(jìn)行高速剪切，并加入剩余的水，剪切約半小時(shí)，形成水包油型的水乳劑。即制得含有泰利霉素和甲維鹽的殺蟲(chóng)組合物的水乳劑。

實(shí)施例3

一種和大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)化合物復(fù)配的殺蟲(chóng)組合物的水分散粒劑：

泰利霉素2g，甲維鹽10g，羥苯丁酯6g，皂角粉6g，檸檬酸2g，白炭黑74g。將泰利霉素、甲維鹽和羥苯丁酯、皂角粉、檸檬酸以及白炭黑混合均勻，用超微氣流粉碎機(jī)粉碎，經(jīng)捏合，然后加入流化床造粒干燥機(jī)中進(jìn)行造粒、干燥、篩分后經(jīng)取樣分析，制得本發(fā)明上述的含有泰利霉素和甲維鹽的殺蟲(chóng)組合物的水分散粒劑。

對(duì)本領(lǐng)域的技術(shù)人員來(lái)說(shuō)，可根據(jù)以上描述的技術(shù)方案以及構(gòu)思，做出其它各種相應(yīng)的改變以及形變，而所有的這些改變以及形變都應(yīng)該屬于本發(fā)明權(quán)利要求的保護(hù)范圍之內(nèi)。