具抗癌活性的甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿的合成及應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種具抗癌活性的甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿的合成及應(yīng)用。甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿的分子式為:C12H17NO4,分子量為:239.27。(1)將1.522g分析純的3-甲氧基水楊醛置于三口燒瓶中,加入15ml的無水乙醇加熱攪拌待其完全溶解,然后加入1.051g分析純的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇,再加入10ml的無水乙醇,水浴加熱,設(shè)定溫度為65℃,回流攪拌約120分鐘。(2)將步驟(1)得到的溶液于室溫下冷卻、自然揮發(fā)結(jié)晶,靜置3天后,得到黃色的塊狀晶體。甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿應(yīng)用于做抗癌藥物。本發(fā)明具有工藝簡單、成本低廉、化學組分易于控制、重復(fù)性好并產(chǎn)量高等優(yōu)點。
【專利說明】具抗癌活性的甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二 醇希夫堿的合成及應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種具抗癌活性甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫 堿的合成及應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 近年來研究發(fā)現(xiàn)希夫堿類化合物具有良好的抑菌、消炎、抗腫瘤等生物活性,希夫 堿的合成及生物活性的研究已成為藥物化學、生物學者研究的重要課題,為社會發(fā)展和技 術(shù)進步發(fā)揮著日益重要的作用。特別是高效新藥緊缺的現(xiàn)在,開發(fā)具良好抗癌活性的藥物 是解決高效新藥緊缺問題方法之一。甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿 具有獨特的生物活性,可以用作設(shè)計合成具有應(yīng)用前景的低毒有效的抑菌、抗腫瘤等藥物, 具有潛在用途。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0003] 本發(fā)明的目的就是為設(shè)計合成具抗癌活性的化合物甲氧基水楊醛縮2-氨 基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿,利用水浴加熱回流的方法合成甲氧基水楊醛縮2-氨 基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿。
[0004] 本發(fā)明涉及的甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿的分子式為: C12H17NO4,分子量為:239. 27,晶體結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)見表一,鍵長鍵角數(shù)據(jù)見表二。
[0005] 表一:甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿的晶體學參數(shù)
【權(quán)利要求】
1. 一種具抗癌活性的化合物甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿, 其特征在于甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿分子式為:C12H17NO4,分子 量為:239. 27,化合物甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿具有良好的抗 癌活性,晶體結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)見表一,鍵長鍵角數(shù)據(jù)見表二; 所述甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿的合成方法具體步驟為: (1) 將I. 522g分析純的3-甲氧基水楊醛置于三口燒瓶中,加入15ml的無水乙醇加熱 攪拌待其完全溶解,然后加入I. 〇51g分析純的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇,再加入IOml 的無水乙醇,水浴加熱,設(shè)定溫度為65°C,回流攪拌約120分鐘; (2) 將步驟(1)得到的溶液于室溫下冷卻、自然揮發(fā)結(jié)晶,靜置3天后,得到黃色的塊狀 晶體即化合物甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿。通過單晶衍射儀測 定甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿的結(jié)構(gòu); 表一:甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿的晶體學參數(shù)
表二:甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿的鍵長(A)和鍵角(° )
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2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿的應(yīng) 用,其特征在于甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿應(yīng)用于做抗癌藥物。
【文檔編號】C07C249/02GK104447399SQ201410830487
【公開日】2015年3月25日 申請日期:2014年12月26日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月26日
【發(fā)明者】張淑華, 李桂, 周玉潔 申請人:桂林理工大學