具抗癌活性的3,5-二溴水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿的合成及應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種具抗癌活性的3,5-二溴水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿的合成方法及應(yīng)用。3,5-二溴水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿的分子式為：C11H13Br2NO3，分子量為：366.93，具有良好的抗癌活性。(1)將2.799g分析純的3,5-二溴水楊醛置于三口燒瓶中，加入15ml 的無水乙醇加熱攪拌待其完全溶解，然后加入1.051g分析純的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇，再加入10ml的無水乙醇，水浴加熱，設(shè)定溫度為65℃，回流攪拌約120分鐘。(2)于室溫下冷卻、自然揮發(fā)結(jié)晶，靜置3天后，得到黃色塊狀晶體。3,5-二溴水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿應(yīng)用于制作抗癌藥物。本發(fā)明具有工藝簡單、成本低廉、化學(xué)組分易于控制、重復(fù)性好并產(chǎn)量高等優(yōu)點(diǎn)。
【專利說明】具抗癌活性的3, 5-二溴水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙 二醇希夫堿的合成及應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種具抗癌活性3, 5-二溴水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希 夫堿的合成及應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] 近年來研宄發(fā)現(xiàn)希夫堿類化合物具有良好的抑菌、消炎、抗腫瘤等生物活性，希夫 堿的合成及生物活性的研宄已成為藥物化學(xué)、生物學(xué)者研宄的重要課題，為社會發(fā)展和技 術(shù)進(jìn)步發(fā)揮著日益重要的作用。特別是高效新藥緊缺的現(xiàn)在，開發(fā)具良好抗癌活性的藥物 是解決高效新藥緊缺問題方法之一。3, 5-二溴水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希 夫堿具有獨(dú)特的生物活性，可以用作設(shè)計(jì)合成具有應(yīng)用前景的低毒有效的抗菌、抗腫瘤等 藥物，具有潛在用途。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的目的就是為設(shè)計(jì)合成具抗癌活性的化合物3, 5-二溴水楊醛縮2-氨 基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿及應(yīng)用，利用水浴加熱回流的方法合成3, 5-二溴水楊醛縮 2_氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿。
[0004] 本發(fā)明涉及的3, 5-二溴水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿的分子式 為：C11H13Br 2NO3，分子量為：366. 93,晶體結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)見表一，鍵長鍵角數(shù)據(jù)見表二。
[0005] 表一 ：3, 5-二溴水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿的晶體學(xué)參數(shù)

【權(quán)利要求】
1. 一種具抗癌活性的化合物3, 5-二溴水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫， 其特征在于3, 5-二溴水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫分子式為=C11H13Br2NO3, 分子量為：366. 93,化合物3, 5-二溴水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿具有良 好的抗癌活性，晶體結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)見表一，鍵長鍵角數(shù)據(jù)見表二； 所述3, 5-二溴水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿的合成方法具體步驟 為： (1) 將2. 799g分析純的3, 5-二溴水楊醛置于三口燒瓶中，加入15ml的無水乙醇加熱 攪拌待其完全溶解，然后加入I. 〇51g分析純的2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇，再加入IOml 的無水乙醇，水浴加熱，設(shè)定溫度為65°C，回流攪拌約120分鐘； (2) 將步驟（1)得到的溶液于室溫下冷卻、自然揮發(fā)結(jié)晶，靜置3天后，得到黃色的塊狀 晶體即化合物3, 5-二溴水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿。通過單晶衍射儀 測定3, 5-二溴水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿的結(jié)構(gòu)； 表一 ：3, 5-二溴水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿的晶體學(xué)參數(shù)
表二：3, 5-二溴水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿的鍵長(A)和鍵角（° )

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2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的3, 5-二溴水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿的 應(yīng)用，其特征在于3, 5-二溴水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿應(yīng)用于做抗癌 藥物。
【文檔編號】C07C251/24GK104447397SQ201410829304
【公開日】2015年3月25日 申請日期:2014年12月26日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月26日
【發(fā)明者】張淑華, 李桂, 陳林波 申請人:桂林理工大學(xué)