一種合成α-胺甲酰基氟乙酸酯化合物的方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種合成α-胺甲?；宜狨セ衔锏姆椒ǎ阂圆坊衔锖头狨樵希跓o溶劑條件下反應(yīng)，制備α-胺甲酰基氟乙酸酯化合物，或是以伯胺酸性鹽化合物和氟代丙二酸酯在有溶劑和縛酸劑條件下反應(yīng)，制備α-胺甲?；宜狨セ衔铩１景l(fā)明公開的方法操作簡單、反應(yīng)快、產(chǎn)率高，解決了簡便快速合成α-胺甲?；宜狨セ衔锏碾y題，適用于實驗室簡易制備，本發(fā)明公開的化合物可以用于含氟有機分子的合成。
【專利說明】一種合成α-胺甲?；宜狨セ衔锏姆椒?br>
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥及農(nóng)藥中間體合成領(lǐng)域，具體涉及一種合成α -胺甲酰基氟乙酸 酯化合物的方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 含氟多官能基團化合物因其特殊的物理化學(xué)性質(zhì)而在醫(yī)藥、農(nóng)藥和材料等許多方 面具有廣泛的應(yīng)用。α-胺甲?；宜狨ヮ惢衔镒鳛橐活惥哂袧撛趹?yīng)用前景的合成砌 塊分子，不論是合成含氟環(huán)狀化合物還是構(gòu)建其他含氟手性中心類化合物都非常簡便。目 前文獻(xiàn)中還未有對此類化合物的系統(tǒng)合成研宄，而常規(guī)的酰胺類化合物合成方法（Amino Acids&Biotic Resources. 2010, 32 (1) : 34?38)，不但操作繁瑣，反應(yīng)耗時長，而且產(chǎn)率也 不尚。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 針對現(xiàn)有技術(shù)存在的不足，本發(fā)明提供了一種合成α -胺甲?；宜狨セ衔?的簡便快速及高產(chǎn)率的方法。
[0004] 為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供了一種合成α -胺甲?；宜狨セ衔锏姆?法，α-胺甲?；宜狨セ衔锏慕Y(jié)構(gòu)式如式（I )所示，包括以下合成步驟：以伯胺化 合物，其結(jié)構(gòu)式如式（II )所示，和氟代丙二酸酯，其結(jié)構(gòu)式如式（III)所示，為原料，伯胺 化合物和氟代丙二酸酯的摩爾比控制為I :1. 0?10. 0,溫度控制在〇°C?50°c之間，反應(yīng) 8?16h，制備得到α -胺甲?；宜狨セ衔铮蚴且圆匪嵝喳}化合物，其結(jié)構(gòu)式如 式（IV )所示，和氟代丙二酸酯為原料，伯胺酸性鹽化合物和氟代丙二酸酯的摩爾比為1 : I. 0?10. 0,溫度控制在0°C?50°C之間，在有機溶劑和縛酸劑中反應(yīng)8?16h，制備得到 α -胺甲?；宜狨セ衔铮?br>
【權(quán)利要求】
1. 一種合成a-胺甲?；宜狨セ衔锏姆椒?，a-胺甲?；宜狨セ衔锏慕Y(jié) 構(gòu)式如式（I )所示，包括以下合成步驟：以伯胺化合物，其結(jié)構(gòu)式如式（II )所示，和氟代 丙二酸酯，其結(jié)構(gòu)式如式（III)所示，為原料，伯胺化合物和氟代丙二酸酯的摩爾比控制為 1:1.0?10.0，溫度控制在01：?501：之間，反應(yīng)8?1611，制備得到€ [-胺甲?；宜?酯化合物，或是以伯胺酸性鹽化合物，其結(jié)構(gòu)式如式（IV)所示，和氟代丙二酸酯為原料，伯 胺酸性鹽化合物和氟代丙二酸酯的摩爾比為I :1. 〇?10. 〇,溫度控制在〇°C?50°C之間， 在有機溶劑和縛酸劑中反應(yīng)8?16h，制備得到a -胺甲?；宜狨セ衔?，
所述結(jié)構(gòu)式中A1、R2、R3、R 4、R5、R6和R7分別選自氫原子、烷基、芳香基、酯基、酰基、酰 胺基、呋喃基，選自氯離子、溴離子、硫酸氫根、磺酸根或高氯酸根等無機或有機酸根。
2. 按照權(quán)利要求1所述的合成a -胺甲?；宜狨セ衔锏姆椒ǎ涮卣髟谟冢核?述的伯胺化合物或伯胺酸性鹽化合物和氟代丙二酸酯的摩爾比為：1 :5. 0?10. 0。
3. 按照權(quán)利要求1或2所述的合成a -胺甲?；宜狨セ衔锏姆椒?，其特征在于： 所述的有機溶劑為甲醇、乙醇、乙腈、N，N-二甲基甲酰胺或1，4-二氧六環(huán)，有機溶劑用量為 0?100升/摩爾銨鹽。
4. 按照權(quán)利要求1所述的合成a -胺甲?；宜狨セ衔锏姆椒?，其特征在于：所 述的縛酸劑為碳酸鈉、三乙胺、氫氧化鈉、碳酸鉀、氫氧化鉀或氫氧化鈣，縛酸劑的加入量為 I. 0?3. 0摩爾縛酸劑/摩爾銨鹽。
【文檔編號】C07C233/06GK104496737SQ201410771480
【公開日】2015年4月8日 申請日期:2014年12月13日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月13日
【發(fā)明者】王倫, 林雙政, 李秉擘, 王月梅, 楊翠鳳, 武宗凱, 衛(wèi)天琪 申請人:西安近代化學(xué)研究所