專利名稱:水楊醛縮甘氨酸席夫堿及鄰菲咯啉銅(ii)配合物及其制備方法與應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種水楊醛縮甘氨酸席夫堿及鄰菲咯啉銅(II)配合物及其制備方法,以及該配合物在抗癌藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
銅普遍存在于動(dòng)植物中,是生命活動(dòng)所必須的微量元素,在生命過(guò)程中起著重要作用。氨基酸是形成蛋白質(zhì)基本結(jié)構(gòu)單元,銅氨基酸配合物具有催化超氧陰離子自由基(Of)岐化分解的作用。D S Sigman, D R Graham 等在 J. Boil. Chem. (1979Dec25;Vol. 254(24), pp. 12269-72)中報(bào)道,銅的二價(jià)(I,10-菲咯啉)配合物具有抗癌生物活性,并在90年代對(duì)其活性的動(dòng)力學(xué)機(jī)理作了分析研究,為鄰菲咯啉銅(II)配合物抗癌藥物的研究提供了理論基礎(chǔ)。銅(II)席夫堿類配合物不僅是研究金屬酶反應(yīng)的模型體系,而且 具有良好的抗癌抗菌活性。一般來(lái)說(shuō),氨基酸的席夫堿及其配合物可能是不穩(wěn)定的,其a位上能發(fā)生烷基化反應(yīng)、聚合反應(yīng)、加成反應(yīng)等。本發(fā)明用鄰菲咯啉作為配體之一,增加了水楊醛縮甘氨酸席夫堿及鄰菲咯啉銅(II)配合物的穩(wěn)定性,同時(shí)增強(qiáng)了配合物的抗癌活性。
發(fā)明內(nèi)容
針對(duì)上述現(xiàn)有技術(shù),本發(fā)明提供了一種新的水楊醛縮甘氨酸席夫堿及鄰菲咯啉銅
(II)配合物,并提供了該化合物的制備方法及其應(yīng)用。本發(fā)明是通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的水楊醛縮甘氨酸席夫堿及鄰菲咯啉銅(II)配合物,結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.水楊醛縮甘氨酸席夫堿及鄰菲咯啉銅(II)配合物,結(jié)構(gòu)式如下
2.權(quán)利要求I所述的水楊醛縮甘氨酸席夫堿及鄰菲咯啉銅(II)配合物的制備方法,其特征在于將Hmmol甘氨酸和Hmmol氫氧化鉀溶于5 10mL無(wú)水甲醇中,加熱攪拌至完全溶解;然后向溶液中逐滴加入5 10mL含f2mmol水楊醛的甲醇溶液,不斷攪拌,于5(T70° C下回流反應(yīng)1 2小時(shí);再加入0. 50mol/L的醋酸銅水溶液2 4mL,回流反應(yīng)2小時(shí),加入0. 2^0. 4g的鄰菲咯啉,回流3小時(shí),冷卻,過(guò)濾,得到草綠色沉淀,先后用丙酮、甲醇洗滌,真空干燥3小時(shí),即為水楊醛縮甘氨酸席夫堿及鄰菲咯啉銅(II)配合物。
3.權(quán)利要求I所述的水楊醛縮甘氨酸席夫堿及鄰菲咯啉銅(II)配合物在制備治療人肝癌、人肺腺癌的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種水楊醛縮甘氨酸席夫堿及鄰菲咯啉銅(II)配合物,結(jié)構(gòu)如下其制備方法為將1~2mmol甘氨酸和1~2mmol氫氧化鉀溶于5~10mL無(wú)水甲醇中,加熱攪拌至完全溶解;然后向溶液中逐滴加入5~10mL含1~2mmol水楊醛的甲醇溶液,不斷攪拌,于50~70°C下回流反應(yīng)1~2小時(shí);0.50mol/L的醋酸銅水溶液2~4mL,回流反應(yīng)2小時(shí),加入0.2~0.4g的鄰菲咯啉,回流3小時(shí),冷卻,過(guò)濾,得到草綠色沉淀,即為水楊醛縮甘氨酸席夫堿及鄰菲咯啉銅(II)配合物。具有抗癌活性高、脂溶性好、成本低、制備方法簡(jiǎn)單等特點(diǎn),可以制備治療人肝癌、人肺腺癌的藥物,為開(kāi)發(fā)抗癌藥物提供了新途徑。
文檔編號(hào)C07F1/08GK102786538SQ20121032022
公開(kāi)日2012年11月21日 申請(qǐng)日期2012年8月31日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月31日
發(fā)明者李連之, 荊補(bǔ)琴, 魏新庭 申請(qǐng)人:聊城大學(xué)