專利名稱：一種取代吲哚-2-酮化合物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是關(guān)于一種各種取代的吲哚-2-酮化合物的化學(xué)合成方法，具有反應(yīng)條件溫和、收率高、后處理方便簡(jiǎn)單等優(yōu)點(diǎn)。
背景技術(shù)：
取代吲哚-2-酮化合物是一些藥物、農(nóng)藥的重要中間體，并在酪氨酸激酶受體抑制劑、光激酶抑制劑等領(lǐng)域如Sunitibib、Hesperadin等獲得了廣泛的應(yīng)用，其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.取代吲哚-2-酮化合物的一種制備方法，包括如下步驟將取代的靛紅(A)溶于三乙基硅烷和三氟乙酸中，攪拌至反應(yīng)結(jié)束，濃縮后加入有機(jī)溶劑攪拌洗滌，過(guò)濾后得取代的吲哚-2-酮化合物(B)。
2.權(quán)利要求1所述的取代吲哚-2-酮的一種制備方法，其特征在于還原體系為三乙基硅烷/三氟乙酸。
3.權(quán)利要求1所述的取代吲哚-2-酮的一種制備方法，其特征在于取代靛紅和三乙基硅烷的摩爾比例為1 1 1 50。
4.權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，優(yōu)選的，取代靛紅和三乙基硅烷的摩爾比例為 1 2 1 10。
5.權(quán)利要求1所述的取代吲哚-2-酮的一種制備方法，其特征在于反應(yīng)溫度為0°C 150°C。
6.權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于，優(yōu)選的，反應(yīng)溫度為10°C 50°C。
7.權(quán)利要求1所述的取代吲哚-2-酮的一種制備方法，其特征在于洗滌所用的有機(jī)溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、丁醇、四氫呋喃、乙醚、二氧六環(huán)、乙酸乙酯、乙酸丁酯、二氯甲烷、 氯仿、甲苯、正己烷、環(huán)己烷、石油醚、乙腈、乙酸、丙酮、甲基異丁酮的一種或它們的混合物。
全文摘要
本發(fā)明涉及取代的吲哚-2-酮化合物的一種制備方法。將取代的靛紅化合物用三乙基硅烷/三氟乙酸進(jìn)行還原，濃縮并用有機(jī)溶劑洗滌后過(guò)濾，可得目標(biāo)化合物取代吲哚-2-酮。該發(fā)明利用來(lái)源廣泛、價(jià)廉的各種取代靛紅為原料，反應(yīng)條件溫和，高收率地制備取代吲哚-2-酮化合物，且具有后處理方便簡(jiǎn)單的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)C07D209/34GK102432522SQ20111034020
公開日2012年5月2日 申請(qǐng)日期2011年11月1日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月1日
發(fā)明者任曉慧, 劉嘉, 劉娜, 呂加國(guó), 周峰, 周有駿, 張猛, 朱駒, 李維, 鄭燦輝 申請(qǐng)人:中國(guó)人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)