專利名稱：氨基吡唑衍生物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及氨基吡唑衍生物和其使用。
背景技術(shù)：
目前，作為對于癌的分子靶標(biāo)藥物被期待的多數(shù)物質(zhì)是例如埃羅替尼(工^ π
二 ^)、拉帕替尼(，〃千二這樣的抑制受體型酪氨酸激酶的抑制劑。它們中的多數(shù)對于表現(xiàn)為靶基因的突變、基因擴(kuò)增、過量表達(dá)的癌癥可發(fā)揮高的藥效。但是，這些分子靶標(biāo)藥物對于不是自身的靶基因的基因發(fā)生變化的癌癥不能顯示藥效，對于這種癌癥的有效的治療方法依然沒有確立。即，期待對于癌癥中變化的新基因進(jìn)行抑制的抑制劑可對迄今為止沒有效果的癌癥患者的治療作出大的貢獻(xiàn)。
成纖維細(xì)胞生長因子受體(FGFR)是屬于受體型酪氨酸激酶家族的激酶，通過 FGFRl,FGFR2, FGFR3, FGFR4而構(gòu)成FGFR家族。配體是成纖維細(xì)胞生長因子(FGF)，22種結(jié)構(gòu)類似的蛋白質(zhì)構(gòu)成族了 \ 'J—)0已知FGFR分別通過過量表達(dá)、基因擴(kuò)增、突變、轉(zhuǎn)座而活化，形成引起癌癥的原因之一，已知該FGFR的信號流入MAPK通路或PII/AKT通路，在癌癥中與細(xì)胞增殖、血管新生、細(xì)胞遷移、浸潤、轉(zhuǎn)移等有關(guān)。(非專利文獻(xiàn)1)。
已知FGFRl在乳腺癌、非小細(xì)胞性肺癌中有基因擴(kuò)增(非專利文獻(xiàn)2、3)、在成膠質(zhì)細(xì)胞瘤中有基因突變(非專利文獻(xiàn)4)、在急性骨髓性白血病中有由基因轉(zhuǎn)座導(dǎo)致的融合蛋白形成(非專利文獻(xiàn)幻、在胰腺癌、膀胱癌、前列腺癌、食道癌中有過量表達(dá)。進(jìn)一步地，可知FGFRl在新生血管中表達(dá)，大大有助于血管的新生(非專利文獻(xiàn)6)。另外已知FGFR2在胃癌、乳腺癌中有基因擴(kuò)增(非專利文獻(xiàn)7、8)、在子宮癌中有基因突變(非專利文獻(xiàn)9)、在前列腺癌、食道癌、卵巢癌、胰腺癌、腦瘤、大腸癌中有過量表達(dá)。另外已知FGFR3在多發(fā)性骨髓瘤中有基因轉(zhuǎn)座(非專利文獻(xiàn)10)、在膀胱癌中有基因突變(非專利文獻(xiàn)11)、在卵巢癌、非小細(xì)胞性肺癌、肝細(xì)胞癌中有過量表達(dá)。最后發(fā)現(xiàn)FGFR4在肺癌、卵巢癌、前列腺癌等中有突變，在甲狀腺癌、卵巢癌等中有過量表達(dá)。
如此強(qiáng)烈暗示了 FGFR家族激酶都與癌癥有關(guān)聯(lián)，認(rèn)為通過在癌組織內(nèi)抑制這些 FGFR家族激酶，可對于上述的癌癥種類形成有希望的治療方法。
非專利文獻(xiàn)非專利文獻(xiàn) 1 Cytokine & Growth Factor Reviews 16 (2005) 139-149
非專利文獻(xiàn) 2 Breast Cancer Research 2007，9:R23
非專利文獻(xiàn) 3 Cancer Res 2005; 65(13) 5561-70
非專利文獻(xiàn) 4 PNAS (2005)，102(40), 14344-14349.
非專利文獻(xiàn) 5 Acta Haematol 2002;107:101-107
非專利文獻(xiàn) 6 Nature Medicine 3，887-89，1997
非專利文獻(xiàn) 7 J Pathol. 2003 Nov; 201 (3) :439-50
非專利文獻(xiàn) 8 Anal Cell Pathol. 2001; 22 (4) :229-34
非專利文獻(xiàn) 9 Cancer Res 2008 ； 68 (17) 6902-7非專利文獻(xiàn) 10 Blood. 2003; 101: 4569-4575 非專利文獻(xiàn) 11 Nat Genet. 1999 S??；23 (1) 18-20。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供可在癌組織內(nèi)抑制成纖維細(xì)胞生長因子受體(FGFR)家族激酶的低分子化合物。
本發(fā)明具體來說含有以下內(nèi)容。
〔1〕以下通式(I)所示的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽 [化1]
(式中，R1 R4分別獨(dú)立地表示以下基團(tuán)；
R1表示氫、羥基、鹵素、氰基、硝基、C^鹵代烷基、Cb6烷基、C2 _6烯基、C2 _6炔基、C3 _ 7環(huán)烷基、C6 —1(1 芳基 Cp4 烷基、一 OR5、一冊6R7、一 (CR8R9)nZ1^-C (0) NR12R13^ - SR14,-SOR15, - SO2R16, - NR17SO2R18, C00H、可被獨(dú)立選自P組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的C6 — 1(1芳基、可被獨(dú)立選自Q組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基、一 COR19,- COOR20,- OC(O)R21,- NR22C(O)R23^-NR24C(S)R25,- C(S)NR26R27,- SO2NR28R29,-0S02R3Q、—SO3I^1 或一 Si (R32)3;
&表示氫、羥基、鹵素、氰基、硝基、C^鹵代烷基、Cb6烷基、C2 _6烯基、C2 _6炔基、C3 _ 7環(huán)烷基、C6 —1(1 芳基 Cp4 烷基、一 OR5、一冊6R7、一 (CR8R9)nZ1^-C (0) NR12R13^ - SR14,-SOR15, - SO2R16, - NR17SO2R18, C00H、可被獨(dú)立選自P組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的C6 — 1(1芳基、可被獨(dú)立選自Q組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基、一 COR19,- COOR20,- OC(O)R21,- NR22C(O)R23^-NR24C(S)R25,- C(S)NR26R27,- SO2NR28R29,-0S02R3Q、—SO3I^1 或一 Si (R32)3;
或者R1和&與它們鍵合的原子一起形成3 10元雜環(huán)基或5 10元雜芳基，其中該雜環(huán)基或該雜芳基可以被鹵素取代；
R3表示氫、C1 5烷基、C6 — 1(1芳基C1 — 6烷基或C1 4鹵代烷基； R4表示氫、鹵素、C1 +3烷基、C1 +4鹵代烷基、羥基、氰基、硝基、C1+4烷氧基、一 (CH2) NR6R7OR5,- C (0) NR12R13^- SR14,- SOR15、一 SO2R16,NR17SO2R18,C00H,- COR19,-COOR20, — OC (0) R21, - NR22C (0) R23> - NR24C (S) R25, - C (S) NR26R27, — SO2NR28R29,— OSO2R30 - SO3R31 或一 Si (R32) 3 ；
A是5 10元雜芳基環(huán)或C6 — 10芳基環(huán)；
R5表不C1 — 5燒基、C3 - 7環(huán)燒基、C3 — 7環(huán)燒基C1 — 3燒基、C2 — 6烯基、C2 —6炔基、C1 —4 1 代燒基、C1 — 3燒氧基C2 _ 4燒基> C1 _ 3燒氧基C2 _ 4燒氧基C2 _ 4燒基> C2 _ 4氛基燒基> C1 _ 4 燒基見基C2 一 4燒基、_. ( C1 _ 4燒基)M!基C2 _ 4燒基、C6 一 10 芳基、C6-1(l芳基C1-3烷基、可被獨(dú)立選自Q組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的3 10元雜環(huán)基C1 3烷基、3 10元雜環(huán)基、5 10元雜芳基、5 10元雜芳基C1 _ 3烷基、C2 _ 6單羥基烷基、C2 6 二羥基烷基或C2 6三羥基焼基；
&和R7可以相同或不同，分別表示氫、Cb4烷基、C2_6烯基、C2_6炔基、Cb4鹵代烷基、 C1 - 3烷氧基Q - 4烷基、C6 - 10芳基C1 - 3烷基、3 10元雜環(huán)基C1 - 3烷基、5 10元雜芳基C1 _ 3烷基、C2 - 6單羥基烷基、C2 - 6 二羥基烷基、C2 - 6三羥基烷基、3 10元雜環(huán)基、C2 _ 4氨基燒基、C1 —4燒基氨基C2 _ 4燒基、二(C1 — 4燒基)氨基C2 — 4燒基或氰基(C1 — 3燒基)，或 R6和R7與它們鍵合的氮原子一起形成3 10元雜環(huán)基或5 10元雜芳基； η表不1 3 ；
R8和&可以相同或不同，分別表示氫、C1 — 4烷基或鹵素，或者&和&可與它們鍵合的碳原子一起形成脂環(huán)族環(huán)；
Z1表示氫、NR10R11, -0Η、或可被選自Q組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的3 10元雜環(huán)基或 5 10元雜芳基；
R10和R11可以相同或不同，分別表示C1 — 4烷基、C2 — 6烯基、C2 — 6炔基、C1 — 4鹵代烷基、 C1 3烷氧基Q 4烷基、氰基(C1 3烷基)或C1 3烷基磺?；鵔 4烷基，或者R1O和R11可與它們鍵合的氮原子一起形成3 10元雜環(huán)基或5 10元雜芳基；
R12和R13可以相同或不同，分別表示氫、C1 — 4烷基、C2 — 6烯基、C2 — 6炔基、C1 — 4鹵代烷基、(卜3烷氧基C2_4烷基、C6 — 1Q芳基、5 10元雜芳基、3 10元雜環(huán)基、C6 — 1Q芳基C1-4烷基、3 10元雜環(huán)基C1I烷基、5 10元雜芳基C1I烷基、氰基(C^3烷基)、C1I烷基磺?；鵆2 一4烷基、3 10元脂環(huán)族環(huán)、5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基，或者R12和 R13可與它們鍵合的氮原子一起形成可被獨(dú)立選自Q組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的3 10元雜環(huán)基或5 10元雜芳基；
R14表示C1 — 4烷基、C2 — 6烯基、C2 — 6炔基、C1 — 4鹵代烷基、可被獨(dú)立選自P組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的(6 — 1(|芳基、或可被獨(dú)立選自Q組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基；
R15表示C1 — 4烷基、C2 — 6烯基、C2 — 6炔基、C1 — 4鹵代烷基、可被獨(dú)立選自P組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的(6 — 1(|芳基、或可被獨(dú)立選自Q組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基；
R16表示C1 — 4烷基、C2 — 6烯基、C2 — 6炔基、C1 — 4鹵代烷基、可被獨(dú)立選自P組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的(6 — 1(|芳基、或可被獨(dú)立選自Q組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基；
R17表示氫或C1 +4烷基；
R18表示C1 — 4烷基、C2 — 6烯基、C2 — 6炔基、C1 — 4鹵代烷基、可被獨(dú)立選自P組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的C6 — 1(l芳基、或可被獨(dú)立選自Q組的基團(tuán)取代的5 10元雜芳基或3 10 元雜環(huán)基；
R19表示氫、C1 — 4烷基、C3 — 7環(huán)烷基、C1 4鹵代烷基、C6 10芳基、或可被獨(dú)立選自Q組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基；10元雜芳基或3 10元雜芳基或3
10元雜芳基或3
10元雜芳基或3
R20表不C1 _ 4燒基、C3 一 7環(huán)燒基、C1 _ 4 代燒基、C6 一 10 芳基、5 · 10元雜環(huán)基；
R2I表不C1 _ 4燒基、C3 一 7環(huán)燒基、C1 _ 4 代燒基、C6 一 10 芳基、5 · 10元雜環(huán)基；
R22表示氫、C1 — 4烷基或C1 4鹵代烷基；
R23表不Si、Ci — 4焼基、C3 — 7環(huán)焼基、Cl — 4 "代焼基、C6 — 10 芳基、5 10元雜環(huán)基；
R24表示氫、C1 — 4烷基或C1 4鹵代烷基； R25表不C1 _ 4焼基、C3 — 7環(huán)焼基、C1 _ 4 "代焼基、C6 —10 芳基、5 · 10元雜環(huán)基；
R26和R27可以相同或不同，分別表示氫、C1 — 4烷基、C2 — 6烯基、C2 — 6炔基、C1 — 4鹵代烷基、C1I烷氧基C2_4烷基、C6-1Q芳基、5 10元雜芳基、3 10元雜環(huán)基、C6-1Q芳基C1-4烷基、3 10元雜環(huán)基C1I烷基、5 10元雜芳基C1I烷基、氰基(C^3烷基)、C1I烷基磺?；鵆2— 4烷基、3 10元脂環(huán)族環(huán)、5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基，或R26和R27 可與它們鍵合的氮原子一起形成3 10元雜環(huán)基或5 10元雜芳基；
R28和Rffl可以相同或不同，分別表示氫、C1 — 4烷基、C2 — 6烯基、C2 — 6炔基、C1 — 4鹵代烷基、(卜3烷氧基C2_4烷基、C6 — 1Q芳基、5 10元雜芳基、3 10元雜環(huán)基、C6 — 1Q芳基C1-4烷基、3 10元雜環(huán)基C1I烷基、5 10元雜芳基C1I烷基、氰基(C^3烷基)、C1I烷基磺?；鵆2— 4烷基、3 10元脂環(huán)族環(huán)、5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基，或R28和R29 可與它們鍵合的氮原子一起形成3 10元雜環(huán)基或5 10元雜芳基；
R30表示C1 — 4烷基、C3 — 7環(huán)烷基、C1 — 4鹵代烷基、C6 — 10芳基、5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基；
R31表示C1 — 4烷基、C3 — 7環(huán)烷基、C1 — 4鹵代烷基、C6 — 10芳基、5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基；
R32 ^^ C1 — 4 ^ ^ C6 — 10 ^7 ； 〈P組〉
鹵素、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、一 OH、C1I烷氧基、Cu鹵代烷氧基、3 10元雜環(huán)基氨基、一 SO2R16,- CN、一 NO2、禾口 3 10元雜環(huán)基。
<Q 組〉
鹵素、C1 _ 4烷基、C1 _ 4鹵代烷基、-OH、C1 3烷氧基、C1 6單羥基烷基、C1 6 二羥基烷基或C1 — 6三羥基烷基、3 10元雜環(huán)基氨基、-SO2R16, - CN、-NO2X3-T環(huán)烷基、一 COR19, 和可被C1 4烷基取代的3 10元雜環(huán)基。
〔2〕如〔1〕所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，上述A是苯、吲哚、氮雜吲哚、苯并呋喃、苯并噻吩、苯并噻唑、喹啉或吡咯。
〔3〕如〔1〕或〔2〕所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，上述民表示氫、
C1 — 4焼基、方基C1 _ 4焼基或C1 — 3全氣焼基。
〔4〕如〔1〕 〔3〕中任一項(xiàng)所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，上述R4 表示氫、鹵素、C1 — 3烷基、C1 — 3全氟烷基、氰基、甲磺?；?、羥基、烷氧基或氨基。
〔5〕如〔1〕所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，其選自以下的組(1)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (1H—吲哚一 2 —基)甲酮；
(2)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一吡咯烷一 1 一基甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(3)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (4 一羥基哌啶一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(4)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (IH —吡咯并[3，2— c]吡啶一 2—基)甲酮；
(5)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一哌嗪一 1 一基甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(6)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (2 一嗎啉一 4 一基一乙氧基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(7)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 -(四氫吡喃一 4 一基氧基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(8)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (4 一氯一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(9)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (5 一溴一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(10)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 1H—吡唑一 4 一基]一 (4 一碘一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(11)2 一[5 —氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一羰基]一 IH —吲哚一 5 —甲腈；
(12)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 1H—吡唑一 4 一基]一 (6 一溴一 5 —氟一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(13)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 1H—吡唑一 4 一基]一 (5 一乙炔基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(14)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 1H—吡唑一 4 一基]一 [6 - (2 一氟一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(15)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 1H—吡唑一 4 一基]一 [6 - (3 一氟一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(16)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 1H—吡唑一 4 一基]一 [6 - (4 一氟一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(17)[5—氨基一 1 一(2—甲基一 IH—苯并咪唑一 5—基)一 1H—吡唑一 4 一基]一 [6 - (2 一氯一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(18)[5—氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5—基)一 1H—吡唑一 4 一基]一 [6 - (3 一氯一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(19)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 1H—吡唑一 4 一基]一 [6 - (4 一氯一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(20)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一[6 - (2 一三氟甲基苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(21)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 - (3 一三氟甲基苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(22)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (4 一三氟甲基苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(23)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (4 一溴一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(24)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (3 一氟吡啶一 2 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(25)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 (6 -甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(26)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [5 - (4,4 一二氟哌啶一 1 一羰基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(27)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [5 - (3，3 —二氟哌啶一 1 一羰基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(28)2 一[5 —氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一羰基]一 IH —吲哚一 5 —甲酸(2，2，2 —三氟乙基)一酰胺；
(29)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (5 一三氟甲基吡啶一 2 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(30)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (6 一三氟甲基吡啶一 2 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(31)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 - (5 一氯吡啶一 2 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(32)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6-(4-甲基一吡啶一 2 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(33)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (3 一氯一 4 一氟一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(34)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (3 一三氟甲基吡啶一 2 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(35)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (4 一三氟甲基吡啶一 2 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(36)[5 一氨基一 1 一(6 —氟一 2 -甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一(IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(37)2 一[5 —氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一羰基]一 IH —吲哚一 6 —甲酸；
(38)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一羥甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(39)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 {6 - [2 - (4 一甲基哌嗪一 1 一基)乙氧基]一 IH —吲哚一 2 —基} 一甲酮；(40)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6-(3-甲基一氧雜環(huán)丁烷一 3 —基甲氧基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(41)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 - (3 一氟哌啶一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(42)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6— {[雙(2—甲氧基乙基)氨基]甲基}一 IH —吲哚一 2—基)甲酮；
(43)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 {6 -[(甲基一丙一 2 —炔基一氨基)甲基]一 IH —吲哚一 2 —基} 一甲酮；
(44)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 - (3，3 —二氟一吡咯烷一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(45)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (2，5 —二甲基一吡咯烷一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(46)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (3，3 —二氟哌啶一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(47)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - ((S) - 3 —甲基嗎啉一 4 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(48)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一溴一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(49)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 (5 一碘一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(50)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 (IH —吡咯并[3，2 — b]吡啶一 2—基)甲酮；
(51)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 (5 一溴一 6 —三氟甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(52)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一碘一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(53)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (4 -甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(54)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (4 一異丙基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(55)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 - (2 一氟一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(56)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 (5 一芐基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(57)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [5 - (2 一三氟甲基苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(58)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [5 - (3 一氟一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(59)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一[5 - (3 一三氟甲基苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(60)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (4 一乙炔基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(61)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 (5H — [1，3]間二氧雜環(huán)戊烯并[4,5- f]吲哚一 6 —基)甲酮；
(62)[5 一氨基一 1 一(7 —氟一 2 -甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一(IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(63)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [5 - (4 一三氟甲基苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(64)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (5 一丁氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(65)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [5 - (1 一甲基哌啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(66)N - {2 - [5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一羰基]一 IH —吲哚一 6 —基}-甲磺酰胺；
(67)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (6 一嗎啉一 4 一基一吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(68)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一丁基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(69)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (1 一甲基一 IH —吡唑一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(70)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (5 —甲氧基一吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(71)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 - (2 —甲氧基一吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(72)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一環(huán)丙基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(73)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (2-甲氧基苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(74)5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一苯基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(75)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (5 —甲磺?；贿拎ひ?3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(76)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一異丙基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(77)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一吡啶一 2 —基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(78)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (5 一環(huán)丙基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(79)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一噠嗪一 3 —基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(80)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (5 一異丙氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(81)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 - (2 —甲氧基一乙氧基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(82)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (5 一環(huán)丙基甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(83)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 (2,2 一二氟一 5H — [1，3]間二氧雜環(huán)戊烯并[4，5 — f]吲哚一 6 —基)甲酮；
(84)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 - (3 一氯吡啶一 2 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(85)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (5 一氟吡啶一 2 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(86)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (6 一嗎啉一 4 一基一噠嗪一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(87)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (5 一氯一 6 —環(huán)丙基甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(88)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (2,4 一二氟一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(89)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 (6 一噠嗪一 4 一基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(90)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (3 一氟一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(91)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 - (1 一異丙基一哌啶一 4 一基)一 6 —三氟甲基一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(92)2 一[5 —氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一羰基]一 IH —吲哚一 6 —甲腈；
(93)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [5 - (1,2,3,6 一四氫吡啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(94)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (5 一哌啶一 4 一基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(95)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 - ((R) - 3 一氟一吡咯烷一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(96)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一氟一 5 —哌啶一 4 一基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(97)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 一氟一 5 —(1 一甲基哌啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(98)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一[5 - (1 一異丙基一哌啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(99)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 一氟一 5 —(1 一異丙基一哌啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(100)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —吡啶一 3 —基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(101)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 — (6 一嗎啉一 4 一基一吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(102)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —吡啶一 3 —基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(103)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 — (6 一哌嗪一 1 一基一吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(104)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 — (6 一羥基一吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(105)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 —氟一 5 - (4 一甲基哌嗪一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(106)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —氟一 5 —吡咯烷一 1 一基甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(107)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 —(1 一甲基哌啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(108)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (4 一嗎啉一 4 一基一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(109)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (3,4,5,6 一四氫一 2H — [1，2，]聯(lián)吡啶一 5，一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(110)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (6 一哌嗪一 1 一基一吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(111)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 —(6 —甲氧基一吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(112)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5— ((S) —3—甲基嗎啉一 4 一基甲基)一 IH —吲哚一 2—基]甲酮；
(113)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — ((R) - 3 一氟一吡咯烷一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(114)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 — (2,5 一二甲基一吡咯烷一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(115)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 — (3 一氟哌啶一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(116)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 —(3，3 —二氟哌啶一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(117)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 {6 — [2 —(4 一甲基哌嗪一 1 一基)一吡啶一 4 一基]一 IH —吲哚一 2 —基} 一甲酮；
(118)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —吡啶一 4 一基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(119)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 — (4 一氟哌啶一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(120)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 — (4,4 一二氟哌啶一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(121)[5 一氨基一 1 一(2 —二氟甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 —(1 一甲基哌啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2—基]甲酮；
(122)[5 一氨基一 1 一(2 —二氟甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(1H —吲哚一 2 —基)甲酮；
(123)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 — (3,3 一二氟一吡咯烷一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(124)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 —(1 一環(huán)戊基一哌啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(125)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 —(1 一環(huán)己基一哌啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(126)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4 一溴一 IH —吡咯一 2 —基)甲酮；
(127)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(IH —吡咯一 2 —基)甲酮；
(128)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4 一苯基一 IH —吡咯一 2 —基)甲酮；
(129)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [4 一 (3 一氯一苯基)-IH 一吡咯一 2 —基]甲酮；
(130)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [4 一 (4 一氟一苯基)-IH 一吡咯一 2 —基]甲酮；
(131)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [4 一 (3 一氟一苯基)-IH 一吡咯一 2 —基]甲酮；
(132)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —嗎啉一 4 一基甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(133)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [4 一 (2 一嗎啉一 4 一基一乙基氨基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(134)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 —(4 一甲基哌嗪一 1 一羰基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(135)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (2 一嗎啉一 4 一基一乙基氨基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(136)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 —(哌嗪一 1 一羰基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(137)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [4 一(2 —甲氧基乙基氨基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(138)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [4 一 (2 一羥基一 1 一羥甲基一乙基氨基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(139)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [4 一 (2 一吡啶一 4 一基一乙基氨基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(140)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 —(2 —甲氧基乙基氨基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(141)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —嗎啉一 4 一基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(142)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4 一嗎啉一 4 一基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(143)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4 一嗎啉一 4 一基甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(144)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —嗎啉一 4 一基甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(145)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 —(嗎啉一 4 一羰基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(146)[5 一氨基一 1 一(2 —異丙基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一(1H—吲哚一 2 —基)甲酮；
(147)[5 一氨基一 1 一(2 —丙基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(1H—吲哚一 2 —基)甲酮；
(148)[5 一氨基一 1 一( IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(IH — 吲哚一 2 —基)甲酮；
(149)[5 一氨基一 1 一(2 —三氟甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(1H —吲哚一 2 —基)甲酮；
(150)[5 一氨基一 1 一(2 —乙基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(1H—吲哚一 2 —基)甲酮；
(151)[5 一氨基一 1 一(2 —芐基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(1H—吲哚一 2 —基)甲酮；
(152)1 一(4 -{2 一[5 —氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一羰基]一 IH —吲哚一 5 —基甲基} 一哌嗪一 1 一基)乙酮；
(153)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 —(4 一甲磺酰基一哌嗪一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(154)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —哌嗪一 1 一基甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(155)1 一(4 -{2 一[5 —氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一羰基]一 IH —吲哚一 6 —基甲基} 一哌嗪一 1 一基)乙酮；(156)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 —(4 一甲基哌嗪一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(157)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 —(4 一甲基哌嗪一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(158)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —吡咯烷一 1 一基甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(159)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4 一氟一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(160)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —氟一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(161)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —氟一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(162)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]—(IH —吡咯并[2，3 — b]吡啶一 2 —基)甲酮；
(163)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —氟一 6 —嗎啉一 4 一基甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(164)2 - [5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一羰基]一 IH —吲哚一 5 —甲酸；
(165)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(166)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4，6 —二甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(167)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4 一甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(168)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(169)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4，6 —二甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(170)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —叔丁基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(171)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —異丙基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(172)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —芐基氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(173)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4 一芐基氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(174)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5，6 —二甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(175)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —叔丁基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(176)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —氟一 4 一三氟甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(177)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —苯氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(178)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —甲基硫烷基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(179)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4 一叔丁基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(180)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(181)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —乙基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(182)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —氟一 6 —三氟甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(183)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —氟一 5 -甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(184)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —氯一 5 -甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(185)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —氯一 6 -甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(186)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —異丙氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(187)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —芐基氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(188)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4 一異丙氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(189)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(2，3 —二氫一 6H— [1，4] 二噁烯并[2，3 — f]吲哚一 7 —基)甲酮；
(190)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4，6 —二叔丁基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(191)2 - [5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一羰基]一 IH —吲哚一 4 一甲腈；
(192)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —咪唑一 1 一基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(193)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —三氟甲基硫烷基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(194)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —甲基硫烷基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(195)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —甲磺?；?IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(196)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (4,4 一二氟哌啶一 1 一基甲基)IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(197)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (4 一氟哌啶一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(198)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 —(氧雜環(huán)丁烷一 3 —基氧基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；
(199)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —羥基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(200)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —甲磺?；?IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(201)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4，5 —二溴一 IH —吡咯一 2 —基)甲酮；
(202)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4，5 —二苯基一 IH —吡咯一 2 —基)甲酮；
(203)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4，5 —二吡啶一 3 —基一 IH —吡咯一 2 —基)甲酮；
(204)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 3H —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —氯一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(205)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —氯一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(206)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(1H—吲哚一 3 —基)甲酮；
(207)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(IH —吲哚一 6 —基)甲酮；
(208)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —溴一 6 —氟一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(209)[5 一氨基一 1 一(2 —乙基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —溴一 6 —氟一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(210)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —三氟甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(211)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —三氟甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮ν
(212)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4，6 —二氯一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(213)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —溴一 4 一氟一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(214)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —三氟甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(215)[5 一氨基一 1 一(2 —乙基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —三氟甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(216)[5 一氨基一 1 一(2 —乙基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —三氟甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(217)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5，6 —二氯一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(218)[5 一氨基一 1 一(2 —乙基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —溴一 5 —氟一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(219)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4，5 —二氯一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(220)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4，6 —二氟一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(221)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (3 一氯吡啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(222)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 —(6 —甲基一吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(223)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (5 一氟吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(224)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (2 一三氟甲基吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(225)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (5 一氯一 2 —甲氧基一吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(226)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (5 一氯吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(227)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —噻吩一 3 —基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(228)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (4 一氯吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(229)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —噻吩一 2 —基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；
(230)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (3 一氟吡啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(231)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (2 一三氟甲基吡啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(232)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 — (3,3 一二氟一吡咯烷一 1 一羰基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(233)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 — (2,6 一二甲基一嗎啉一 4 一羰基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(234)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 —([1，4’]聯(lián)哌啶一 1’ 一羰基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(235)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 {5 — [4 一(2，2，2 —三氟乙基)一哌嗪一 1 一羰基]一 IH 一吲哚一 2 —基}一甲酮；
(236)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 {5 — [4 一(2 —羥基一乙基)一哌嗪一 1 一羰基]一 IH —吲哚一 2 —基}-甲酮；
(237)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 — (3,3,4,4 一四氟一吡咯烷一 1 一羰基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(238)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 —((R) — 3 —氟一吡咯烷一 1 一羰基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(239)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 —((S) — 3 —氟一吡咯烷一 1 一羰基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；
(240)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [4 一 (4-甲氧基苯基)-IH 一吡咯一 2 —基]甲酮；
(241)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [4 一 (3-甲氧基苯基)-IH 一吡咯一 2 —基]甲酮；
(242)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [4，5 —雙(3 —氟一苯基)-IH —吡咯一 2 —基]甲酮；
(243)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [4，5 —雙(4-甲氧基苯基)-IH —吡咯一 2 —基]甲酮；
(244)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [4 一 (2,4 一二氟一苯基)-IH 一吡咯一 2 —基]甲酮；
(245)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [4 一 (4 一三氟甲氧基一苯基)-IH 一吡咯一 2 —基]甲酮；
(246)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [4，5 —雙(3-甲氧基苯基)-IH 一吡咯一 2 —基]甲酮；
(247)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一苯并呋喃一2—基一甲酮；
(248)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一苯并[b]噻吩一 2 —基一甲酮；
(249)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一苯并噻唑一 2 —基一甲酮；
(250)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4 一氟一苯基)甲酮；
(251)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(3—氯一苯基)甲酮；
(252)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一喹啉一 3 —基一甲酮；
(253)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一
權(quán)利要求
1.以下通式(I)所示的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽， [化1]
上式(I)中，R1 R4分別獨(dú)立地表示以下基團(tuán)；R1表示氫、羥基、鹵素、氰基、硝基、C^鹵代烷基、Cb6烷基、C2 _6烯基、C2 _6炔基、C3 _ 7環(huán)烷基、C6 —1(1 芳基 Cp4 烷基、一 OR5、一冊6R7、一 (CR8R9)nZ1^-C (0) NR12R13^ - SR14,-SOR15, - SO2R16, - NR17SO2R18, C00H、可被獨(dú)立選自P組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的C6 — 1(1芳基、可被獨(dú)立選自Q組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基、一 COR19,- COOR20,- OC(O)R21,- NR22C(O)R23^-NR24C(S)R25,- C(S)NR26R27,- SO2NR28R29,-0S02R3Q、—SO3I^1 或一 Si (R32)3;&表示氫、羥基、鹵素、氰基、硝基、C^鹵代烷基、Cb6烷基、C2 _6烯基、C2 _6炔基、C3 _ 7環(huán)烷基、C6 —1(1 芳基 Cp4 烷基、一 OR5、一冊6R7、一 (CR8R9)nZ1^-C (0) NR12R13^ - SR14,-SOR15, - SO2R16, - NR17SO2R18, C00H、可被獨(dú)立選自P組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的C6 — 1(1芳基、可被獨(dú)立選自Q組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基、一 COR19,- COOR20,- OC(O)R21,- NR22C(O)R23^-NR24C(S)R25,- C(S)NR26R27,- SO2NR28R29,-0S02R3Q、—SO3I^1 或一 Si (R32)3;或者R1和&與它們鍵合的原子一起形成3 10元雜環(huán)基或5 10元雜芳基，其中該雜環(huán)基或該雜芳基可以被鹵素取代；R3表示氫、C1 5烷基、C6 — 1(1芳基C1 — 6烷基或C1 4鹵代烷基；R4表示氫、鹵素、C1 +3烷基、C1 +4鹵代烷基、羥基、氰基、硝基、C1+4烷氧基、一 (CH2) NR6R7OR5,- C (0) NR12R13^- SR14,- SOR15、一 SO2R16,NR17SO2R18,C00H,- COR19,-COOR20, — OC (0) R21, - NR22C (0) R23> - NR24C (S) R25, - C (S) NR26R27, — SO2NR28R29,— OSO2R30 - SO3R31 或一 Si (R32) 3 ；A是5 10元雜芳基環(huán)或C6 — 10芳基環(huán)；R5表不C1 — 5燒基、C3 - 7環(huán)燒基、C3 — 7環(huán)燒基C1 — 3燒基、C2 — 6烯基、C2 —6炔基、C1 —4 1 代燒基、C1 _ 3燒氧基C1 _ 4燒基、C1 _ 3燒氧基C1 _ 4燒氧基C1 _ 4燒基、C1 _ 4氛基燒基、C1 _ 4 燒基見基C1 _ 4燒基、~■ ( C1 _ 4燒基)M!基C1 _ 4燒基、C6 一 10 芳基、C6-1(l芳基C1-3烷基、可被獨(dú)立選自Q組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的3 10元雜環(huán)基C1 3烷基、3 10元雜環(huán)基、5 10元雜芳基、5 10元雜芳基C1 _ 3烷基、C1 _ 6單羥基烷基、C1 6 二羥基烷基或C1 6三羥基焼基；&和R7可以相同或不同，分別表示氫、Cb4烷基、C2_6烯基、C2_6炔基、Cb4鹵代烷基、 C1 - 3烷氧基C1 - 4烷基、C6 - 10芳基C1 - 3烷基、3 10元雜環(huán)基C1 - 3烷基、5 10元雜芳基C1 _ 3烷基、C1 — 6單羥基烷基、C1 — 6 二羥基烷基、C1 — 6三羥基烷基、3 10元雜環(huán)基、C1 _ 4氨基烷基、C1 4烷基氨基C1 — 4烷基、二(C1 — 4烷基)氨基C1 4烷基或氰基(C1 3烷基)，或者&和R7與它們鍵合的氮原子一起形成3 10元雜環(huán)基或5 10元雜芳基； η表不1 3 ；R8和&可以相同或不同，分別表示氫、C1 — 4烷基或鹵素，或者&和&可以與它們鍵合的碳原子一起形成脂環(huán)族環(huán)；Z1表示氫、NR10R11, -0Η、或可被獨(dú)立選自Q組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的3 10元雜環(huán)基或5 10元雜芳基；R10和R11可以相同或不同，分別表示C1 — 4烷基、C2 — 6烯基、C2 — 6炔基、C1 — 4鹵代烷基、 C1 3烷氧基C1 4烷基、氰基(C1 3烷基)或C1 3烷基磺酰基C1 4烷基，或者Rltl和R11可以與它們鍵合的氮原子一起形成3 10元雜環(huán)基或5 10元雜芳基；R12和R13可以相同或不同，分別表示氫、C1 — 4烷基、C2 — 6烯基、C2 — 6炔基、C1 — 4鹵代烷基、(卜3烷氧基C1^烷基、C6-1(1芳基、5 10元雜芳基、3 10元雜環(huán)基、C6 — 1Q芳基C1-4烷基、3 10元雜環(huán)基C1I烷基、5 10元雜芳基C1I烷基、氰基(C^3烷基)、C1I烷基磺?；鵆1 _4烷基、3 10元脂環(huán)族環(huán)、5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基，或者R12和 R13可以與它們鍵合的氮原子一起形成可被獨(dú)立選自Q組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的3 10 元雜環(huán)基或5 10元雜芳基；R14表示C1 — 4烷基、C2 — 6烯基、C2 — 6炔基、C1 — 4鹵代烷基、可被獨(dú)立選自P組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的(6 — 1(|芳基、或可被獨(dú)立選自Q組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基；R15表示C1 — 4烷基、C2 — 6烯基、C2 — 6炔基、C1 — 4鹵代烷基、可被獨(dú)立選自P組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的(6 — 1(|芳基、或可被獨(dú)立選自Q組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基；R16表示C1 — 4烷基、C2 — 6烯基、C2 — 6炔基、C1 — 4鹵代烷基、可被獨(dú)立選自P組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的(6 — 1(|芳基、或可被獨(dú)立選自Q組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基；R17表示氫或C1 +4烷基；R18表示C1 — 4烷基、C2 — 6烯基、C2 — 6炔基、C1 — 4鹵代烷基、可被獨(dú)立選自P組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的(6 — 1(|芳基、或可被獨(dú)立選自Q組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基；R19表示氫、C1 — 4烷基、C3 — 7環(huán)烷基、C1 4鹵代烷基、C6 10芳基、或可被獨(dú)立選自Q組的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基；R20表示C1 — 4烷基、C3 — 7環(huán)烷基、C1 — 4鹵代烷基、C6 — 10芳基、5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基；R21表示C1 — 4烷基、C3 — 7環(huán)烷基、C1 — 4鹵代烷基、C6 — 10芳基、5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基；R22表示氫、C1 — 4烷基或C1 4鹵代烷基；R23表示氫、Q — 4烷基、C3 — 7環(huán)烷基、Q — 4鹵代烷基、C6 —10芳基、5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基；R24表示氫、C1 — 4烷基或C1 4鹵代烷基；R25表示C1 — 4烷基、C3 7環(huán)烷基、C1 4鹵代烷基、C6 10芳基、5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基；R26和R27可以相同或不同，分別表示氫、C1 — 4烷基、C2 — 6烯基、C2 — 6炔基、C1 — 4鹵代烷基、(卜3烷氧基C1^烷基、C6-1(1芳基、5 10元雜芳基、3 10元雜環(huán)基、C6 — 1Q芳基C1-4烷基、3 10元雜環(huán)基C1I烷基、5 10元雜芳基C1I烷基、氰基(C^3烷基)、C1I烷基磺酰基C1 — 4烷基、或3 10元脂環(huán)族環(huán)，或者Ii26和I^27可以與它們鍵合的氮原子一起形成3 10元雜環(huán)基或5 10元雜芳基；R28和Rffl可以相同或不同，分別表示氫、C1 — 4烷基、C2 — 6烯基、C2 — 6炔基、C1 — 4鹵代烷基、(卜3烷氧基C1^烷基、C6-1(1芳基、5 10元雜芳基、3 10元雜環(huán)基、C6 — 1Q芳基C1-4烷基、3 10元雜環(huán)基C1I烷基、5 10元雜芳基C1I烷基、氰基(C^3烷基)、C1I烷基磺?；鵆1 — 4烷基、或3 10元脂環(huán)族環(huán)，或者Ii28和可以與它們鍵合的氮原子一起形成3 10元雜環(huán)基或5 10元雜芳基；R30表示C1 — 4烷基、C3 — 7環(huán)烷基、C1 — 4鹵代烷基、C6 — 10芳基、5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基；R31表示C1 — 4烷基、C3 — 7環(huán)烷基、C1 — 4鹵代烷基、C6 — 10芳基、5 10元雜芳基或3 10元雜環(huán)基；R32 ^^ C1 — 4 ^ ^ C6 — 10 ^7 ；〈P組〉鹵素、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、一 OH、C1I烷氧基、Cu鹵代烷氧基、3 10元雜環(huán)基氨基、一 SO2R16,- CN、一 NO2、禾口 3 10元雜環(huán)基，< Q組〉鹵素、C1 _ 4烷基、C1 _ 4鹵代烷基、-OH、C1 3烷氧基、C1 6單羥基烷基、C1 6 二羥基烷基或C1^三羥基烷基、3 10元雜環(huán)基胺、一 SO2R16、一 CN、一 N02、C3 _ 7環(huán)烷基、一 C0R19、 和可被C1 4烷基取代的3 10元雜環(huán)基。
2.如權(quán)利要求1所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，上述A是苯、吲哚、氮雜吲哚、苯并呋喃、苯并噻吩、苯并噻唑、喹啉或吡咯。
3.如權(quán)利要求1或2所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，上述民表示氫X1-4 焼基、C6 一 I0 芳基C1-4烷基或C1-3全氟烷基。
4.如權(quán)利要求1 3中任一項(xiàng)所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，上述R4表示氫、鹵素、C1 — 3烷基、C1 — 3全氟烷基、氰基、甲磺?；⒘u基、烷氧基或氨基。
5.如權(quán)利要求1所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，其選自以下的組(1)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (1H—吲哚一 2 —基)甲酮；(2)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一吡咯烷一 1 一基甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(3)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (4 一羥基哌啶一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(4)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一(IH —吡咯并[3，2 — c]吡啶一 2 —基)甲酮；(5)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一哌嗪一 1 一基甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(6)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (2 一嗎啉一 4 一基一乙氧基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(7)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 -(四氫吡喃一 4 一基氧基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(8)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (4 一氯一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(9)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (5 一溴一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(10)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 1H—吡唑一 4 一基]一 (4 一碘一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(11)2 一[5 —氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一羰基]一 IH —吲哚一 5 —甲腈；(12)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 1H—吡唑一 4 一基]一 (6 一溴一 5 —氟一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(13)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 1H—吡唑一 4 一基]一 (5 一乙炔基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(14)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 1H—吡唑一 4 一基]一 [6 - (2 一氟一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(15)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 1H—吡唑一 4 一基]一 [6 - (3 一氟一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(16)[5—氨基一 1 一(2—甲基一 IH—苯并咪唑一 5—基)一 1H—吡唑一 4 一基]一 [6 - (4 一氟一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(17)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 1H—吡唑一 4 一基]一 [6 - (2 一氯一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(18)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 1H—吡唑一 4 一基]一 [6 - (3 一氯一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(19)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 1H—吡唑一 4 一基]一 [6 - (4 一氯一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(20)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (2 一三氟甲基苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(21)[5—氨基一 1 一(2—甲基一 IH—苯并咪唑一 5—基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 - (3 一三氟甲基苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(22)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 - (4 一三氟甲基苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(23)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (4 一溴一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(24)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (3 一氟吡啶一 2 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(25)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 -甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(26)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [5 - (4,4 一二氟哌啶一 1 一羰基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(27)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [5 - (3，3 —二氟哌啶一 1 一羰基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(28)2 一[5 —氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一羰基]一 IH —吲哚一 5 —甲酸(2，2，2 —三氟乙基)一酰胺；(29)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (5 一三氟甲基吡啶一 2 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(30)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (6 一三氟甲基吡啶一 2 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(31)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 - (5 一氯吡啶一 2 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(32)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6-(4-甲基一吡啶一 2 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(33)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (3 一氯一 4 一氟一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(34)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 - (3 一三氟甲基吡啶一 2 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(35)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (4 一三氟甲基吡啶一 2 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(36)[5 一氨基一 1 一(6 —氟一 2 -甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一(IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(37)2 一[5 —氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一羰基]一 IH —吲哚一 6 —甲酸；(38)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一羥甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(39)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 {6 - [2 - (4 一甲基哌嗪一 1 一基)乙氧基]一 IH —吲哚一 2 —基} 一甲酮；(40)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (3 —甲基一氧雜環(huán)丁烷一 3 —基甲氧基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(41)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 - (3 一氟哌啶一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(42)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6— {[雙(2—甲氧基乙基)氨基]甲基}一 IH —吲哚一 2—基)甲酮；(43)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一{6 -[(甲基一丙一 2 —炔基一氨基)甲基]一 IH —吲哚一 2 —基}-甲酮；(44)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (3，3 —二氟一吡咯烷一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(45)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (2，5 —二甲基一吡咯烷一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(46)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (3，3 —二氟哌啶一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(47)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - ((S) - 3 —甲基嗎啉一 4 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(48)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 (6 一溴一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(49)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (5 一碘一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(50)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (IH —吡咯并[3，2 — b]吡啶一 2—基)甲酮；(51)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 (5 一溴一 6 —三氟甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(52)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一碘一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(53)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 (4 -甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(54)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 (4 一異丙基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(55)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [5 - (2 一氟一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(56)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (5 一芐基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(57)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [5 - (2 一三氟甲基苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(58)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [5 - (3 一氟一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(59)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 - (3 一三氟甲基苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(60)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 (4 一乙炔基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(61)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 (5H — [1，3]間二氧雜環(huán)戊烯并[4,5- f]吲哚一 6 —基)甲酮；(62)[5 一氨基一 1 一(7 —氟一 2 -甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一(IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(63)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [5 - (4 一三氟甲基苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(64)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (5 一丁氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(65)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [5 - (1 一甲基哌啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(66)N - {2 - [5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一羰基]一 IH —吲哚一 6 —基}-甲磺酰胺；(67)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (6 一嗎啉一 4 一基一吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(68)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 (6 一丁基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(69)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (1 一甲基一 IH —吡唑一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(70)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (5 —甲氧基一吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(71)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 - (2 —甲氧基一吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(72)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一環(huán)丙基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(73)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 - (2-甲氧基苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(74)5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一苯基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(75)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (5 —甲磺?；贿拎ひ?3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(76)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一異丙基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(77)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一吡啶一 2 —基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(78)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (5 一環(huán)丙基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(79)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一噠嗪一 3 —基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(80)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (5 一異丙氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(81)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 - (2 —甲氧基一乙氧基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(82)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一(5 一環(huán)丙基甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(83)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (2，2 —二氟一 5H — [1，3]間二氧雜環(huán)戊烯并[4，5 — f]吲哚一 6 —基)甲酮；(84)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (3 一氯吡啶一 2 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(85)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (5 一氟吡啶一 2 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(86)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (6 一嗎啉一 4 一基一噠嗪一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(87)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 (5 一氯一 6 —環(huán)丙基甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(88)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 - (2,4 一二氟一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(89)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一噠嗪一 4 一基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(90)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (3 一氟一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(91)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH—苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 - (1 一異丙基一哌啶一 4 一基)一 6 —三氟甲基一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(92)2 一[5 —氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一羰基]一 IH —吲哚一 6 —甲腈；(93)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 - (1,2,3,6 一四氫吡啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(94)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (5 一哌啶一 4 一基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(95)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [5 - ((R) - 3 一氟一吡咯烷一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(96)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 (6 一氟一 5 —哌啶一 4 一基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(97)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 一氟一 5 —(1 一甲基哌啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(98)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 - (1 一異丙基一哌啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(99)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一 [6 一氟一 5 —(1 一異丙基一哌啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(100)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —吡啶一 3 —基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(101)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 — (6 一嗎啉一 4 一基一吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(102)[5 --氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 --基)—IH一吡唑一 4 -基:]-(5 -吡啶--3 一基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(103)[5 --氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 --基)—IH一吡唑一 4 -基:]-[5-(6 -哌嗪一 1 一基一吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一2—基]甲酮；(104)[5 --氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 --基)—IH一吡唑一 4 -基:]一[5 —(6 -羥基一吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]EP酮；(105)[5 --氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 --基)—IH一吡唑一 4 -基:]一 [6 —氟一5 - (4 一甲基哌嗪一 1 一基甲基)-IH 一吲哚-2 —基]甲酮；(106)[5 --氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 --基)—IH一吡唑一 4 -基:]一(6 —氟一5 一吡咯烷一 1 一基甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(107)[5 --氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 --基)一IH一吡唑一 4 -基:]-[6 -(1 -甲基哌啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(108)[5 --氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 --基)—IH一吡唑一 4 -基:]-[6 -(4 -嗎啉一 4 一基一苯基)-IH 一吲哚一 2 —基]EP酮；(109)[5 --氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 --基)—IH一吡唑一 4 -基: β]-[6 -(3,4,5,6 一四氫一 2Η — [1，2，]聯(lián)吡啶一 5，一基)--IH-吲哚一 2 —基]甲SInJ (110)[5 --氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 --基)—IH一吡唑一 4 -基:]一 [6 —(6 -哌嗪一 1 一基一吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一2—基]甲酮；(111)[5 --氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 --基)—IH一吡唑一 4 -基:]一[5 —(6 -甲氧基一吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮(112)[5 --氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 --基)—IH一吡唑一 4 -基:]-[5-((S)-3 一甲基嗎啉一 4 一基甲基)一 IH —吲哚一2—基]甲酮；(113)[5 --氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 --基)—IH一吡唑一 4 -基:]-[6 -((R)-3 一氟一吡咯烷一 1 一基甲基)一 IH —吲哚-2 —基]甲酮；(114)[5 --氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 --基)—IH一吡唑一 4 -基:]-[5-(2,5一二甲基一吡咯烷一 1 一基甲基)一 IH —吲哚-2 —基]甲酮；(115)[5 --氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 --基)—IH一吡唑一 4 -基:]一[5 —(3 -氟哌啶一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]EP酮；(116)[5 --氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 --基)一IH一吡唑一 4 -基:]一[5 —(3,3一二氟哌啶一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 -基]甲酮；(117)[5 --氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 --基)一IH一吡唑一 4-基: β]-(6 -[2 -(4 一甲基哌嗪一 1 一基)一吡啶一 4 一基]一 IH —吲哚--2 一基} 一甲SInJ (118)[5 --氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 --基)—IH一吡唑一 4 -基:]-(6 -吡啶--4 一基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(119)[5 --氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 --基)—IH一吡唑一 4 -基:]-[5-(4 -氟哌啶一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]EP酮；(120)[5 --氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 --基)一IH一吡唑一 4 -基]一 [5 — (4,4 ーニ氟哌啶ー 1 ー基甲基)一 IH —吲哚ー 2 —基]甲酮；(121)[5 ー氨基ー 1 一(2 —ニ氟甲基ー IH —苯并咪唑ー 5 —基)一 IH —吡唑ー 4一基]一[5 —(1一甲基哌啶一4一基)一 1!1一吲哚一2—基]甲酮；(122)[5 ー氨基ー 1 一(2 —ニ氟甲基ー IH —苯并咪唑ー 5 —基)一 IH —吡唑ー 4 一基]一(IH —吲哚ー 2 —基)甲酮；(123)[5 ー氨基ー 1 一(2 —甲基ー IH —苯并咪唑ー 5 —基)一 IH —吡唑ー 4 一 基]一 [5 — (3,3 ーニ氟ー吡咯烷ー 1 ー基甲基)一 lH—吲哚一 2 —基]甲酮；(124)[5 ー氨基ー 1 一(2 —甲基ー IH —苯并咪唑ー 5 —基)一 IH —吡唑ー 4 一 基]一 [5 — (1 ー環(huán)戊基ー哌啶ー 4 一基)一 IH —吲哚ー 2 —基]甲酮；(125)[5 ー氨基ー 1 一(2 —甲基ー IH —苯并咪唑ー 5 —基)一 IH —吡唑ー 4 一 基]一 [5 — (1 ー環(huán)己基ー哌啶ー 4 一基)一 lH—吲哚一 2 —基]甲酮；(126)[5 ー氨基ー 1 一(2 —甲基ー IH —苯并咪唑ー 5 —基)一 IH —吡唑ー 4 一 基]一(4 ー溴ー IH —吡咯ー 2 —基)甲酮；(127)[5 ー氨基ー 1 一(2 —甲基ー IH —苯并咪唑ー 5 —基)一 IH —吡唑ー 4 一 基]一(lH —吡咯ー 2 —基)甲酮；(128)[5 ー氨基ー 1 一(2 —甲基ー IH —苯并咪唑ー 5 —基)一 IH —吡唑ー 4 一 基]一(4 ー苯基ー IH —吡咯ー 2 —基)甲酮；(129)[5 ー氨基ー 1 一(2 —甲基ー IH —苯并咪唑ー 5 —基)一 IH —吡唑ー 4 一 基]一 [4 一 (3 ー氯ー苯基)一 IH ー吡咯ー 2 —基]甲酮；(130)[5 ー氨基ー 1 一(2 —甲基ー IH —苯并咪唑ー 5 —基)一 IH —吡唑ー 4 一 基]一 [4 一 (4 ー氟ー苯基)一 IH ー吡咯ー 2 —基]甲酮；(131)[5 ー氨基ー 1 一(2 —甲基ー IH —苯并咪唑ー 5 —基)一 IH —吡唑ー 4 一 基]一 [4 一 (3 ー氟ー苯基)一 IH ー吡咯ー 2 —基]甲酮；(132)[5 ー氨基ー 1 一(2 —甲基ー IH —苯并咪唑ー 5 —基)一 IH —吡唑ー 4 一 基]一(6 —嗎啉ー 4 ー基甲基ー IH —吲哚ー 2 —基)甲酮；(133)[5 ー氨基ー 1 一(2 —甲基ー IH —苯并咪唑ー 5 —基)一 IH —吡唑ー 4 一 基]一 [4 一 (2 ー嗎啉ー 4 ー基ー乙基氨基)一 IH —吲哚ー 2 —基]甲酮；(134)[5 ー氨基ー 1 一(2 —甲基ー IH —苯并咪唑ー 5 —基)一 IH —吡唑ー 4 一 基]一 [5 — (4 一甲基哌嗪ー 1 ー羰基)一 IH —吲哚ー 2 —基]甲酮；(135)[5 ー氨基ー 1 一(2 —甲基ー IH —苯并咪唑ー 5 —基)一 IH —吡唑ー 4 一 基]一 [6 — (2 ー嗎啉ー 4 ー基ー乙基氨基)一 IH —吲哚ー 2 —基]甲酮；(136)[5 ー氨基ー 1 一(2 —甲基ー IH —苯并咪唑ー 5 —基)一 IH —吡唑ー 4 一 基]一 [5 —(哌嗪ー 1 ー羰基)一 IH —吲哚ー 2 —基]甲酮；(137)[5 ー氨基ー 1 一(2 —甲基ー IH —苯并咪唑ー 5 —基)一 IH —吡唑ー 4 一 基]一 [4 一 (2 一甲氧基乙基氨基)一 IH ー吲哚ー 2 —基]甲酮；(138)[5 ー氨基ー 1 一(2 —甲基ー IH —苯并咪唑ー 5 —基)一 IH —吡唑ー 4 一 基]一 [4 一 (2 ー羥基ー 1 ー羥甲基ー乙基氨基)一 IH ー吲哚ー 2 —基]甲酮；(139)[5 ー氨基ー 1 一(2 —甲基ー IH —苯并咪唑ー 5 —基)一 IH —吡唑ー 4 一 基]一 [4 一 (2 ー吡啶ー 4 ー基ー乙基氨基)一 IH —吲哚ー 2 —基]甲酮；(140)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 —(2 —甲氧基乙基氨基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(141)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —嗎啉一 4 一基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(142)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4 一嗎啉一 4 一基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(143)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4 一嗎啉一 4 一基甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(144)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —嗎啉一 4 一基甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(145)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 —(嗎啉一 4 一羰基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(146)[5 一氨基一 1 一(2 —異丙基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一基]一(1H—吲哚一 2 —基)甲酮；(147)[5 一氨基一 1 一(2 —丙基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(1H—吲哚一 2 —基)甲酮；(148)[5 一氨基一 1 一( IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(IH — 吲哚一 2 —基)甲酮；(149)[5 一氨基一 1 一(2 —三氟甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(1H —吲哚一 2 —基)甲酮；(150)[5 一氨基一 1 一(2 —乙基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(1H—吲哚一 2 —基)甲酮；(151)[5 一氨基一 1 一(2 —芐基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(1H—吲哚一 2 —基)甲酮；(152)1 一(4 -{2 一[5 —氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 4 一羰基]一 IH —吲哚一 5 —基甲基} 一哌嗪一 1 一基)乙酮；(153)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 —(4 一甲磺?；贿哙阂?1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(154)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —哌嗪一 1 一基甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(155)1 一(4 -{2 一[5 —氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH 一吡唑一 4 一羰基]一 IH —吲哚一 6 —基甲基} 一哌嗪一 1 一基)乙酮；(156)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 —(4 一甲基哌嗪一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(157)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 —(4 一甲基哌嗪一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(158)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —吡咯烷一 1 一基甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(159)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4 一氟一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(160)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —氟一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(161)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —氟一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(162)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(IH —吡咯并[2，3 — b]吡啶一 2 —基)甲酮；(163)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —氟一 6 —嗎啉一 4 一基甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(164)2 - [5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一羰基]一 IH —吲哚一 5 —甲酸；(165)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(166)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4，6 —二甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(167)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4 一甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(168)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(169)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4，6 —二甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(170)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —叔丁基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(171)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —異丙基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(172)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —芐基氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(173)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4 一芐基氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(174)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5，6 —二甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(175)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —叔丁基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(176)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —氟一 4 一三氟甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(177)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —苯氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(178)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —甲基硫烷基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(179)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4 一叔丁基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(180)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(181)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —乙基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(182)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —氟一 6 —三氟甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(183)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —氟一 5 -甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(184)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —氯一 5 -甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(185)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —氯一 6 -甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(186)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —異丙氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(187)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —芐基氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(188)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4 一異丙氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(189)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(2，3 —二氫一 6H— [1，4] 二噁烯并[2，3 — f]吲哚一 7 —基)甲酮；(190)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4，6 —二叔丁基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(191)2 - [5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一羰基]一 IH —吲哚一 4 一甲腈；(192)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —咪唑一 1 一基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(193)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —三氟甲基硫烷基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(194)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —甲基硫烷基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(195)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —甲磺酰基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(196)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (4,4 一二氟哌啶一 1 一基甲基)IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(197)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (4 一氟哌啶一 1 一基甲基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(198)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 —(氧雜環(huán)丁烷一 3 —基氧基)-IH 一吲哚一 2 —基]甲酮；(199)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —羥基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(200)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —甲磺?；?IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(201)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4，5 —二溴一 IH —吡咯一 2 —基)甲酮；(202)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4，5 —二苯基一 IH —吡咯一 2 —基)甲酮；(203)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4，5 —二一吡啶一 3 —基一 IH —吡咯一 2 —基)甲酮；(204)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 3H —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —氯一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(205)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —氯一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(206)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(1H—吲哚一 3 —基)甲酮；(207)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(IH —吲哚一 6 —基)甲酮；(208)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —溴一 6 —氟一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(209)[5 一氨基一 1 一(2 —乙基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —溴一 6 —氟一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(210)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —三氟甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(211)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —三氟甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮ν(212)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4，6 —二氯一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(213)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —溴一 4 一氟一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(214)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —三氟甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(215)[5 一氨基一 1 一(2 —乙基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —三氟甲氧基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(216)[5 一氨基一 1 一(2 —乙基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5 —三氟甲基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(217)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(5，6 —二氯一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(218)[5 一氨基一 1 一(2 —乙基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —溴一 5 —氟一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(219)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4，5 —二氯一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(220)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(4，6 —二氟一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(221)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (3 一氯吡啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(222)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 —(6 —甲基一吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(223)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (5 一氟吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(224)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (2 一三氟甲基吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(225)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (5 一氯一 2 —甲氧基一吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(226)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (5 一氯吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(227)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —噻吩一 3 —基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(228)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (4 一氯吡啶一 3 —基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(229)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一(6 —噻吩一 2 —基一 IH —吲哚一 2 —基)甲酮；(230)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (3 一氟吡啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(231)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [6 — (2 一三氟甲基吡啶一 4 一基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(232)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 —(3，3 —二氟一吡咯烷一 1 一羰基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(233)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 — (2,6 一二甲基一嗎啉一 4 一羰基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(234)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 [5 — ([1,4']聯(lián)哌啶一 1’ 一羰基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(235)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 {5 — [4 一(2，2，2 —三氟乙基)一哌嗪一 1 一羰基]一 IH 一吲哚一 2 —基}一甲酮；(236)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一 {5 — [4 一(2 —羥基一乙基)一哌嗪一 1 一羰基]一 IH —吲哚一 2 —基}-甲酮；(237)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一一 [5 — (3,3,4,4 一四氟一吡咯烷一 1 一羰基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(238)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一 -[5-((R)-3 一氟一吡咯烷一 1 一羰基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(239)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一一 [5 —((S) — 3 —氟一吡咯烷一 1 一羰基)一 IH —吲哚一 2 —基]甲酮；(240)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 -(4-甲氧基苯基)-IH 一吡咯一 2 —基]甲酮；(241)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 -(3-甲氧基苯基)-IH 一吡咯一 2 —基]甲酮；(242)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一 -[4，5 —雙(3 —氟一苯基)-IH 一吡咯一 2 —基]甲酮；(243)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一 -[4,5 一雙(4-甲氧基苯基)-IH 一吡咯一 2 —基]甲酮；(244)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 -(2,4 一二氟一苯基)-IH 一吡咯一 2 —基]甲酮；(245)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一 -[4 - (4 一三氟甲氧基一苯基)-IH 一吡咯一 2 —基]甲酮；(246)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一 -[4，5 —雙(3-甲氧基苯基)-IH —吡咯一 2 —基]甲酮；(247)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一一苯并呋喃一 2 —基一甲酮；(248)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一一苯并[b]噻吩一 2 —基一甲酮；(249)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一一苯并噻唑一 2 —基一甲酮；(250)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一一(4 一氟一苯基)甲酮；(251)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一一(3—氯一苯基)甲酮；(252)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一一喹啉一 3 —基一甲酮；(253)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一一喹啉一 7 —基一甲酮；和(254)[5 一氨基一 1 一(2 —甲基一 IH —苯并咪唑一 5 —基)一 IH —吡唑一 4 一基]一喹啉一 6 —基一甲酮。
6.藥學(xué)組合物，其含有如權(quán)利要求1 5中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、和載體。
7.FGFR活性抑制劑，其含有如權(quán)利要求1 5中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽作為有效成分。
8.癌癥的預(yù)防或治療劑，其含有如權(quán)利要求1 5中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽作為有效成分。
9.如權(quán)利要求8所述的癌癥的預(yù)防或治療劑，其中，上述癌癥是選自乳腺癌、急性骨髓性白血病、胰腺癌、膀胱癌、前列腺癌、食道癌、血管新生、胃癌、子宮癌、卵巢癌、腦瘤、大腸癌、多發(fā)性骨髓瘤、肝細(xì)胞癌、肺癌和甲狀腺癌中的至少一種。
10.癌癥的預(yù)防或治療方法，其包含對于需要進(jìn)行癌癥的預(yù)防或治療的患者給予藥學(xué)上有效量的含有權(quán)利要求1 5中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的組合物。
11.如權(quán)利要求1 5中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在用于制造癌癥的預(yù)防或治療劑中的應(yīng)用。
12.如權(quán)利要求1 5中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其用于癌癥的預(yù)防或治療。
全文摘要
本發(fā)明是可在癌組織內(nèi)抑制成纖維細(xì)胞生長因子受體(FGFR)家族激酶的、下式(I)所示的化合物、或其藥理學(xué)上可接受的鹽。A5～10元雜芳基，C6－10芳基；R1，2H,OH,X,CN,NO2,C1-4鹵代烷基,C1-6烷基等<可一起形成(取代)3－10元雜環(huán)基，(取代)5－10元雜芳基>R3H,C1-5烷基,C6-10芳基,C1-5烷基,C1-4鹵代烷基，R4H,X,C1-3烷基,C1-4鹵代烷基，OH，CN，NO2等，。
文檔編號C07D417/14GK102574836SQ20108004525
公開日2012年7月11日 申請日期2010年8月5日 優(yōu)先權(quán)日2009年8月7日
發(fā)明者高直樹, 大森正幸, 高見京子, 松下正行, 早瀨忠克, 兵藤郁美, 河內(nèi)雅美, 西井廣樹, 海老池啟達(dá), 中西義人, 三尾俊之, 王利莎, 趙偉利 申請人:中外制藥株式會社, 霍夫曼-拉羅奇有限公司