專利名稱：阿戈美拉汀溴化氫水合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及阿戈美拉汀溴酸鹽的一種水合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
阿戈美拉汀(agomelatine，1)，化學(xué)名為N-[2_(7_甲氧基萘基)乙基]乙酰胺，其結(jié)構(gòu)式如下式Π所示。其商品名為Valdoxan，是法國Servier公司研發(fā)的褪黑激素激動劑，兼有拮抗5HT2C受體作用。它是第一個褪黑激素類抗抑郁藥，能有效治療抑郁癥， 改善睡眠參數(shù)和保持性功能。
權(quán)利要求
1.式I所示的阿戈美拉汀溴化氫水合物
2.權(quán)利要求1所述的阿戈美拉汀溴化氫水合物的制備方法，其包括將阿戈美拉汀與 HBr反應(yīng)形成水合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的阿戈美拉汀溴化氫水合物的制備方法，其包括將阿戈美拉汀與HBr在有機溶劑中反應(yīng)形成水合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的阿戈美拉汀溴化氫水合物的制備方法，其包括將阿戈美拉汀溶解于有機溶劑，然后加入HBr水溶液，反應(yīng)結(jié)晶析出得產(chǎn)物。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的阿戈美拉汀溴化氫水合物的制備方法，其特征在于加入HBr 水溶液采用滴加的方式。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的阿戈美拉汀溴化氫水合物的制備方法，其包括將阿戈美拉汀加入到含有HBr的有機溶劑中，反應(yīng)結(jié)晶析出得產(chǎn)物。
7.根據(jù)權(quán)利要求4或6所述的阿戈美拉汀溴化氫水合物的制備方法，其還包括結(jié)晶析出后將固體洗滌、干燥。
8.根據(jù)權(quán)利要求4或6所述的阿戈美拉汀溴化氫水合物的制備方法，其特征在于所述反應(yīng)的反應(yīng)溫度為0-20°C。
9.根據(jù)權(quán)利要求4或6所述的阿戈美拉汀氯化氫水合物的制備方法，其特征在于所述有機溶劑為乙酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸正丁酯、丙酮或乙腈。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的阿戈美拉汀氯化氫水合物的制備方法，其特征在于所述有機溶劑為乙酸乙酯。
全文摘要
本發(fā)明涉及式I的阿戈美拉汀溴化氫水合物及其制備方法。本發(fā)明方法得到的阿戈美拉汀鹵化氫水合物溶解性比阿戈美拉汀有顯著提高，適合成品藥物制劑時的應(yīng)用需要；且產(chǎn)品穩(wěn)定性好、純度高。在制備工藝上也非常簡便，無需特殊的操作，即可得到高純度的產(chǎn)品。X＝Br。
文檔編號C07C231/12GK102190595SQ20101012626
公開日2011年9月21日 申請日期2010年3月17日 優(yōu)先權(quán)日2010年3月17日
發(fā)明者俞雄, 單漢濱, 張鵬, 朱雪焱, 潘紅娟, 袁哲東 申請人:上海醫(yī)藥工業(yè)研究院