專利名稱:阿戈美拉汀工藝雜質(zhì)的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
:本發(fā)明屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種阿戈美拉汀工藝雜質(zhì)的制備方法。
背景技術(shù):
:阿戈美拉汀(Agomelatine),是首個(gè)褪黑素受體激動(dòng)劑,也是5_羥色胺2C受體拮抗劑。研究表明該藥有抗抑郁、抗焦慮、調(diào)整睡眠節(jié)律及調(diào)節(jié)生物鐘作用,同時(shí)其不良反應(yīng)少,對(duì)性功能無不良影響,也未見撤藥反應(yīng)。以下為阿戈美拉汀工藝雜質(zhì)的結(jié)構(gòu):
權(quán)利要求
1.阿戈美拉汀工藝雜質(zhì)的制備方法,包含以下步驟: 阿戈美拉汀與乙酰氯或醋酐反應(yīng)得到阿戈美拉汀工藝雜質(zhì)。 CH3CH3 CH3
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于,反應(yīng)溫度為O 100°C。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,反應(yīng)溶劑為甲苯、四氫呋喃、二氧六環(huán)、乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,反應(yīng)所用縛酸劑為三乙胺、N,N-二乙基甲胺、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、氫氧化鈉、氫氧化鉀。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于,步驟(I)中阿戈美拉汀、乙酰氯(或醋酐)、縛酸劑的摩爾比為1: 1 .0: 10至1.0 2.0 3.0。
全文摘要
本發(fā)明屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種阿戈美拉汀工藝雜質(zhì)的制備方法,通過阿戈美拉汀與乙酰氯或醋酐反應(yīng)得到阿戈美拉汀工藝雜質(zhì),工藝簡(jiǎn)單。
文檔編號(hào)C07C231/14GK103073445SQ201210589728
公開日2013年5月1日 申請(qǐng)日期2012年12月21日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月21日
發(fā)明者翟富民, 王智超, 郭夏, 宋雪梅 申請(qǐng)人:北京萬全德眾醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司