本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種苯磺酸氨氯地平口服制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
苯環(huán)酸氨氯地平是一種白色至黃色結(jié)晶性粉末，味道微苦。易溶于甲醇，難溶于乙醇，微溶于水，對(duì)光濕熱均不穩(wěn)定。苯磺酸氨氯地平為抗高血壓藥物，可用于治療慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異心絞痛，可單獨(dú)使用也可與其他藥物合用。
我國(guó)已有高血壓患者超過(guò)1.3億。而且，這種升高的勢(shì)頭仍在持續(xù)。統(tǒng)計(jì)資料還顯示，高血壓治療率城市為17.4％，農(nóng)村為5.4％；控制率(經(jīng)治療收縮壓＜140mmHg，舒張壓＜90mmHg)僅2.9％。從上述統(tǒng)計(jì)數(shù)字可以看出我國(guó)高血壓患病率不斷增高，但治療率、控制率低，形成巨大反差。據(jù)WHO預(yù)測(cè)，到2020年非傳染性疾病將占我國(guó)死亡原因的79％，其中心血管病將占首位。為了遏制這一心血管病高峰的到來(lái)，大力開(kāi)展高血壓病的防治，積極治療高血壓病患者，已刻不容緩。
因此，提供一種提高病人的順應(yīng)性好具有良好產(chǎn)品的穩(wěn)定性的苯磺酸氨氯地平口服制劑十分必要。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：
針對(duì)上述問(wèn)題，本發(fā)明的目的在于提供一種苯磺酸氨氯地平口服制劑及其制備方法，用以解決上述技術(shù)問(wèn)題。
本發(fā)明解決其技術(shù)問(wèn)題所采取的技術(shù)方案包括：
一種苯磺酸氨氯地平口服制劑，其組分及重量配比為：
優(yōu)選地，一種苯磺酸氨氯地平口服制劑，其組分及重量配比為：
優(yōu)選地，一種苯磺酸氨氯地平口服制劑，其組分及重量配比為：
本發(fā)明中，矯味劑為三氯蔗糖。
本發(fā)明中，遮光劑為二氧化鈦。
本發(fā)明的另一技術(shù)方案為：上述一種苯磺酸氨氯地平口服制劑的制備方法，所述口服制劑的制備步驟為：
1)：稱量，將苯磺酸氨氯地平、羥丙纖維素、硬脂酸鎂分別過(guò)80目篩，備用；
2)：制漿，將預(yù)膠化淀粉和聚維酮K30漿液混合均勻，得到混合漿液，備用；
3)：混合，將羥丙纖維素和硬脂酸鎂混合均勻，再以等量遞加法加入苯磺酸氨氯地平，充分混合均勻；
4)：制粒，加入步驟2)中的混合漿液揉制成軟材，過(guò)篩制成濕粒；
5)：干燥，濕粒送烘干箱干燥，獲得干顆粒，出料；
6)：整粒，干顆粒于搖擺顆粒機(jī)中過(guò)篩網(wǎng)整粒；
7)：總混，測(cè)定水份合格后，稱定總重量，加入矯味劑和遮光劑，混合均勻；
8)：壓片，獲得成品。
本發(fā)明的有益效果是：
1、本發(fā)明苯磺酸氨氯地平口服劑，苯磺酸氨氯地平的含量較高，適用于多類型的高血壓病人，其樣品含量均勻度好，口感好，病人的順應(yīng)性好，尤其適合老人和兒童服用，本品在原料中增加遮光劑，產(chǎn)品的穩(wěn)定性好。
2、本發(fā)明所提供的苯磺酸氨氯地平口服劑的制備方法工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)效率高，藥物穩(wěn)定性好，制備過(guò)程不會(huì)導(dǎo)致雜質(zhì)含量的增加。
具體實(shí)施方式
以下通過(guò)具體實(shí)施例進(jìn)一步闡述本發(fā)明，但并不限于下述的實(shí)施例。
實(shí)施例1
苯磺酸氨氯地平口服制劑，其組分及重量配比為：
上述苯磺酸氨氯地平口服制劑的制備方法的制備步驟為：
1)：稱量，將苯磺酸氨氯地平、羥丙纖維素、硬脂酸鎂分別過(guò)80目篩，備用；
2)：制漿，將預(yù)膠化淀粉和聚維酮K30漿液混合均勻，得到混合漿液，備用；
3)：混合，將羥丙纖維素和硬脂酸鎂混合均勻，再以等量遞加法加入苯磺酸氨氯地平，充分混合均勻；
4)：制粒，加入步驟2)中的混合漿液揉制成軟材，過(guò)篩制成濕粒；
5)：干燥，濕粒送烘干箱干燥，獲得干顆粒，出料；
6)：整粒，干顆粒于搖擺顆粒機(jī)中過(guò)篩網(wǎng)整粒；
7)：總混，測(cè)定水份合格后，稱定總重量，加入矯味劑和遮光劑，混合均勻；
8)：壓片，獲得成品。
實(shí)施例2
苯磺酸氨氯地平口服制劑，其組分及重量配比為：
上述苯磺酸氨氯地平口服制劑的制備方法的制備步驟為：
1)：稱量，將苯磺酸氨氯地平、羥丙纖維素、硬脂酸鎂分別過(guò)80目篩，備用；
2)：制漿，將預(yù)膠化淀粉和聚維酮K30漿液混合均勻，得到混合漿液，備用；
3)：混合，將羥丙纖維素和硬脂酸鎂混合均勻，再以等量遞加法加入苯磺酸氨氯地平，充分混合均勻；
4)：制粒，加入步驟2)中的混合漿液揉制成軟材，過(guò)篩制成濕粒；
5)：干燥，濕粒送烘干箱干燥，獲得干顆粒，出料；
6)：整粒，干顆粒于搖擺顆粒機(jī)中過(guò)篩網(wǎng)整粒；
7)：總混，測(cè)定水份合格后，稱定總重量，加入矯味劑和遮光劑，混合均勻；
8)：壓片，獲得成品。
實(shí)施例3
苯磺酸氨氯地平口服制劑，其組分及重量配比為：
上述苯磺酸氨氯地平口服制劑的制備方法的制備步驟為：
1)：稱量，將苯磺酸氨氯地平、羥丙纖維素、硬脂酸鎂分別過(guò)80目篩，備用；
2)：制漿，將預(yù)膠化淀粉和聚維酮K30漿液混合均勻，得到混合漿液，備用；
3)：混合，將羥丙纖維素和硬脂酸鎂混合均勻，再以等量遞加法加入苯磺酸氨氯地平，充分混合均勻；
4)：制粒，加入步驟2)中的混合漿液揉制成軟材，過(guò)篩制成濕粒；
5)：干燥，濕粒送烘干箱干燥，獲得干顆粒，出料；
6)：整粒，干顆粒于搖擺顆粒機(jī)中過(guò)篩網(wǎng)整粒；
7)：總混，測(cè)定水份合格后，稱定總重量，加入矯味劑和遮光劑，混合均勻；
8)：壓片，獲得成品。
實(shí)施例4
資料與方法
4.1病例選擇：門診及住院的10-60歲的輕、中度高血壓患者，坐位舒張壓95-115mmHg，收縮壓＜200mmHg，不伴有嚴(yán)重的靶器官損害，男女不限。高血壓診斷符合WHO標(biāo)準(zhǔn)。一下情況除外：肝或腎功能嚴(yán)重障礙、嚴(yán)重?zé)熅剖群?、孕婦、哺乳期婦女及已經(jīng)對(duì)上述藥物治療無(wú)效或不能耐受者。
4.2實(shí)驗(yàn)方法：80位患者治療前均停用其他影響血壓的藥物6個(gè)半衰期以上，詳細(xì)詢問(wèn)病史及各項(xiàng)檢查，除外繼發(fā)性高血壓。每天一次，每次服用含苯磺酸氨氯地平含量14mg的本口服制劑，連續(xù)服藥6周。
4.3觀察指標(biāo)及方法：按照國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)要求測(cè)血壓，由固定醫(yī)師每周隨訪1次，于每天9:00-11:00就診，每次測(cè)心率和坐位血壓3次，取2次數(shù)值較高者計(jì)算其平均值。
4.4實(shí)驗(yàn)室檢查：全部患者實(shí)驗(yàn)前后進(jìn)行心電圖、血尿常規(guī)、肝腎功能、血糖、血脂、血電解質(zhì)檢查。
4.5療效評(píng)價(jià)：按照1979年全國(guó)心血管流行病學(xué)及人群防止匯報(bào)討論會(huì)議紀(jì)要的規(guī)定：(1)顯效：舒張壓下降≥10mmHg，并降至正?；蛳陆?0mmHg以上；(2)有效：舒張壓下降10-19mmHg，或下降＜10mmHg，但已達(dá)正常；(3)無(wú)效：未達(dá)到上述標(biāo)準(zhǔn)。
4.6結(jié)果：
4.6.1治療6周末，患者坐位DBP、SBP都明顯下降，差異有非常顯著統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P＜0.001)(如表1)。
表1
4.6.2未出現(xiàn)明顯的不良反應(yīng)。治療6周末患者實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果和心電圖變化無(wú)明顯差別。
以上所述僅為本發(fā)明的較佳實(shí)施例而已，并不是本發(fā)明的全部實(shí)施例，不用以限制本發(fā)明，凡在本發(fā)明的精神和原則之內(nèi)，所作的任何修改、等同替換、改進(jìn)等，均應(yīng)包含在本發(fā)明的保護(hù)范圍之內(nèi)。
除說(shuō)明書所述技術(shù)特征外，其余技術(shù)特征均為本領(lǐng)域技術(shù)人員已知技術(shù)，為了突出本發(fā)明的創(chuàng)新特點(diǎn)，上述技術(shù)特征在此不再贅述。