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硼替佐米凍干粉針劑及其制備工藝的制作方法

文檔序號:12534627閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種含硼替佐米活性成分的凍干粉針,其特征在于,所述凍干粉針包括硼替佐米和支撐劑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的硼替佐米凍干粉針,其特征在于,所述硼替佐米和支撐劑的重量比為1:5~10,優(yōu)選1:8~10,更優(yōu)選1:10。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的硼替佐米凍干粉針,其特征在于,所述支撐劑選自甘露醇、山梨醇、木糖醇、乳糖或右旋糖酐,優(yōu)選甘露醇。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的硼替佐米凍干粉針,其特征在于,所述凍干粉針的單位劑量中含硼替佐米0.5~5mg,優(yōu)選1~3.5mg,更優(yōu)選1mg、1.5mg、2.5mg和3.5mg。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的硼替佐米凍干粉針,其特征在于,所含硼替佐米凍干粉針的水分≤1.0%。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的硼替佐米凍干粉針,其特征在于,所含硼替佐米凍干粉針的頂空含氧量≤1%。

7.根據(jù)權(quán)利要求1~5任一項(xiàng)所述的硼替佐米凍干粉針,其特征在于,包括以下制備方法:

①將醇類溶劑加熱后加入注射用水;

②將支撐劑加入①中;

③將硼替佐米加入②中,調(diào)節(jié)pH至4.0~7.0;

④向③中補(bǔ)加注射用水至處方量,得硼替佐米藥液;

⑤過濾,灌裝,冷凍干燥,得硼替佐米凍干粉針。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的硼替佐米凍干粉針,其特征在于,所述醇類溶劑選自乙醇或叔丁醇。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的硼替佐米凍干粉針,其特征在于,步驟④的硼替佐米藥液應(yīng)控制含氧量≤2%。

10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的硼替佐米凍干粉針,其特征在于,所述步驟⑤硼替佐米藥液的過濾采用氮?dú)鈮簽V。

11.根據(jù)權(quán)利要求7所述的硼替佐米凍干粉針,其特征在于,所述冷凍干燥過程如下:

預(yù)凍階段:在0℃維持0~4h,將溫度降至-45℃,保溫2~6h;

一次升華:-40~-35℃保持8~12小時,-35~-30℃保持10~22小時,-25℃保持10~24小時,-20℃~-15保持4~6小時,-10℃保持3~6小時,0℃保持4小時;

二次干燥:30℃保持4~6小時。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的硼替佐米凍干粉針,其特征在于,凍干過程中凍干機(jī)真空度≤0.3MPa。

13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的硼替佐米凍干粉針,其特征在于,預(yù)凍階段0℃維持時間1~2h。

14.根據(jù)權(quán)利要求11所述的硼替佐米凍干粉針,其特征在于,預(yù)凍階段-45℃維持時間2~4h。

15.根據(jù)權(quán)利要求11所述的硼替佐米凍干粉針,其特征在于,一次升華為-40℃保持8~12小時,-35℃保持10~12小時,-25℃保持10~14小時,-15℃保持4~6小時,-10℃保持3~6小時,0℃保持4小時。

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