麥冬黃烷酮f的醫(yī)藥用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及醫(yī)藥保健品學領域，特別是涉及一種麥冬黃烷酮F的醫(yī)藥用途及其產(chǎn)品。本發(fā)明的麥冬黃烷酮F可用于制備抗肝細胞損傷的藥物。
【專利說明】麥冬黃烷酮F的醫(yī)藥用途

【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥保健品領域，特別是涉及一種黃酮類化合物的用途及其相關產(chǎn) 品。

【背景技術】
[0002] 肝細胞是肝臟中含量最豐富的細胞。各種病因所導致的肝損傷均可引起肝細胞炎 癥、壞死并繼發(fā)肝纖維化，進而可能發(fā)展為肝硬化并引起嚴重的并發(fā)癥如門脈高壓、肝衰竭 和肝癌等。因此，保護肝細胞、修復損傷的肝細胞可以防止或延緩由于肝細胞損傷、壞死引 發(fā)的各種肝炎、肝纖維化及其并發(fā)癥。
[0003] 肝細胞損傷、壞死后，細胞內的酶可釋放進入血液，血清中轉氨酶如ALT等水平升 高。血清轉氨酶的升高在一定程度上反映了肝細胞的損傷、壞死程度，因此ALT活性升高是 肝實質細胞損傷、壞死以及修復的標志。此外，肝細胞損傷、壞死后還可引發(fā)炎癥反應，持續(xù) 的炎癥反應可導致成肝臟疤痕形成，并進展為肝硬化和/或肝癌。
[0004] 炎癥反應是生物體在進化過程中形成的一套復雜的防御體系，其能激發(fā)機體適當 的應答，是各種肝臟疾病的始發(fā)因素。腫瘤壞死因子（Tumor necrosis factor，TNF-a)是 急性損傷后最早出現(xiàn)和最強效的宿主反應介質（Lin E，Calvano SE, Lowry SF.Inflammatoy cytokines and cell response in surgery[J]. Surgery, 2000, 127:117-126)〇 TNF-a 可 參與炎癥反應對肝細胞的損害，誘導細胞凋亡和壞死。
[0005]活性氧（reactive oxygen species, R0S)自由基的產(chǎn)生與炎癥過程密切相關， 過量的R0S容易導致氧化應激。各種肝病如肝炎、肝硬化、脂肪肝、肝癌和酒精肝等的發(fā) 生、發(fā)展過程都與自由基損傷密切相關（劉亞鋒，氧化應激與肝臟保護，胃腸病學和肝病學 雜志，2011;20(7) :594-597)。過氧化氫所導致的肝細胞損傷甚至凋亡是一個經(jīng)典的肝細 胞過氧化損傷模型（Wei L, Ren F, Zhang X，Wen T, Shi H, Zheng S, Zhang J, Chen Y, Han Y, Duan Z, Oxidative stress promotes D-GalN/LPS-induced acute hepatotoxicity by increasing glycogen synthase kinase 3旦 activity.Inflamm Res.2014 ； 63(6) : 485-94.)。


【發(fā)明內容】

[0006] 本發(fā)明的目的旨在提供一種麥冬黃烷酮F的新用途及其相關產(chǎn)品。
[0007] 具體地說，本發(fā)明的第一方面是提供了麥冬黃烷酮F在制備抗肝細胞損傷的藥物 或保健品中的應用。
[0008] 在一優(yōu)選例中，所述的麥冬黃烷酮F是作為唯一的活性成分應用于抗肝細胞損傷 的藥物或保健品的制備中。
[0009] 在另一優(yōu)選例中，所述的肝細胞損傷由H20 2和/或TNF-a所引發(fā)。
[0010] 本發(fā)明的第二方面是提供了一種防治肝細胞損傷的藥物組合物，它含有治療有效 量的麥冬黃烷酮F。
[0011] 本發(fā)明還提供了一種防治肝細胞損傷的保健品，它含有有效量的麥冬黃烷酮F。
[0012] 本發(fā)明各個方面的細節(jié)將在隨后的章節(jié)中得以詳盡描述。通過下文以及權利要求 的描述，本發(fā)明的特點、目的和優(yōu)勢將更為明顯。

【專利附圖】

【附圖說明】
[0013] 圖1不同濃度麥冬黃烷酮F對H202損傷肝細胞活力的影響（ ##P〈0. Olvs對照組； *P〈0. 05vs 模型組）。
[0014] 圖2麥冬黃烷酮F不同作用時間對H202損傷肝細胞活力的影響廣P〈0. Olvs對照 組；*P〈0. 〇5vs模型組）
[0015] 圖3麥冬黃烷酮F對H202損傷肝細胞增殖的影響。
[0016]圖4麥冬黃烷酮F對H202損傷肝細胞早期凋亡和壞死的影響。
[0017] 圖5麥冬黃烷酮F對H202損傷肝細胞內R0S含量的動態(tài)變化的影響（#P〈0. 05， ##P〈0. OlvsOh ;*P〈0. 05, #P〈0. 05vs 相同時間點模型組）。
[0018] 圖6麥冬黃烷酮F對H202損傷肝細胞內蛋白質羰基化動態(tài)變化的影響。
[0019] 圖7肝臟HE染色結果。

【具體實施方式】
[0020] 本發(fā)明的問世是基于這樣一個意外發(fā)現(xiàn)：黃酮類化合物麥冬黃燒酮F在體內/體 外均具有良好的抗肝細胞損傷的作用。因此，麥冬黃烷酮F有望開發(fā)成為一種抗肝細胞損 傷的藥物或保健品。
[0021] 進而，本發(fā)明的第一方面是提供了麥冬黃烷酮F在制備抗肝細胞損傷的藥物或保 健品中的應用。
[0022] 較優(yōu)選地，所述的麥冬黃烷酮F是作為唯一的活性成分應用于抗肝細胞損傷的藥 物或保健品的制備中。
[0023] 較優(yōu)選地，所述的肝細胞損傷由H202和/或TNF-a所引發(fā)。
[0024] 本發(fā)明的第二方面是提供了一種防治肝細胞損傷的藥物組合物，它含有治療有效 量的麥冬黃烷酮F。
[0025] 本發(fā)明還提供了一種防治肝細胞損傷的保健品，它含有有效量的麥冬黃烷酮F。
[0026] 如本發(fā)明所用，本發(fā)明的化合物麥冬黃燒酮F，化學名SA-dimethoxy-e-methyl-Y-hydroxyUQ-hydroxy-^i-methoxybenzylJchroman-^i-one (簡寫 ：58_F) 是麥冬中提取 的一種單體成分，分子量374. 38,分子式C2(lH2207, CAS號：4477336-79-1，結構式如下：
[0027]

【權利要求】
1. 麥冬黃烷酮F在制備抗肝細胞損傷的藥物或保健品中的應用。
2. 如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述的麥冬黃烷酮F是作為唯一的活性成分 應用于抗肝細胞損傷的藥物或保健品的制備中。
3. 如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述的肝細胞損傷由H202和/或TNF-α所 引發(fā)。
4. 一種防治肝細胞損傷的藥物組合物，其特征在于，它含有有效量的麥冬黃烷酮F。
5. -種防治肝細胞損傷的保健品，其特征在于，它含有有效量的麥冬黃烷酮F。
【文檔編號】A61K31/352GK104257651SQ201410476508
【公開日】2015年1月7日 申請日期:2014年9月18日 優(yōu)先權日:2014年6月24日
【發(fā)明者】王曉玲, 閆曉風, 葉亭杰 申請人:上海中醫(yī)藥大學