羥基紅花黃色素a在制備抗腫瘤藥物的新用途
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了羥基紅花黃色素A在制備抗腫瘤藥物的新用途，本發(fā)明還公開(kāi)了一種腫瘤治療、輔助治療或預(yù)防的藥物組合物，該組合物由日用劑量為1.0-20mg的羥基紅花黃色素A和藥學(xué)上可接受的載體制成。該組合物對(duì)胃癌、結(jié)腸癌、肝癌具有十分明顯的抑制作用。
【專(zhuān)利說(shuō)明】羥基紅花黃色素A在制備抗腫瘤藥物的新用途
[0001]本發(fā)明為分案申請(qǐng)，原案申請(qǐng)?zhí)枮?00810226990.5，原案申請(qǐng)日為2008年11月28日，原案發(fā)明名稱(chēng)為:羥基紅花黃色素A在制備抗腫瘤藥物的新用途。
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002]本發(fā)明涉及羥基紅花黃色素A在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，屬于化藥領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0003]腫瘤的生長(zhǎng)需要血管為之提供營(yíng)養(yǎng)和排除代謝產(chǎn)物，如果沒(méi)有新生血管的生成，腫瘤可長(zhǎng)期只處于I~2mm的微小狀態(tài)。一旦新生毛細(xì)血管長(zhǎng)進(jìn)腫瘤組織，腫瘤則迅速增長(zhǎng)并且其侵潤(rùn)和轉(zhuǎn)移能力也大大加強(qiáng)。因此，如何阻斷腫瘤血管生成已成為世界上治療癌癥的熱點(diǎn)。
[0004]在新血管的發(fā)生過(guò)程中，血管內(nèi)皮細(xì)胞活化并增殖是最基本和最重要的環(huán)節(jié)。通過(guò)抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞增殖就可以抑制新生血管生成。由于腫瘤細(xì)胞和血管內(nèi)皮細(xì)胞互相依賴(lài)介導(dǎo)了腫瘤血管新生，因此，研究體外腫瘤血管新生的過(guò)程，要求模擬體內(nèi)與腫瘤細(xì)胞共生的過(guò)程，即:血管內(nèi)皮細(xì)胞與腫瘤細(xì)胞在共培養(yǎng)的條件下生長(zhǎng)。[0005]研究表明，至少有30種生長(zhǎng)因子與腫瘤的血管生成有關(guān)，其中最直接的促血管生成因子是血管內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子(VEGF)和堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子(bFGF)。腫瘤的血管內(nèi)皮細(xì)胞除了高表達(dá)VEGF和bFGF外，還大量表達(dá)VEGF及bFGF的受體，通過(guò)作用于血管內(nèi)皮細(xì)胞表面的這些受體而誘導(dǎo)血管新生。
[0006]中醫(yī)理論認(rèn)為“氣滯血瘀”是腫瘤形成的主要原因之一，“血瘀證”為腫瘤的基本證型，因此，活血化瘀法在抗腫瘤的研究中具有重要地位，為臨床常用方法，效果顯著?，F(xiàn)代研究也證實(shí)腫瘤患者的血液流變學(xué)表現(xiàn)為聞凝、聞?wù)碃顟B(tài)，并有外周微循環(huán)障礙。許多活血化瘀藥可使血液流變學(xué)參數(shù)趨向于正常，抑制血小板聚集，促進(jìn)纖維蛋白溶解，改善微循環(huán)，進(jìn)而有利于抑制腫瘤細(xì)胞的轉(zhuǎn)移。
[0007]紅花是傳統(tǒng)的活血化瘀中藥，臨床可用于防治心腦血管病以及食管癌、胃癌、肝癌等多種疾病。紅花黃色素為紅花的主要水溶性組分，羥基紅花黃色素A (Hydroxy Saffloryellow A，HSYA)(結(jié)構(gòu)式見(jiàn)下圖)是紅花黃色素的主要單體成分。近年來(lái)人們對(duì)紅花黃色素和HSYA的研究主要集中在對(duì)心肌的保護(hù)作用、降血壓作用、抗凝血、抑制血栓形成、減輕心腦缺血損傷的作用等，對(duì)它在抗腫瘤方面的尚未公開(kāi)。
[0008]
【權(quán)利要求】
1.一種治療腫瘤的藥劑盒，該藥劑盒由羥基紅花黃色素A的制劑和環(huán)磷酰胺制劑組成，其中活性成分的重量比為20-30:0.5-2。
2.如權(quán)利要求1所述的藥劑盒在制備治療胃癌、結(jié)腸癌、大腸癌或肝癌中的應(yīng)用。
3.羥基紅花黃色素A在制備拮抗環(huán)磷酰胺在治療胃癌中產(chǎn)生毒性作用藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A61K31/351GK103565815SQ201310439496
【公開(kāi)日】2014年2月12日 申請(qǐng)日期:2008年11月28日 優(yōu)先權(quán)日:2008年11月28日
【發(fā)明者】張前, 解華, 劉朝陽(yáng), 牛欣, 龔曼曼, 臧寶霞, 王濟(jì), 奚勝艷, 劉林濤 申請(qǐng)人:張前