專利名稱:頭孢米諾鈉藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
:本發(fā)明涉及醫(yī)藥制劑及制備方法領(lǐng)域,尤其涉及一種頭孢米諾鈉藥物組合物及其制備方法。
背景技術(shù):
:頭孢米諾鈉其化學(xué)名稱為:(6R,7S)-7P-[ (S)_2_[ (2_氨基_2_羧こ基)硫]こ酰氨基]-7 a -甲氧基-3-[1-甲基-1H-四唑-5-基)甲基]-8-氧-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。分子式=C16H20N7NaO7S3,分子量:541.56。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:
權(quán)利要求
1.一種頭孢米諾鈉藥物組合物,其特征在于,該藥物組合物包括頭孢米諾鈉和甲硝唑脂質(zhì)微球,頭孢米諾鈉與甲硝唑脂質(zhì)微球的重量比為100:3-100:10,甲硝唑脂質(zhì)微球的重量以甲硝唑計(jì),該藥物組合物制備成注射用粉針劑,該藥物組合物的水溶液的PH值為6.5~7.00
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的頭孢米諾鈉藥物組合物,其特征在于,該藥物組合物中頭孢米諾鈉與甲硝唑脂質(zhì)微球的優(yōu)選重量比為100:5,甲硝唑脂質(zhì)微球的重量以甲硝唑計(jì),該藥物組合物的水溶液的優(yōu)選pH值為6.5-6.8。
3.—種權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物制備成注射用粉針劑的方法,其特征在于,該方法的具體步驟為: (1)制備甲硝唑脂質(zhì)微球 制備甲硝唑脂質(zhì)微球的原料藥組分為: 甲硝唑75g長鏈脂肪酸甘油酯5.0Og中鏈脂肪酸甘油酯 15.0Og 豆磷脂2.0Og泊洛沙姆F-680.0()g 油酸0.05g 注射用甘油3.0Og 制備甲硝唑脂質(zhì)微球的步驟為: a)將處方量的注射用甘油和泊洛沙姆F-68溶解于注射用水中,置于恒溫水浴磁力攪拌器中80°C攪拌至全部溶解,制成混合物A,注射用水量可將注射用甘油和泊洛沙姆F-68充分溶合即可; b)將處方量油酸加入至由長鏈脂肪酸甘油酯和中鏈脂肪酸甘油酯構(gòu)成的油相中,組成混合油相; c)將處方量的豆磷脂和甲硝唑加入無水乙醇200ml中,80°C下攪拌至豆磷脂和甲硝唑全部溶解后,減壓揮干無水乙醇,然后加入混合油相,攪拌均勻制成混合物B ; d)將混合物A加入混合物B中,置于高速組織搗碎機(jī)中8000r/min攪拌3次,每次3min ; e)調(diào)節(jié)pH值至6.5-6.8,注射用水定容至IOOOml,加至高壓均質(zhì)機(jī)中,70MPa均質(zhì)8次; f)裝瓶,壓蓋,100°C滅菌30min,冰水浴迅速降溫即得,備用; (2)將處方量的甲硝唑脂質(zhì)微球,直接加到處方量的注射用水中,注射用水量能完全溶解甲硝唑脂質(zhì)微球即可; (3)攪拌溶解后調(diào)節(jié)溶液的pH值在6.5-6.8范圍內(nèi);(4)然后再通過0.45 μ m、0.22 μ m濾膜進(jìn)行除菌循環(huán)過濾,時間30分鐘; (5)取樣檢驗(yàn)符合要求后,將溶液分裝至不銹鋼托盤中,進(jìn)入凍干箱,進(jìn)行冷凍干燥處理,得到甲硝唑脂質(zhì)微球無菌凍干粉,粉碎過篩; (6)將粉碎過篩后的甲硝唑脂質(zhì)微球凍干粉和頭孢米諾鈉無菌粉末按比例混合,取樣檢驗(yàn)符合要求后,按照標(biāo)示量進(jìn)行分裝,即得所需注射用粉針劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的頭孢米諾鈉藥物組合物制備成注射用粉針劑的方法,其特征在于:所述頭孢米諾鈉藥物組合物制備成注射用粉針劑的規(guī)格為0.5g/瓶和1.0g/瓶,質(zhì)量以頭孢 米諾計(jì)。
全文摘要
本發(fā)明提供一種頭孢米諾鈉藥物組合物及其制備方法,涉及醫(yī)藥制劑及制備方法領(lǐng)域,主要解決現(xiàn)有技術(shù)中頭孢米諾鈉與甲硝唑的單品制劑用藥量大、聯(lián)用后治療效果差、副作用大的問題,該藥物組合物包括頭孢米諾鈉和甲硝唑脂質(zhì)微球,頭孢米諾鈉與甲硝唑脂質(zhì)微球的重量比為100:3-100:10,甲硝唑脂質(zhì)微球的重量以甲硝唑計(jì),該藥物組合物制備成注射用粉針劑,該藥物組合物的水溶液的pH值為6.5-7.0。本發(fā)明提供的藥物組合物粉針劑不但有高的療效,而且能減少甲硝唑用量(少用80%以上),從而大大減輕或避免了甲硝唑的毒副作用,特別是消化道反應(yīng),包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛和神經(jīng)毒性,更降低了不良反應(yīng)的發(fā)生率。
文檔編號A61K31/546GK103110645SQ201310073968
公開日2013年5月22日 申請日期2013年3月8日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月8日
發(fā)明者汪金燦, 汪六一 申請人:海南衛(wèi)康制藥(潛山)有限公司