專利名稱：注射用頭孢他啶藥物組合物粉針劑的制作方法
技術領域：
:本發(fā)明涉及醫(yī)藥制劑及制備方法領域，尤其涉及ー種注射用頭孢他啶藥物組合物粉針劑及其制備方法。
背景技術：
:頭孢噻肟為第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌屬和沙門菌屬等腸桿菌科細菌等革蘭陰性菌有強大活性。對普通變形桿菌和枸櫞酸桿菌屬亦有良好作用。陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌對本品比較耐藥。本品對銅綠假單孢菌和產堿桿菌無抗菌活性。頭孢噻肟對流感桿菌、淋病奈瑟菌(包括產3內酰胺酶株)、腦膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有強大作用。本品對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較差，對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌的活性強，腸球菌屬對本品耐藥。
權利要求
1.一種頭孢他啶藥物組合物，其特征在干，該藥物組合物的主藥是頭孢他啶和甲硝唑脂質微球，輔料是精氨酸，頭孢他啶與甲硝唑脂質微球的重量比為100:3-100:10，頭孢他啶與精氨酸的重量比為100:27，其中甲硝唑脂質微球的重量以甲硝唑計，該藥物組合物制備成注射用粉針劑，該藥物組合物的水溶液的PH值為5.0-7.0。
2.根據權利要求1所述的頭孢他啶藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物中頭孢他啶與甲硝唑脂質微球的優(yōu)選重量比為100:5，甲硝唑脂質微球的重量以甲硝唑計，該藥物組合物的水溶液的優(yōu)選PH值為5.8-6.5。
3.—種權利要求1或2所述的藥物組合物制備成注射用粉針劑的方法，其特征在干，該方法的具體步驟為: (1)制備甲硝唑脂質微球 制備甲硝唑脂質微球的原料藥組分為: 甲硝唑75g 長鏈脂肪酸甘油酯5.0Og中鏈脂肪酸甘油酯15.0Og 豆磷脂2.0Og泊洛沙姆F-680.0()g 油酸0.05g 注射用甘油3.0Og 制備甲硝唑脂質微球的步驟為: a)將處方量的注射用甘油和泊洛沙姆F-68溶解于注射用水中，置于恒溫水浴磁力攪拌器中80°C攪拌至全部溶解，制成混合物A，注射用水量可將注射用甘油和泊洛沙姆F-68充分溶合即可； b)將處方量油酸加入至由長鏈脂肪酸甘油酯和中鏈脂肪酸甘油酯構成的油相中，組成混合油相； c)將處方量的豆磷脂和甲硝唑加入無水こ醇200ml中，80°C下攪拌至豆磷脂和甲硝唑全部溶解后，減壓揮干無水こ醇，然后加入混合油相，攪拌均勻制成混合物B ； d)將混合物A加入混合物B中，置于高速組織搗碎機中8000r/min攪拌3次，每次3min ； e)調節(jié)pH值至5.8-6.5，注射用水定容至IOOOml，加至高壓均質機中，70MPa均質8次； f)裝瓶，壓蓋，100°C滅菌30min，冰水浴迅速降溫即得，備用； (2)將頭孢他啶、甲硝唑脂質微球和精氨酸按比例分別投入V型高效不對稱混合機內，混合1.5小時后，通過放料ロ放入滅菌后的鋁聽內；將鋁聽軋蓋、貼簽、包裝； (3)將步驟(2)的混合料加入分裝機內，根據批生產指令調整裝量，分裝入西林瓶，扣上丁基膠塞，經軋蓋、燈檢、包裝即得供注射用的頭孢他啶藥物組合物粉針劑。
4.根據權利要求3所述的頭孢他啶藥物組合物制備成注射用粉針劑的方法，其特征在于:所述頭孢他啶藥物組合物制備成注射用粉針劑的規(guī)格為0.5g/瓶、1.5g/瓶、1.0g/瓶和2.0g/瓶，按 頭孢他啶計。
全文摘要
本發(fā)明提供一種注射用頭孢他啶藥物組合物粉針劑，涉及醫(yī)藥制劑及制備方法領域，主要解決現有技術中頭孢他啶與甲硝唑的單品制劑用藥量大、聯(lián)用后治療效果差、副作用大的問題，該藥物組合物的主藥是頭孢他啶和甲硝唑脂質微球，輔料是精氨酸，頭孢他啶與甲硝唑脂質微球的重量比為100:3-100:10，頭孢他啶與精氨酸的重量比為100:27，其中甲硝唑脂質微球的重量以甲硝唑計，該藥物組合物制備成注射用粉針劑，該藥物組合物的水溶液的pH值為5.0-7.0。本發(fā)明提供的藥物組合物粉針劑不但有高的療效，而且能減少甲硝唑用量(少用80%以上)，從而大大減輕或避免了甲硝唑的毒副作用，特別是消化道反應，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛和神經毒性，更降低了不良反應的發(fā)生率。
文檔編號A61P31/04GK103110643SQ201310073838
公開日2013年5月22日 申請日期2013年3月8日 優(yōu)先權日2013年3月8日
發(fā)明者李彪, 汪六一 申請人:海南衛(wèi)康制藥(潛山)有限公司